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PIKfyve

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抑制剂 & 激动剂

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寡核苷酸

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-163133
    PIKfyve-IN-3

    		PIKfyve Cancer
    PIKfyve-IN-3 与 PIKfyve 激酶具有显着的相互作用，Kd 值为 0.47 nM。 PIKfyve-IN-3 具有口服活性。 PIKfyve-IN-3 抑制 HeLa 异种移植模型中的肿瘤生长。
    PIKfyve-IN-3
  • HY-154956
    PIKfyve-IN-2

    		PIKfyve Inflammation/Immunology Cancer
    PIKfyve-IN-2 是一种有效的 PIKfyve 激酶抑制剂，可用于癌症、自身免疫性疾病研究。
    PIKfyve-IN-2
  • HY-151473
    PIKfyve-IN-1

    		PIKfyve Infection Cancer
    PIKfyve-IN-1 是一种高效且具有细胞活性的化学探针，可抑制 3 磷酸磷脂酰肌醇 5-激酶 (PIKfyve)，IC50 值为 6.9 nM。PIKfyve-IN-1 可用于病毒学中 PIKfyve 的研究。
    PIKfyve-IN-1
  • HY-159625
    WX8

    Ro 91-4714

    		 PIKfyve Cancer
    WX8 (Ro 91-4714) 是 ATP 竞争性的 PIKFYVE 抑制剂，其对 PIKFYVE 和 PIP4K2C 的 Kd 值分别为 0.9 nM 和 340 nM。WX8 (Ro 91-4714) 抑制溶酶体裂变而不影响同型溶酶体融合。WX8 (Ro 91-4714) 可用于自噬依赖性癌症研究。
    WX8
  • HY-155994
    PIK5-12d
    1 篇文献验证

    		 PROTACs PIKfyve Autophagy Cancer
    PIK5-12d 是一种 PROTAC PIKfyve 降解剂 (DC50 = 1.48 nM)。PIK5-12d 可在多种前列腺癌细胞中诱导大量细胞质液泡化并阻断自噬通量。PIK5-12d 抑制前列腺癌细胞的增殖。PIK5-12d 在携带 LTL-331R 人源前列腺癌 PDX 肿瘤的小鼠中显著抑制肿瘤增殖。PIK5-12d 可用于前列腺癌的研究。(粉色：PIKfyve 配体 (HY-175631)，蓝色：VHL 配体 (HY-125845)，黑色：连接子，PIKfyve 配体-连接子偶联物 (HY-175632))。
    PIK5-12d
  • HY-163943
    UNI418

    		SARS-CoV PIKfyve Infection
    UNI418 是一种 PIKfyve 和 PIP5K1C 双抑制剂，具有抗 SARS-CoV-2 病毒活性 (EC50=1.4 μM)。UNI418 通过抑制 PIP5K1C (IC50=60.1 nM; Kd=61 nM) 来阻止 ace2 介导的 SARS-CoV-2 病毒内吞作用。此外，UNI418 抑制了受 PIKfyve (Kd=0.78 nM) 调控的蛋白酶的蛋白水解活化，来阻止 SARS-CoV-2 进入宿主细胞。
    UNI418
  • HY-170909
    PIKfyve-IN-4

    		PIKfyve Others
    PIKfyve-IN-4 (Compound 40) 是一种口服有效的和选择性的磷脂酰肌醇-3-磷酸 5-激酶 (PIKfyve) 抑制剂，IC50 为 0.60 nM。PIKfyve-IN-4 具有良好的全身耐受性。
    PIKfyve-IN-4
  • HY-RS10543
    Pikfyve Mouse Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Pikfyve Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Pikfyve (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Pikfyve Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Pikfyve Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS10542
    PIKFYVE Human Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    PIKFYVE Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 PIKFYVE (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    PIKFYVE Human Pre-designed siRNA Set A
    PIKFYVE Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS10544
    Pikfyve Rat Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Pikfyve Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Pikfyve (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Pikfyve Rat Pre-designed siRNA Set A
    Pikfyve Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-160477
    DC-SX029

    		PIKfyve NF-κB IKK Inflammation/Immunology
    DC-SX029 是一种口服有效的 SNX10 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂，通过表面等离子共振 (SPR) 实验获得 KD 约为 0.935 μM。DC-SX029 阻断 SNX10-PIKfyve 相互作用，从而减少 TBK1/c-Rel 信号传导激活。DC-SX029 不影响SNX10的蛋白水平。DC-SX029 具有用于炎症性肠病 (IBD) 研究的潜力。
    DC-SX029
  • HY-119624
    MOMIPP

