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SMARCA4

" in MCE Product Catalog:

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抑制剂 & 激动剂

1

重组蛋白

3

抗体

10

点击化学

3

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-144897

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    FHT-1204 是一种有效的 SMARCA4/SMARCA2 ATPase (BRG1 和 BRM) 抑制剂,IC50 ≤10 nM (WO2020160180A1;化合物 70)。
    FHT-1204
  • HY-153361

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    YD23 是一种选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂,在 H1792 细胞和 H1975 细胞中的 DC50 值分别为 64 nM 和 297 nM。D23 诱导 SMARCA2 的降解,而 SMARCA2 对 SMARCA4 是合成致死的。YD23 仅在 SMARCA4 缺陷细胞中降低染色质可及性,包括细胞周期和细胞生长调控基因。YD23 选择性抑制 SMARCA4 突变型肺癌细胞的生长。YD23 在 SMARCA4 突变型异种移植瘤中具有强效的肿瘤生长抑制活性。YD23 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究 (粉色:SMARCA2 配体 (HY-44012);蓝色:CRBN 配体 (HY-41547);黑色:连接子 (HY-175566))。
    YD23
  • HY-149026

    Epigenetic Reader Domain Others
    GNE-064 (compound 5) 是一种选择性的,具有口服活性的以及高可溶性的 SMARCA4SMARCA2PBRM1 bromodomains 5 抑制剂。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用,其 IC50 值为 0.035 μM,对 SMARCA2 也具有抑制作用,其 EC50 值为 0.10 μM。GNE-064 对 SMARCA4,SMARCA2,PBRM1 bromodomains 5 和 PBRM1 bromodomains 2 的 Kd 值为 0.01,0.016,0.018 以及 0.049 μM。GNE-064 可以作为一种活性分子探针,用于活性分子合成的研究。
    GNE-064
  • HY-RS13405

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    SMARCA4 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 SMARCA4 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    SMARCA4 Human Pre-designed siRNA Set A
    SMARCA4 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS23244

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Smarca4 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Smarca4 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Smarca4 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Smarca4 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS16803

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Smarca4 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Smarca4 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Smarca4 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Smarca4 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-159607

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PRT3789 是一种 SMARCA2 PROTAC 降解剂 (HeLa 细胞中 DC50: SMARCA2 为0.72 nM,对 SMARCA4 为 14 nM)。PRT3789 在癌细胞中与 Adagrasib (HY-130149) 具有协同抗增殖作用。PRT3789 抑制 SMARCA4 突变的肺癌增殖。PRT3789 可抑 SMARCA4-缺失的 NSCLC 模型中的肿瘤生长。粉色:靶蛋白配体 (HY-44824) ;蓝色:VHL 配体 (HY-159465) ;黑色:连接子;VHL 配体+连接子 (HY-172738)。
    PRT3789
  • HY-174237

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    PBRM1/SMARCA2,4 binder-1 (Compound 17) 是一种 PBRM1SMARCA2SMARCA4 的结合剂 (IC50 分别为 0.083、0.153 和 0.046 μM)。
    PBRM1/SMARCA2,4 binder-1
  • HY-169278

    Epigenetic Reader Domain PROTACs Cancer
    PROTAC SMARCA2 degrader-26 (compound 45) 是一种有效的 SMARCA2 PROTAC 降解剂。PROTAC SMARCA2 degrader-26 诱导 VCaP 细胞中的 SMARCA2 和 SMARCA4 降解,对 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解百分比分别为 94% 和 57%。PROTAC SMARCA2 degrader-26 表现出抗增殖活性。
    PROTAC SMARCA2 degrader-26
  • HY-170824

