2. PROTAC Antibody-drug Conjugate/ADC Related Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. PROTAC-Linker Conjugates for PAC Estrogen Receptor/ERR
  4. MC-Val-Cit-PAB-PROTAC ERα Degrader-1

MC-Val-Cit-PAB-PROTAC ERα Degrader-1 

目录号: HY-112100 纯度: 99.18%
COA 产品使用指南 技术支持

MC-Val-Cit-PAB-PROTAC ERα Degrader-1 (compound LP2) 由 ADC 连接子和 PROTAC 组成，可与抗体缀合形成 PAC。与 PROTAC (无抗体) 相比，与抗体缀合的 MC-Val-Cit-PAB-PROTAC ERα Degrader-1 是一种更显着的雌激素受体 α (ERα) 降解剂。

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MC-Val-Cit-PAB-PROTAC ERα Degrader-1

MC-Val-Cit-PAB-PROTAC ERα Degrader-1 Chemical Structure

CAS No. : 2158322-33-7

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  • 参考文献

生物活性

MC-Val-Cit-PAB-PROTAC ERα Degrader-1 (compound LP2) consists an ADC linker and a PROTAC, whcih can be conjugated to an antibody to form PACs. MC-Val-Cit-PAB-PROTAC ERα Degrader-1 conjugated to an antibody is a more marked estrogen receptor-alpha (ERα) degrader compared to PROTAC (without Ab)[1].

IC50 & Target

Estrogen receptor-alpha (ERα)[1]
体外研究
(In Vitro)

使用含有 PAC 的 HER2 抗体 Anti-HER2(Endox-XIAP) 处理 HER2 表达细胞，可显著降低雌激素受体α (ERα) 的水平，IC50 为 132 ng/mL。PROTAC-抗体偶联物 (PAC) 分子由通过连接子 (L1) 与 PROTAC 偶联的抗体组成，其中 PROTAC 包括泛素 E3 连接酶结合基团 (“E3LB”)、连接子 (“L2”) 和蛋白结合基团 (“PB”)。以下部分描述了构成 PAC 的各个组成部分。 为了获得具有高效能和理想治疗指数的 PAC，提供以下组成部分： 抗体 (Ab)： PAC 的抗体部分可靶向表达抗原的细胞，从而通过内吞作用将特异性 PAC 输送至靶细胞内。尽管包含针对非细胞表面抗原的抗体的 PAC 可能导致 PROTAC 部分进入细胞的非特异性胞内递送，但 PAC 仍可通过胞饮作用进入细胞。 连接子 (L1)： “连接子” (L1) 是一种双功能或多功能基团，可用于将一个或多个 PROTAC 基团 (D) 与抗体 (Ab) 连接以形成 PAC。在某些实施例中，PAC 可通过具有活性功能基团的 L1 制备，这些功能基团能够与 PROTAC 和抗体共价连接。 PROTAC (D)： 包含在 PAC 结构中的 PROTAC 部分[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MC-Val-Cit-PAB-PROTAC ERα Degrader-1 相关抗体:
分子量

1674.93

Formula

C94H107N13O16
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

纯度 & 产品资料

纯度: 99.18%

COA (287 KB) HNMR (445 KB) RP-HPLC (258 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Kinase Assay
[1]

Syntheses of a PAC:
A. Chemical Synthesis of a PROTAC:
i. Attachment of a Linker (L2) to an E3 Ligase Binding Group (E3LB).
ii. Attachment of a protein binding moiety (PB) to an E3LB via a Linker (L2).
B. Preparation of L1-PROTAC:
iii. Attachment of Linker L1 to PROTAC.
C. Preparation of PAC:
iv. Attachment of Antibody (Ab) to PROTAC via Linker L1[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

MC-Val-Cit-PAB-PROTAC ERα Degrader-1 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MC-Val-Cit-PAB-PROTAC ERα Degrader-12158322-33-7PROTAC-Linker Conjugates for PACEstrogen Receptor/ERRPROTAC-Linker for PROTAC-antibody ConjugatesInhibitorinhibitorinhibit

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