    		PIKfyve Cancer
    MOMIPP，一种巨胞饮作用的诱导剂，是一种 PIKfyve 抑制剂。MOMIPP 可穿过血脑屏障 (BBB)。
    MOMIPP
  • HY-177091
    AS2795440

    		PIKfyve Interleukin Related MHC Inflammation/Immunology
    AS2795440 是一种 PIKfyve 抑制剂。AS2795440 选择性抑制促炎细胞因子 (例如 IL-12p40 和 IL-6) 的产生以及 B 细胞活化，但不影响 Ca2+ 信号传导。AS2795440 显著减轻佐剂性关节炎 (AIA) 小鼠模型中的关节炎症和骨质流失。AS2795440 可用于研究炎症和自身免疫性疾病，例如类风湿性关节炎、牛皮癣和炎症性肠病。
    AS2795440
  • HY-13228
    YM-201636
    10 篇以上引用文献

    		 PIKfyve PI3K Autophagy Influenza Virus Infection Cancer
    YM-201636 是高效选择性的 PIKfyve 抑制剂，IC50 值为 33 nM。YM-201636 也抑制 p110α，IC50 为 3.3 μM。YM-201636 可抑制逆转录病毒复制。
    YM-201636
  • HY-161619
    RMC-113

    		PIKfyve DNA/RNA Synthesis SARS-CoV Autophagy Dengue Virus Filovirus Infection
    RMC-113 是一种 PIP4K2C 和 PIKfyve 抑制剂，Ki 值分别为 46 nM 和 370 nM。RMC-113 逆转 SARS-CoV-2 诱导的自噬通流损伤。RMC-113 具有抗病毒活性。
    RMC-113
  • HY-14644B
    Apilimod hydrochloride

    STA 5326 hydrochloride; LAM-002A (free base) hydrochloride; AIT-101 hydrochloride

    		 NOD-like Receptor (NLR) Infection Inflammation/Immunology
    阿匹莫德盐酸盐 Apilimod (STA 5326) hydrochloride 是一种 PIKFYVE 激酶抑制剂，可促进 NLRP3 炎症囊泡活化和 IL-1β 分泌。Apilimod hydrochloride 已被证明可以抑制宿主细胞蛋白酶，这可能会阻止病毒入侵，但也会阻断抗病毒免疫反应，从而可能加重 COVID-19 的免疫抑制。
    Apilimod hydrochloride
  • HY-14644
    Apilimod
    最多引用文献
    36 篇文献验证

    STA 5326; LAM-002A free base; AIT-101

    		 Interleukin Related PIKfyve Inflammation/Immunology Cancer
    阿匹莫德 Apilimod (STA 5326) 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂，抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12，IC50 值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod 是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂。
    Apilimod
  • HY-14644A
    Apilimod mesylate
    最多引用文献
    36 篇文献验证

    STA 5326 mesylate; LAM-002A; AIT-101 mesylate

    		 Interleukin Related PIKfyve Inflammation/Immunology Cancer
    阿匹莫德 Apilimod (STA 5326) mesylate 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂，抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12，IC50 值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod 是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂。
    Apilimod mesylate
  • HY-15982
    APY0201
    4 篇文献验证

    		 PIKfyve Interleukin Related Inflammation/Immunology
    APY0201 是一种有效的 PIKfyve 抑制剂，抑制 PtdIns3P 转化为PtdIns(3,5)P2，IC50 为 5.2 nM。 APY0201 还抑制 IL-12/IL-23 产生。
    APY0201
  • HY-118630
    Vacuolin-1
    5 篇以上引用文献

    		 PIKfyve Autophagy Cancer
    Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐 (lysosomal exocytosis) 抑制剂。Vacuolin-1 阻断了溶酶体 Ca2+ 依赖性的胞吐作用，在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1 是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂，通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬 (autophagy)。Vacuolin-1 可以诱导液泡形成并增加去核细胞的百分比。
    Vacuolin-1
  • HY-112440
    HZX-02-059

    Methuosis inducer 1

    		 Others Cancer
    HZX-02-059 是一种有效的 methuosis 诱导剂和双靶点 PIKfyve/tubulin 抑制剂，具有抗癌活性。Methuosis 主要通过干扰细胞内吞作用（Endocytosis）和胞吐作用（Exocytosis）的平衡，形成大量囊泡，引发细胞死亡。HZX-02-059 还诱导细胞空泡化，促进凋亡，并下调 p53 通路，抑制 PI3K/AKT 磷酸化，抑制 c-Myc 和 NF-κB 转录。
    HZX-02-059

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