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8

抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

1

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-105336
    3-Deazauridine

    NSC 126849

    		 DNA/RNA Synthesis Nucleoside Antimetabolite/Analog Cancer
    3-Deazauridine (NSC 126849) 是一种尿苷类似物。3-Deazauridine 可竞争性抑制三磷酸胞苷合成酶来抑制胞苷-5’-三磷酸的生物合成。3-Deazauridine 与多种抗肿瘤试剂具有协同作用，作为一种生物反应调节剂。
    3-Deazauridine
  • HY-147310
    CU-CPD107

    		Toll-like Receptor (TLR) Infection
    CU-CPD107 是一种有效的选择性 toll-like receptor (TLR 8) 激动剂。CU-CPD107 抑制 TLR8 信号通路。CU-CPD107 在 ssRNA 存在下转化为协同激动剂活性并诱导 TLR8 信号转导。CU-CPD107 抑制促炎因子表达，避免 ssRNA 存在时产生的免疫反应。
    CU-CPD107
  • HY-134816
    D-Glucan

    		Toll-like Receptor (TLR) Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    β-葡聚糖 D-Glucan 是一种口服有效的 Dectin-1 受体的免疫激活剂，同时具有抗氧化特性 (降低 TNF-α)。D-Glucan 通过激活巨噬细胞和中性粒细胞，清除自由基、抑制氧化应激，和炎症反应，并改善胰岛素敏感性。D-Glucan 通过增强抗氧化酶谷胱甘肽的活性、抑制糖原异生及激活 GK、促进糖酵解。D-Glucan 可用于肝损伤保护 (拮抗 Acetaminophen (HY-66005) 毒性)、辐射防护 (协同维生素 E) 及糖尿病 (改善糖代谢) 的研究。
    D-Glucan
  • HY-19543
    Brusatol
    30 篇以上引用文献

    NSC 172924

    		 Keap1-Nrf2 Apoptosis Cancer
    鸦胆子苦醇 Brusatol (NSC 172924) 是一种独特的 Nrf2 通路抑制剂，可使多种癌细胞对 Cisplatin 和其他化疗活性分子敏感。Brusatol 通过抑制 Nrf2 介导的防御机制来增强化疗的疗效。Brusatol 可开发为辅助化疗化合物。 Brusatol 增加细胞凋亡(apoptosis)。
    Brusatol
  • HY-175646
    AGPAT4-IN-1

    		Acyltransferase mTOR Ribosomal S6 Kinase (RSK) Apoptosis Cancer
    AGPAT4-IN-1 (Compound CL26) 是一种共价 AGPAT4 抑制剂，其 IC50 为 795 nM。AGPAT4-IN-1 与 AGPAT4 的 Cys228 位点共价结合，显著抑制 acyltransferase 活性、LPA 到 PA 的转化以及下游 mTOR/S6K 通路。AGPAT4-IN-1 可增强肝细胞癌 (HCC) 肿瘤对 Sorafenib (HY-10201) 的敏感性，并通过协同反应显著诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AGPAT4-IN-1 具有抗肿瘤活性，并可降低肝细胞癌异种移植小鼠模型中的致瘤性和干细胞特性。
    AGPAT4-IN-1
  • HY-167640
    8-Hydroxychlorpromazine

    		Drug Metabolite Metabolic Disease
    8-Hydroxychlorpromazine 是一种 Chlorpromazine (HY-12708) 代谢物，可增强葡萄糖负荷后的高血糖反应，表明其可能在 Chlorpromazine 诱导的糖代谢紊乱中具有一定的协同作用。8-Hydroxychlorpromazine 有望用于代谢疾病的研究。
    8-Hydroxychlorpromazine
  • HY-175833
    NF-κB-IN-20

    		NF-κB Keap1-Nrf2 Heme Oxygenase (HO) Interleukin Related TNF Receptor Reactive Oxygen Species (ROS) SOD Inflammation/Immunology
    NF-κB-IN-20 是一种口服有效的 NF-κB 抑制剂。NF-κB-IN-20 会直接与 Keap1 蛋白结合，激活 Keap1/Nrf2/HO-1 抗氧化途径，同时抑制 NF-κB 炎症途径，从而协同降低氧化应激和炎症反应。NF-κB-IN-20 M11 可抑制 IL-6、IL-1β 和 TNF-α 的表达，显著降低 ROS 的水平，并恢复线粒体膜电位。NF-κB-IN-20 可用于急性肺损伤 (ALI) 的研究。
    NF-κB-IN-20
  • HY-152293
    EVT801

    		VEGFR ERK Cancer
    EVT801 是一种口服有效、选择性的 VEGFR-3 抑制剂 (IC50=11 nM)，具有抗肿瘤作用。EVT801 不仅抑制 VEGF-C 诱导的人内皮细胞增殖，还抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤 (淋巴) 血管生成。EVT801 能够减少肿瘤缺氧，减少免疫抑制细胞因子 (CCL4、CCL5) 和髓系衍生抑制细胞 (MDSC) 产生。EVT801 与免疫检查点疗法 (ICT) 组有协同作用，它提高 ICT 应答率，对癌小鼠模型的抑制效果更好。
    EVT801

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