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    SMD-3236 是基于 SMARCA 配体和 VHL-1 配体设计的、靶向 SMARCA2 的PRAOTAC 降解剂,具有体内长效抗肿瘤活性。SMARCA2 是具有 SMARCA4 缺陷癌细胞中的合成致死靶点,SMD-3236 对 SMARCA2 的降解选择性是 SMARCA4 的 2000 倍,DC50< 1 nM,Dmax>95%。SMD-3236 可诱导肿瘤组织的 SMARCA2 缺失,同时保留 SMARCA4蛋白,在 H838 smarca4 缺陷人类癌症异种移植模型中,抑制肿瘤生长。SMD-3236 由靶蛋白配体 (red part) SMI-1074 (HY-170817),PROTAC linker (black part) (trans-4-Ethynylcyclohexyl)methyl methanesulfonate (HY-170825),E3 连接酶配体 (blue part) SMARCA2 ligand-14 (HY-170826) 组成,其中 E3 连接酶配体和 linker 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 159 (HY-170827)。
    SMD-3236
  • HY-162835

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-28 (PROTAC 1) 是基于 PROTAC 的 SMARCA2SMARCA4 的部分降解剂。(Bliue: CRL2VHL 配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845); Black: linker (HY-159680); Pink: a SMARCA-BD 配体 (+)-JQ-1 (HY-13030))。
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-28
  • HY-161884

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    SMARCA2/4-IN-1 (compound 1) 是一种有效的 SMARCA2SMARCA4 抑制剂,对 SMARCA2 和 SMARCA4IC50 值分别为 3.8、1.7 µM。
    SMARCA2/4-IN-1
  • HY-149458

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    FHT-2344 是一种化学探针,是一种 SMARCA4/SMARCA2 ATPase 抑制剂 IC50 分别为 0.026 μM 和 0.013 μM。FHT-2344 具有抗癌活性。
    FHT-2344
  • HY-163871

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-18 (Compound I-348) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-18 在 A549 中降解 SMARCA2DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159531);黑色:连接子 (HY-76547);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-125845))
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-18
  • HY-163868

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-15 (Compound I-335) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-15 在 A549 中降解 SMARCA2DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-N3024);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-125845))
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-15
  • HY-163870

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-17 (Compound I-345) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-17 在 A549 中降解 SMARCA2DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-W053507);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-125845))
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-17
  • HY-162743

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-29 (Compound I-279) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2SMARCA4 降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-29 在 A549 中降解 SMARCA2DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-163926);黑色:连接子(HY-159682);蓝色:E3 连接酶配体(HY-W382038))。
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-29
  • HY-162744

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-31 (Compound I-280) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2SMARCA4 的降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-31 在 A549 中降解 SMARCA2DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-163926);黑色:连接子 (HY-159682);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W382038))
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-31
  • HY-163877

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-19 (Compound I-412) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-19 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-163949);黑色:连接子 (HY-W006635);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-125845))
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-19
  • HY-162834

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-27 (PROTAC 2) 是 SMARCA2SMARCA4PROTAC 降解剂。(Blue: CRL2VHL 的配体 VH032-cyclopropane-F (HY-125905);Black: 连接子 (HY-159678);Pink: 靶蛋白配体 SMARCA-BD ligand 1 for PROTAC (HY-44012))。
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-27
  • HY-171774

    Ligands for Target Protein for PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    PBRM1/SMARCA2,4-ligand-1 (Compound 4) 是与 PBRM1SMARCA2SMARCA4 结合的 PROTAC 靶蛋白配体。PBRM1/SMARCA2,4-ligand-1 是一种有效的 SMARCA4 溴结构域抑制剂。PBRM1/SMARCA2,4-ligand-1 可用于合成 PROTAC AU-24118 (HY-163410)。
    PBRM1/SMARCA2,4-ligand-1
  • HY-159461

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 (Compound I-503) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-W006635);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-9
  • HY-163410
    AU-24118
    1 篇文献验证

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    AU-24118 是一种选择性、有口服生物利用度的 PROTAC 降解剂,降解 mSWI-SNF ATPases (SMARCA2 和 SMARCA4) 以及 PBRM1。AU-24118 整合了与 SMARCA2 和 SMARCA4 溴结构域结合的诱饵部分,以及 CRBN 连接酶的配体部分。AU-24118 在前列腺癌模型中显示出肿瘤消退。AU-24118 可用于研究其对抗前列腺癌的作用。(粉色:PBRM1/SMARCA2,4 配体 (HY-171774);蓝色:CRBN配体 (HY-171775))。
    AU-24118
  • HY-162748

