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PARP1-IN-44

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-178032
    PARP1-IN-44

    		PARP Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) DNA/RNA Synthesis STING Cancer
    PARP1-IN-44，一种 Olaparib (HY-10162) 的衍生物，是一种具有口服活性的 PARP1 抑制剂 (IC50 = 0.6 nM)，同时也抑制 PARP2 (IC50 = 1.0 nM) 和 PARP7 (IC50 = 7.5 nM)。PARP1-IN-44 对 BRCA 缺陷型癌细胞具有选择性抗增殖活性，且对正常细胞的毒性极小。PARP1-IN-44 可诱导 G2/M 期阻滞，促进细胞凋亡 (apoptosis)，升高活性氧 (ROS) 水平，并破坏线粒体膜电位。PARP1-IN-44 抑制 PARylation，同时增加 γH2AX 的积累。PARP1-IN-44 激活 cGAS-STING 通路，上调 IFN-β 和 CXCL10 的表达。PARP1-IN-44 增强 CT26 肿瘤小鼠模型中的 CD8+ T 细胞浸润，显示出强大的体内抗肿瘤活性。
    PARP1-IN-44
  • HY-N15380
    4,4′-Secalonic acid D

    		PARP Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Apoptosis Pyroptosis Cancer
    4,4′-Secalonic acid D (Compound 12) 是一种 PARP1 抑制剂。4,4′-Secalonic acid D 通过抑制 PARP1，诱导 ROS 积累和 DNA 损伤，激活 caspase-3/GSDME 通路，引发肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和焦亡 (pyroptosis)。4,4′-Secalonic acid D 具有抗肿瘤的活性。
    4,4′-Secalonic acid D

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