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T790M/Del

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By Targets:	Akt (1) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1) Apoptosis (6) Autophagy (1) Cytochrome P450 (1) EGFR (34) ERK (1) PROTACs (2) Reference Standards (1) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (1)
By Research Areas:	Cancer (34)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-137191

CH7233163	EGFR	Cancer
CH7233163 是一种 EGFR-Del19/T790M/C797S 的非共价 ATP 竞争性抑制剂。CH7233163 可以克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR-Del19/T790M/C797S 突变。CH7233163 阻断 Del19/T790M/C797S_NIH3T3 细胞中的 EGFR 磷酸化。CH7233163 具有抗肿瘤活性。

HY-112823

Almonertinib 最多引用文献 6 篇文献验证 HS-10296	EGFR	Cancer
阿美替尼 Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC₅₀ 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。

HY-112823A

Almonertinib mesylate 最多引用文献 6 篇文献验证 HS-10296 mesylate	EGFR	Cancer
盐酸阿美替尼 Almonertinib (HS-10296) mesylate 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib mesylate 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC₅₀ 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib mesylate 用于非小细胞肺癌的研究。

HY-112823B

Almonertinib hydrochloride 最多引用文献 6 篇文献验证 HS-10296 hydrochloride	EGFR	Cancer
盐酸阿美替尼 Almonertinib (HS-10296) hydrochloride 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC₅₀ 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。

HY-112823R

Almonertinib (Standard) HS-10296 (Standard)	Reference Standards EGFR	Cancer
阿美替尼(Standard) Almonertinib (Standard)是 Almonertinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC₅₀ 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。

HY-163094

EGFR-IN-95	EGFR	Cancer
EGFR-IN-95 是一种 2,4-二氨基烟酰胺衍生物。 EGFR-IN-95 有效抑制 EGFR del19/T790M/C797S 和 L858R/T790M/C797S 活性。

HY-142512

EGFR-IN-24	EGFR	Cancer
EGFR-IN-24 是一种有效的 EGFR 抑制剂，分别对 EGFR (del19/T790M/C797S) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 有抑制作用。

HY-12972

Mavelertinib PF-06747775	EGFR	Cancer
Mavelertinib 是一种选择性的，口服有效的且不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI)，对 Del，L858R 和双重突变体 T790M/L858R 和 T790M/Del 的 IC₅₀ 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

HY-142519

EGFR-IN-27	EGFR	Cancer
EGFR-IN-27 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFR Del, L858R, Del/T790M, L858R/T790M, Del/T790M/C797S, L858R/T790M/C797S 的 IC₅₀ 为 <50 nM。

HY-128860

Mutated EGFR-IN-2	EGFR	Cancer
Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR 抑制剂，有效抑制单突变体 EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC₅₀=＜1nM) 和 ex19del/T790M)，并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN-2 具有抗肿瘤活性。

HY-161126

EGFR-IN-98	EGFR	Cancer
EGFR-IN-98 (Compound 4c) 是 EGFR 抑制剂，对 L858R/T790M/C797S 和 Del19/T790M/C797S 两种酶的 IC₅₀ 值分别为 0.277 和 0.089 μM。EGFR-IN-98 可用于肿瘤的研究。

HY-150610

EGFR-IN-69	EGFR	Cancer
EGFR-IN-69 (compound 17g) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对EGFR^{L858R/T790M/C797S}、EGFR^L858R/T790M 和 EGFR^{19del/T790M/C797S} 的 IC₅₀ 值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR-IN-69 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。

HY-170497

EGFR-IN-140	EGFR	Cancer
EGFR-IN-140 (Compound 31) 是 EGFR 的抑制剂，可抑制 EGFR 野生型和 EGFR L858R/T790M/C797S 突变体，K_i 分别为 0.95 nM 和 2.1 nM，并在 Ba/F3 中抑制 EGFR del19/T790M/C797S，IC₅₀ 为 56.9 nM。EGFR-IN-140 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-143445

EGFR-IN-48	EGFR	Cancer
EGFR-IN-48 是一种有效的且具有口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFR^d19/TM/CS, EGFR^LR/TM/CS, EGFR^WT 的 IC₅₀ 值分别为 0.193 nM, 0.251 nM, 10.4 nM。EGFR-IN-48 抑制 BaF3^{EGFR del19/T790M/C797S} 和 PC-9^{EGFR del19/T790M/C797S} 细胞的增殖，IC₅₀ 值分别为 1.526 nM 和 66.7 nM。