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-30 (Compound I-291) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2SMARCA4 的降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-30 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-163926);黑色:连接子 (HY-159684);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W382038))
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-30
  • HY-128359
    ACBI1
    5 篇以上引用文献

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    ACBI1 是一种有效的,基于 PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基 SMARCA2SMARCA4 降解剂,也是 PBAF 成员 PBRM1 的降解剂, 对 SMARCA2、SMARCA4 和 PBRM1 作用的 DC50 值分别为 6 nM、11 nM 和 32 nM。ACBI1 由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 构成,能诱导抗增殖作用和凋亡。
    ACBI1
  • HY-144835
    Camibirstat
    2 篇文献验证

    FHD-286

    Oxidative Phosphorylation Epigenetic Reader Domain Cancer
    FHD-286 是一种选择性具有口服活性的 SMARCA4/SMARCA2 ATP 酶 (BRG1 和 BRM) 抑制剂。FHD-286 在急性髓系白血病等 BAF 相关疾病的研究中具有潜力。
    Camibirstat
  • HY-159456

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 (Compound I-437) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4DC50 为 100-500 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-159557);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-5
  • HY-159455

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 (Compound I-434) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159472);黑色:连接子 (HY-159478);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-4
  • HY-145388
    AU-15330
    5 篇以上引用文献

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长,并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。
    AU-15330
  • HY-125905
    VH032-cyclopropane-F
    1 篇文献验证

    VHL ligand 3; E3 ligase Ligand 19

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    VH032-cyclopropane-F 是一种基于 VH032 的 VHL 配体。VH032-cyclopropane-F 可以通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 SMARCA BD 配体) 连接,形成 PROTAC 分子 (比如 PROTAC 1)。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。
    VH032-cyclopropane-F
  • HY-169275

    PROTACs SWI/SNF Complex Cancer
    PROTAC SMARCA2 degrader-24 (Compound 34) 是 SMARCA2 PROTAC 降解剂,在 HeLa 细胞中的DC50 < 0.1 µM。PROTAC SMARCA2 degrader-24 在 HeLa 细胞中降解 SMARCA4DC50 > 10 μM。
    PROTAC SMARCA2 degrader-24
  • HY-169272

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2 degrader-21 (Compound I-5) 是 SMARCA 的 PROTAC 降解剂,在 A549 细胞中降解 SMARCA2DC50 为 10-50 nM,在 MV411 细胞中降解 SMARCA2SMARCA4DC50 分别为 <1 nM 和 >100 nM。
    PROTAC SMARCA2 degrader-21
  • HY-144896
    FHT-1015
    2 篇文献验证

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    FHT-1015 是一种选择性 SMARCA4 (IC50 = 4 nM) 和 SMARCA2 (IC50 = 5 nM) (也称为 BRG1BRM) 抑制剂。FH-1015 是一种变构抑制剂,其与变构位点相互作用后会导致 BRG1/BRM 蛋白发生构象变化,从而抑制 ATPase 活性。FH-1015 可干扰肿瘤细胞的生长和迁移。FH-1015 可用于研究葡萄膜黑色素瘤和血液系统癌症。
    FHT-1015
  • HY-153425

    PROTACs Cancer
    PROTAC SMARCA2 degrader-2 是一种有效的选择性 SMARCA2/4 PROTAC 降解剂,在 HeLa HiBiT 检测中 IC50 数值 <0.1 μΜ。PROTAC SMARCA2 degrader-2 来源于专利 WO2023287787A1,有潜力用于SMARCA4 相关或缺陷癌症研究的潜力。
    PROTAC SMARCA2 degrader-2
  • HY-144720

    SWI/SNF Complex Cancer
    BRG1-IN-1 (Compound 11d) 是一种有效的 SMARCA4/BRG1 抑制剂。BRG1-IN-1 在体外使 GBM 细胞对 Temozolomide 的抗增殖和细胞死亡诱导作用敏感方面显示出比 PFI-3 更好的功效。BRG1-IN-1增强 Temozolomide 对皮下 GBM 肿瘤生长的抑制作用。
    BRG1-IN-1
  • HY-169270

