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NCI-N87 cells

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100555
    CH5138303

    		HSP Infection Cancer
    CH5138303 是一种口服有效的 Hsp90 抑制剂。CH5138303 与 Hsp90α N 端具有较高的结合亲和力，Kd 为 0.52 nM。CH5138303 对人癌细胞 (HCT116 和 NCI-N87) 具有较强的抗增殖活性，其 IC50 值分别为 0.098 和 0.066 μM。CH5138303 小鼠口服生物利用度高 (F=44.0%)。CH5138303 在人 NCI-N87 胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
    CH5138303
  • HY-111007
    CH5015765

    		HSP Cancer
    CH5015765 是一种口服活性的 Hsp90 抑制剂，与 N 端 ATP 结合位点结合，解离常数为 3.4 nM。CH5015765 对人类癌细胞系具有抗增殖活性，对 HCT116 结直肠癌细胞的 IC50 值为 0.46 μM，对 NCI-N87 胃癌细胞的 IC50 值为 0.57 μM。CH5015765 可用于癌症研究。
    CH5015765
  • HY-176538
    Antiproliferative agent-72

    		HSP Cancer
    Antiproliferative agent-72 (Compound 10) 是一种 Hsp90 抑制剂，Kd 为 11 nM。Antiproliferative agent-72 具有抗增殖活性，对 HCT116 和 NCI-N87 细胞的 IC50 分别为 1.5 μM 和 1.1 μM。Antiproliferative agent-72 可用于癌症研究。
    Antiproliferative agent-72
  • HY-163453
    HER2-IN-19

    		EGFR Cancer
    HER2-IN-19 (Compound 10e) 是一种有效的 HER2 和 EGFR 抑制剂，IC50 值分别为 0.87 和 3.5 nM。HER2-IN-19 对肿瘤细胞具有有效的抑制活性， IC50NCI-N87 = 1.63 nM, IC50BT474= 15.17 nM, IC50BaF3-HER2YVMA = 1.49 nM。
    HER2-IN-19
  • HY-157085
    BX-2819

    		HSP Cancer
    BX-2819 是 Hsp90 抑制剂 IC50 值为 41 nM。BX-2819 能够抑制癌细胞的增殖。BX-2819 可显著抑制裸鼠 NCI-N87 和 HT-29 肿瘤的生长。
    BX-2819
  • HY-15990
    CH5164840

    		HSP Cancer
    CH5164840 (16) 对 N 端 Hsp90a 显示出高结合亲和力 (Kd = 0.52 nM) 并且对人类癌细胞系 (HCT116 IC50 = 0.15 μM, NCI-N87 IC50 = 0.066 μM) 表现出强抗增殖活性。CH5164840 (16) 具有良好的口服活性(t1/2 = 2.64 h)，具有强大的抗肿瘤活性。
    CH5164840
  • HY-172970
    HQY1428

    		CDK DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    HQY1428 是一种具有口服活性的 CDK12 抑制剂。HQY1428 可抑制 DNA 复制，导致 SKOV3 细胞周期在 G2/M 阻滞，诱导 DNA 双链断裂和细胞凋亡 (Apoptosis)。HQY1428 在 SKOV3 异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。HQY1428 在 NCI-N87 异种移植小鼠模型中和 HER2 抑制剂 Lapatinib (HY-50898) 联合使用可产生协同治疗效果。
    HQY1428
  • HY-177008
    PROTAC HER2 degrader-1

    		PROTACs EGFR Apoptosis Akt ERK Cancer
    PROTAC HER2 degrader-1 是一种高的选择性的 HER2 PROTAC 类降解剂，DC50 为 69 nM，Dmax 为 96%。PROTAC HER2 degrader-1 通过持久的 HER2 降解和对下游通路 (AKT 和ERK) 的强力抑制，抑制 HER2 阳性细胞增殖和肿瘤生长。PROTAC HER2 degrader-1 可诱导 BT-474 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC HER2 degrader-1 可用于 HER2 阳性癌症的研究。(粉色：HER2 配体：(HY-177009)；黑色：连接子；蓝色：CRBN 配体：(HY-W023573)。
    PROTAC HER2 degrader-1
  • HY-177414
    BB-1701

    		Antibody-Drug Conjugates (ADCs) EGFR Inflammation/Immunology Cancer
    BB-1701 是一种抗 HER2 抗体-药物偶联物 (ADC)。BB-1701 由人源化抗 HER2 抗体 (Trastuzumab) (HY-P9907)、连接子 (Mal-PEG2-VCP) 和 microtubule 抑制剂 (Eribulin) (HY-13442) 组成，且 ADC 的药物-连接体偶联物为 Mal-PEG2-VCP-Eribulin (HY-128870)。BB-1701 对靶标表达异质性的肿瘤具有强效的细胞毒性和旁观者效应。BB-1701 可显著诱导免疫原性细胞死亡和免疫激活。
    BB-1701

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