HY-138072

EMI1	EGFR	Cancer
EMI1 是 EGFR 三重突变体 *EGFR ex19del/T790M/C797S* 和 *EGFR L858R/T790M/C797S* 的有效抑制剂。EMI1 可用于与 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

HY-129550

BI-4020	EGFR	Cancer
BI-4020 是一种第四代，具有口服活性，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中，IC₅₀=0.2 nM)，也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC₅₀=1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC₅₀=190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。

HY-164490

LS-106	EGFR Apoptosis	Cancer
LS-106 是具有口服活性强且有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂。LS-106 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。LS-106 抑制 EGFR^{19del/T790M/C797S} 和 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 的激酶活性，IC₅₀ 值分别为 2.4 nmol/L 和 3.1 nmol/L，具有比 Osimertinib (HY-15772) 更强的抑制效果。LS-106 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，抑制携带 EGFR^{19del/T790M/C797S} 的肿瘤细胞增殖，并在 C797S 突变异种移植模型中导致显著的肿瘤缩小。

HY-172795

EGFR-IN-158	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-158 (compound 12e) 是一种具有口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFR（Del19/T790M）的 IC₅₀ 值为 0.22 nM。EGFR-IN-158 通过结合 EGFR 抑制磷酸化和下游信号传导，从而抑制肿瘤细胞系的增殖，促进凋亡 (apoptosis)。

HY-142517

EGFR-IN-25	EGFR	Cancer
EGFR-IN-25 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 BaF3 细胞 (EGFR DEL19/T790M/C797S) 和 A431 细胞 (WT) 的 IC₅₀ 分别为 9 nM 和 60 nM。

HY-156698

HJM-561	PROTACs EGFR	Cancer
HJM-561 是一种选择性口服有效的 EGFR PROTAC 类降解剂。HJM-561 能够克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR 三重突变。HJM-561对 EGFR Del19/T790M/C797S (DC₅₀: 9.2 nM)和 L858R/T790M/C797S (DC₅₀: 5.8 nM)表现出强效降解作用，具有抗肿瘤活性 (粉色: EGFR 配体 (HY-12857); 蓝色: CRBN 配体 (HY-A0003); 黑色: 连接子)。

HY-161785

EGFR-IN-117	Apoptosis EGFR	Cancer
EGFR-IN-117 (Compound 8h) 对 EGFR 突变具有抑制活性，可以靶向肿瘤环境，并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-117 抑制 H1975、PC-9 和 EGFR 突变细胞 BaF3-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 BaF3–^{C797S/Del19/T790M} 的增殖，IC₅₀ 分别为 13 nM、19 nM、1.2 nM 和 1.3 nM。EGFR-IN-117 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-164392

TAS-121	EGFR Apoptosis	Cancer
TAS-121 是一种具有口服活性、选择性、共价的第三代突变型 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)。TAS-121 抑制 L858R 突变 (IC₅₀=1.7 nM)、Ex19del 突变 (IC₅₀=2.7 nM)、L858R/T790M 突变 (IC₅₀=0.56 nM) 和 Ex19del/T790M 突变 (IC₅₀=1.1 nM) 以及野生型 EGFR (IC₅₀=8.2 nM)。TAS-121 抑制 HER2 和 HER4， IC₅₀ 分别为 110 和 2.6 nM。TAS-121 抑制 EGFR 及其下游信号靶标的磷酸化，从而阻止细胞增殖。TAS-121 诱导细胞凋亡，并在 SW48 (EGFR G719S) 和 NCI-H1975 (EGFR L858R/T790M) 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。

HY-156284

EGFR-IN-89	EGFR	Cancer
EGFR-IN-89 (compound 13k) 是一种有效的第四代 EGFR 突变抑制剂，针对 Del19/T790M/C797S 突变的 IC₅₀ 为 10.1 nM。EGFR-IN-89 显示出比野生型更高的选择性。

HY-142680

EGFR-IN-23	EGFR	Cancer
EGFR-IN-23 是一种有效的 EGFR TKI (酪氨酸激酶抑制剂)，对 BaF3/EGFR-DEL19/T790M/C797S细胞的 IC₅₀ 为 8.05 nM。