    Epigenetic Reader Domain PROTACs Cancer
    PROTAC SMARCA2 degrader-19 (Compound 46) 是 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂,在 A549 和 MV411 细胞中降解 SMARCA2DC50 < 100 nM。PROTAC SMARCA2 degrader-19 在 MV411 细胞中降解 SMARCA4DC50 > 1000 nM。
    PROTAC SMARCA2 degrader-19
  • HY-122645

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    SMARCA2-IN-4 (Compound 26) 是一种 SWI/SNF 染色质重塑复合物 SMARCA 的抑制剂,其靶向作用于溴结构域。SMARCA2-IN-4 对 PB1(5)SMARCA2BSMARCA4 表现出高亲和力,Kd 分别为 124、262 和 417 nM。
    SMARCA2-IN-4
  • HY-163875

    PROTACs Cancer
    SMARCA2 degrader-14 (compound I-408) 是靶向 SMARCA2SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-22
  • HY-163876

    PROTACs Cancer
    SMARCA2 degrader-15 (compound I-409) 是靶向 SMARCA2SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-23
  • HY-119374
    BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1
    最多引用文献
    33 篇文献验证

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (compound 14) 是一种具有口服活性的变构 brahma 同系物 (BRM)/SMARCA2 (SWI/SNF 相关的染色质亚家族成员 2 的基质相关肌动蛋白依赖调节因子) 和 brahma 相关基因 1 (BRG1)/SMARCA4 三磷酸腺苷酶活性双抑制剂,IC50 值均低于 0.005 μM。BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 具有抗癌活性。
    BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1
  • HY-168215

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    YDR1 是一种有效的 PROTAC SMARCA2 降解剂,DC50 为 7.7 nM。YDR1 在 SMARCA4 突变癌症中起重要作用(结构注释:(蓝色:Cereblon 配体 (HY-W087383),黑色:连接子;粉色:SMARCA2 配体 (HY-44012B))。
    YDR1
  • HY-159452

    PROTACs Cancer
    SMARCA2/4-degrader-1 (compound I-430) 是靶向 SMARCA2SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-1
  • HY-159458

    PROTACs Cancer
    SMARCA2/4-degrader-7 (compound I-439) 是靶向 SMARCA2SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-7
  • HY-159453

    PROTACs Cancer
    SMARCA2/4-degrader-2 (compound I-431) 是靶向 SMARCA2SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-2
  • HY-159459

    PROTACs Cancer
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-32 (compound I-446) 是靶向 SMARCA2SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-32
  • HY-162741

    PROTACs Cancer
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-33 (compound I-277) 是靶向 SMARCA2SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-33
  • HY-163869

    PROTACs Cancer
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-16 (compound I-337) 是靶向 SMARCA2SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-16
  • HY-122573

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    Bromodomain inhibitor-13 (Compound 1) 是 PFI-3 (HY-12409) 的类似物。Bromodomain inhibitor-13 是一种 含溴结构域蛋白 (BCP) 抑制剂。Bromodomain inhibitor-13 靶向 SMARCA2、SMARCA4、PB1(5) 和 PB1 的第二个溴结构域 (PB1(2)),KD 值分别为 37、53、30 和 190 nM。
    Bromodomain inhibitor-13
  • HY-161885

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    SMARCA2-IN-6 是一种 SMARCA2 (别名 BRM) 抑制剂,对 SMARCA2 和 SMARCA4 的 IC50 小于 5 nM。SMARCA2-IN-6 抑制 H1299 细胞中的 KRT80 基因表达 (IC50: 26 nM)。SMARCA2-IN-6 抑制 BRG1 突变的 SKMEL5 细胞的增殖 (IC50: 13 nM)。
    SMARCA2-IN-6
  • HY-159449

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2 degrader-5 (Compound I-425) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2。PROTAC SMARCA2 degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4DC50 为 100-500 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159531);黑色:连接子 (HY-159538);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
    PROTAC SMARCA2 degrader-5

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