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PROTAC ERα Degrader

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By Targets:	Ligands for Target Protein for PROTAC (3) PROTAC-Linker Conjugates for PAC (1) Apoptosis (6) Cytochrome P450 (2) Estrogen Receptor/ERR (21) Fluorescent Dye (1) Ligands for E3 Ligase (1) PROTACs (16) SNIPERs (1) Src (1)
By Research Areas:	Cancer (21)

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Targets Recommended: PROTAC Linkers PROTAC-Linker Conjugates for PAC Ligands for Target Protein for PROTAC

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-149295

PROTAC ERα Degrader-4	PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis	Cancer
PROTAC ERα Degrader-4 (Compound ZD12) 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) *ERα* 亚型 PROTACs，含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER⁺BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis)，可用于癌症研究。

HY-157765

PROTAC ERα Degrader-6	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PROTAC ERα Degrader-6 (compound A3) 是 *ERα* 的有效 *PROTAC* 降解剂，对 MCE-7 细胞系的 IC₅₀ 为 0.12 μM。PROTAC ERα Degrader-6 具有抗肿瘤作用。PROTAC ERα Degrader-6 是一种 Em 为 582 nm 的荧光探针，可实现 ERα 蛋白降解的实时可视化。

HY-112098

PROTAC ERα Degrader-1 1 篇文献验证	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PROTAC ERα Degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团，linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader-1 降低雌激素受体-α (*ERα*) 水平。

HY-112100

PROTAC ERα Degrader-5	PROTAC-Linker Conjugates for PAC Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PROTAC ERα Degrader-5 (compound LP2) 由 ADC 连接子和 PROTAC 组成，可与抗体缀合形成 PAC。与 PROTAC（无抗体）相比，与抗体缀合的 PROTAC ERα Degrader-5 是一种更显着的雌激素受体 α (ERα) 降解剂。

HY-111846

PROTAC ERα Degrader-2 1 篇文献验证	SNIPERs PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PROTAC ERα Degrader-2 包含 IAP 配体结合基团，linker 和雌激素受体 α (*ERα) 配体结合基团。在 MCF7 细胞中，PROTAC* ERα Degrader-2 降低 *ERα* 水平，30 μM 浓度时达到最大降解程度。同时，基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。

HY-174453

PROTAC ERα Degrader-12	PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis	Cancer
PROTAC ERα Degrader-12 是一种强效且高选择性的 **ERα PROTAC** 降解剂。PROTAC ERα Degrader-12 对多种野生或突变型 ERα 的乳腺癌细胞系具有抗增殖作用，并且阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC ERα Degrader-12 具有出色的抗肿瘤和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-12 可用于乳腺癌的研究。(粉色：ER ligand-11 (HY-174475)；蓝色：VHL ligand (HY-112078)；黑色：连接子 (HY-W088749)；VHL ligand + Linker ( HY-W998310))^[1]>。

HY-174870

PROTAC ERα Degrader-11	PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Fluorescent Dye	Cancer
PROTAC ERα Degrader-11 是一种选择性且具有内源荧光 (Ex: 366 nm, Em: 440 nm) 的 *ERα* PROTAC 降解剂。PROTAC ERα Degrader-11 在 MCF-7 乳腺癌细胞系中展现出良好的抗增殖活性、选择性*ERα降解能力及荧光成像功能。PROTAC* ERα Degrader-11可以诱导 MCF-7 细胞 G2/M 期阻滞和凋亡 (apotosis)。PROTAC ERα Degrader-11 在无胸腺裸鼠中表现出良好的安全性，500 mg/kg 剂量下未见急性毒性反应。PROTAC ERα Degrader-11 可用于乳腺癌相关研究。(粉色：ERα 配体：(HY-167701)，蓝色：CRBN 配体 (HY-150831)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-连接子偶联物：HY-174880)。

HY-160562

PROTAC ERα Degrader-7	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PROTAC ERα Degrader-7 (compound i-320) 是一种有效的雌激素受体 α (*estrogen receptor alpha(ERα)) PROTAC* 降解剂，DC₅₀ 值为 0.000006 µM。PROTAC ERα Degrader-7 包含与配体 ERBM 连接的小脑结合部分 LBM，该配体 ERBM 结合 ERα，并包含苯并稠合部分饱和的 6 元碳环或杂环。

HY-160563

PROTAC ERα Degrader-8	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PROTAC ERα Degrader-8 (compound ii-56) 是一种有效的 *Erα* PROTAC 降解剂，在 MCF7 细胞中 DC₅₀ 为 0.000006 μM。

HY-163679

PROTAC ERα Degrader-9	Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 PROTACs Apoptosis	Cancer
PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂，可降解雌激素受体 α (*ERα) 和芳香化酶 (ARO)。PROTAC* ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 K_i 为 0.25 μM，抑制 ARO 时的 IC₅₀ 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC₅₀=0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7^EGFR (IC₅₀=0.075 μM)、MCF-7^D538G (IC₅₀=0.31 μM)、MCF-7^Y537S (IC₅₀=2.3 μM) 的增殖，下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))