HY-161275

BI-4732	EGFR Akt ERK Ribosomal S6 Kinase (RSK)	Cancer
BI-4732 是一种具有口服活性、可逆性、ATP竞争性的 EGFR 抑制剂，且能够穿透血脑屏障。BI-4732 能抑制 EGFR L858R、T790M 和 C797S 的激酶活性 (IC₅₀ 值均为 1 nM)，同时避免对野生型 EGFR 的影响。BI-4732 抑制 EGFR，并减少 AKT、ERK 和 S6K 的磷酸化。BI-4732 在携带 EGFR_E19del/T790M/C797S 突变的 YU-1097 异种移植模型中，表现出优异的颅内抗肿瘤效果。BI-4732 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。

HY-170928

DA-0157	EGFR Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cytochrome P450	Cancer
DA-0157 是一种口服有效的 EGFR 和 ALK 抑制剂，可以克服非小细胞肺癌（NSCLC）中 EGFR 和 ALK 的耐药突变。DA-0157 可抑制 Ba/F3-EGFR Del19/T790M/C797S (IC₅₀ = 6.9 nM)、Ba/F3-EGFR WT (IC₅₀ = 0.83 μM)、Ba/F3-EML4-ALK-L1196M (IC₅₀ = 5.5 nM) 和 Ba/F3-EML4-ALK (IC₅₀ = 7.4 nM) 的增殖。 DA-0157 抑制 CYP2D6，IC₅₀ 为 5.26 μM。DA-0157 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-161319

EGFR-IN-104	EGFR	Cancer
EGFR-IN-104 (Compound A23) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，其对 EGFR^L858R/T790M 和EGFR^{Del19/T790M/C797S} 的 IC₅₀ 值分别为 0.33 μM 和 0.133 μM。EGFR-IN-104 具有体内和体外抗癌活性。

HY-157166

EGFR kinase inhibitor 2	EGFR	Cancer
EGFR kinase inhibitor 2 (compound A-7) 是有效的 EGFR 抑制剂，靶向 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 EGFR^{Del19/T790M/C797S} 突变体。EGFR kinase inhibitor 2 有潜力应对非小细胞肺癌治疗中发生的获得性耐药。

HY-157432

EGFR-IN-97	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-97 (compound 6q) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-97 对 Ba/F3-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 Ba/F3-EGFR^{Del19/T790M/C797S} 细胞显示出抑制活性，IC₅₀ 值分别为 0.42 μM 和 0.41 μM。EGFR-IN-97 在0.8 μM 浓度下可促进 NCI-H1975-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-155005

EGFR mutant-IN-2	EGFR	Cancer
EGFR mutant-IN-2 (Compound D51) 是一种 EGFR 突变抑制剂。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 突变体的 IC₅₀ 值为 14 nM。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFR^{del19/T790M/C797S} 突变体的 IC₅₀ 值为 62 nM。EGFR mutant-IN-2 具有良好的 PK 参数、安全特性、体内稳定性和抗肿瘤活性。

HY-149401

EGFR-IN-82	EGFR	Cancer
EGFR-IN-82 (Cmpound 8a) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂，对EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 EGFR^{Del19/T790M/C797S}的 IC₅₀ 值分别为 0.09 和 0.06 nM，但对于 EGFR^WT 没有明显作用。EGFR-IN-82 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。EGFR-IN-82 可用于非小细胞肺癌研究。

HY-168112

EGFR-IN-127	EGFR	Cancer
EGFR-IN-127 是一种 ATP 竞争性 EGFR 抑制剂，对 EGFR^del19 和 EGFR^{del19/T790M/C797S} 的 IC₅₀ 分别为 136.3 nM 和 161. 2 nM。EGFR-IN-127 具有研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 的潜力。

HY-157526

EGFR-TK-IN-1	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-TK-IN-1 (compound 7o) 是一种有效的突变型 EGFR 抑制剂，其对 EGFR^L858R/T790M 和 EGFR^Del19 的 IC₅₀ 为 8.5 nM 和 9.3 nM。EGFR-TK 对 EGFR 突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞具有较强的抗增殖作用，并诱导细胞凋亡。

HY-146349

PROTAC EGFR degrader 4	PROTACs EGFR Autophagy	Cancer
PROTAC EGFR degrader 4 是一种有效的 PROTAC 靶向突变 EGFR。PROTAC EGFR degrader 4 诱导 EGFR^del19 和 EGFR^L858R/T790M 降解，DC₅₀ 值分别为 0.51 和 126 nM。PROTAC EGFR degrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长，IC₅₀ 值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导 EGFR 降解与自噬 (autophagy) 有关。

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