1. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  2. TAM Receptor
  3. UNC9426

UNC9426 是一种强效选择性TYRO3抑制剂 (IC50 = 2.1 nM),其选择性体现在分别优于 MERTK 和 AXL 达276倍和90倍。UNC9426 能降低血小板聚集且不会增加出血时间,并能阻断肿瘤细胞和巨噬细胞中 TYRO3 依赖的功能。UNC9426 在体内表现出良好的安全性,未显著增加出血风险。UNC9426 可用于研究 TYRO3 依赖性表型的功能,例如在非小细胞肺癌中的相关表型。

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UNC9426

UNC9426 Chemical Structure

CAS No. : 3051784-94-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1503
In-stock
5 mg ¥1080
In-stock
10 mg ¥1737
In-stock
25 mg ¥3465
In-stock
50 mg ¥5535
In-stock
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生物活性

UNC9426 is a potent and selective TYRO3 inhibitor (IC50 = 2.1 nM), demonstrating 276-fold and 90-fold selectivity over MERTK and AXL, respectively. UNC9426 reduces platelet aggregation without increasing bleeding time and blocks TYRO3-dependent functions in tumor cells and macrophages. UNC9426 demonstrates a favorable safety profile with no significant increase in bleeding risk in vivo. UNC9426 can be used for functional studies of TYRO3-dependent phenotypes such as non-small cell lung cancer (NSCLC)[1].

IC50 & Target[1]

Tyro3

2.1 nM (IC50)

Axl

190 nM (IC50)

MERTK

580 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

UNC9426 (compound 12) (0.5 nM-10 μM) 对三个 TAM 激酶家族成员 (TYRO3、MERTK 和 AXL) 具有结合选择性,其对TYRO3的亲和力最高 (EC50 = 89.8 nM)[1]
UNC9426 (10 μM,10 分钟) 可抑制人血小板聚集,并降低人血小板表面活化标志物 PAC-1 和 P-selectin的表达[1]
UNC9426 (100-10000 nM,0-10 小时) 可显著抑制 THP1 细胞中巨噬细胞的胞吞作用[1]
UNC9426 (30-10000 nM,7-10 天) 在非小细胞肺癌细胞培养模型中表现出对克隆形成的强效抑制作用,对 H1650 和 H1975 细胞的 EC50 值分别为170 nM和197 nM[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

UNC9426 (10 mg/kg, 静脉注射) 不会对 C57BL/6 小鼠造成明显的出血副作用[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Wildtype C57BL/6 mice (6-12 weeks old) [1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: i.v.
Result: Reduced the total bleeding duration and the time until initial cessation of bleeding in mice compared to the control.
Showed no significantly affect on the number of rebleeding events in mice during the 15-minute experimental period.
分子量

632.64

Formula

C32H34F6N6O

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 20.59 mg/mL (32.55 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5807 mL 7.9034 mL 15.8068 mL
5 mM 0.3161 mL 1.5807 mL 3.1614 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5807 mL 7.9034 mL 15.8068 mL 39.5169 mL
5 mM 0.3161 mL 1.5807 mL 3.1614 mL 7.9034 mL
10 mM 0.1581 mL 0.7903 mL 1.5807 mL 3.9517 mL
15 mM 0.1054 mL 0.5269 mL 1.0538 mL 2.6345 mL
20 mM 0.0790 mL 0.3952 mL 0.7903 mL 1.9758 mL
25 mM 0.0632 mL 0.3161 mL 0.6323 mL 1.5807 mL
30 mM 0.0527 mL 0.2634 mL 0.5269 mL 1.3172 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
UNC9426
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HY-173268
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