HY-170336

PROTAC ERα Degrader-10	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PROTAC ERα Degrader-10 (Compound 160a) 是口服有效的 *ERα* 降解剂，在 MCF7、T47D 和 CAMA-1 细胞中，DC₅₀ 为 0.37-1.1 nM。PROTAC ERα Degrader-10 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-170339); Black: linker (HY-30105); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-168055))

HY-145071

PROTAC ERα Y537S degrader-1	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PROTAC ERα Y537S degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团，linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Y537S degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2021143822 中的实施例 12。PROTAC ERα Y537S degrader-1 是雌激素受体-α (ERα) Y537S 的降解剂。

HY-163680

ERα degrader 9	Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450	Cancer
ERα degrader 9 是针对雌激素受体 α (*ERα) 和芳香化酶 (ARO) 的双靶向配体。ERα* degrader 9 可用于合成 PROTAC ERα Degrader-9 (HY-163679)。

HY-174475

ER ligand-11	Estrogen Receptor/ERR Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
ER ligand-11 是 *ERα* 的配体，可以用于合成 PROTACs，如 PROTAC ERα Degrader-12 (HY-174453)。

HY-170339

ER ligand-5	Estrogen Receptor/ERR Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
ER ligand-5 是雌激素受体 (estrogen receptor) 的配体，可作为靶蛋白配体用于合成 PROTAC 降解剂 ERα Degrader-10 (HY-170336)。

HY-168869

Tamoxifen-PEG-Clozapine	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Tamoxifen-PEG-Clozapine 是一种雌激素受体 α (*ERα) PROTAC* 降解剂。Tamoxifen-PEG-Clozapine 通过使用泛素蛋白连接酶 E3 组分 N-识别素 5 的泛素-蛋白酶体系统降解 ERα。Tamoxifen-PEG-Clozapine 可用于癌症研究。 (Pink: ERα inhibitor (HY-W271653); Black: linker (HY-168870); Blue: CRBN Ligand (HY-G0021))

HY-176225

BY13	PROTACs Src Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
BY13 是一种 SRC-3 *PROTAC* 降解剂，其 DC₅₀ 为 0.031 μM。BY13 通过下调 ERα 水平选择性阻断 ER 信号通路，其高于对雄激素受体 (AR) 的选择性。BY13 通过诱导细胞周期停滞于 G1 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，有效克服乳腺癌的内分泌耐药性，其作用优于 Fulvestrant (HY-13636)。BY13 显著抑制 LCC2 异种移植小鼠模型中耐药乳腺肿瘤的生长，且无明显毒性。粉色：SRC-3 ligand (SI-2) (HY-101447)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-41547)；黑色：linker (HY-176226)

HY-128527

PROTAC ER Degrader-3	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PROTAC ER Degrader-3 是合成 PAC 的中间体。PAC 由 ADC linker 和 PROTAC 分子组成，PAC 与抗体偶联。PAC 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 LP2。与 PROTAC (不偶联 Ab) 相比，PAC 偶联抗体之后更加显著降低雌激素受体-α (*ERα*) 水平。

HY-128528

PROTAC ER Degrader-2	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PROTAC ER Degrader-2 是合成 PAC 的中间体。PAC 由 ADC linker 和 PROTAC 分子组成，PAC 与抗体偶联。PAC 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 LP2。与 PROTAC (不偶联 Ab) 相比，PAC 偶联抗体之后更加显著降低雌激素受体-α (*ERα*) 水平。

HY-150803

VHL Ligand 14	Ligands for E3 Ligase	Cancer
VHL Ligand 14 (Compound 11) 是 VHL 配体，可用于合成用于降解雌激素受体 α (ERα) 的 PROTAC 分子，结合亲和力 IC₅₀ 为 196 nM。

HY-167701

OBHSA	Ligands for Target Protein for PROTAC Apoptosis Estrogen Receptor/ERR	Cancer
OBHSA 是一种选择性雌激素受体 (*ERα) 降解剂。OBHSA 通过降解细胞周期蛋白 D1 来阻断细胞周期，从而克服 Tamoxifen (HY-13757A) 抗药性。OBHSA 还通过诱导细胞内反应氧种的升高，触发不折叠蛋白反应 (UPR) 的过度激活，最终导致细胞凋亡 (appoptosis)。此外，OBHSA 还可以作为 ERα* 配体来合成 PROTAC 降解剂。

HY-149480

ERD-3111	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
ERD-3111 (Compound 44) 是一种具有口服活性的 *PROTAC* *ERα* 降解剂 (DC₅₀: 0.5 nM)。ERD-3111 可抑制具有野生型 ER 的亲本 MCF-7 异种移植模型和两种临床相关的 ESR1 突变小鼠模型中的肿瘤生长。ERD-3111 可用于 ER+乳腺癌的研究。

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