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TRPA1 channel

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P5914A
    Wasabi Receptor Toxin TFA

    WaTx TFA

    		 TRP Channel Neurological Disease
    Wasabi Receptor Toxin TFA (WaTx TFA) 是 Wasabi Receptor Toxin (HY-P5914) 的 TFA 盐形式。Wasabi Receptor Toxin TFA 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin TFA 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel) 的激活剂，EC50 为纳摩尔水平，可延长通道开放时间，但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin TFA 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛，但不会引起神经源性炎症。
    Wasabi Receptor Toxin TFA
  • HY-135013
    Umbellulone

    		TRP Channel Neurological Disease
    Umbellulone 是 Umbellularia californica 叶中的一种活性成分。在肽能、伤害感受神经元亚群中，Umbellulone 刺激 TRPA1通道，并通过这一机制激活三叉神经血管系统。
    Umbellulone
  • HY-18779
    PF-4840154
    1 篇文献验证

    		 TRP Channel Inflammation/Immunology
    PF-4840154 是有效，选择性的大鼠和人 TrpA1 通道激动剂，EC50 分别为 97 和 23 nM。PF-4840154 诱导 TrpA1 介导的小鼠伤害行为。
    PF-4840154
  • HY-121539
    Supercinnamaldehyde
    1 篇文献验证

    		 TRP Channel Neurological Disease
    Supercinnamaldehyde 是一种有效的瞬时受体电位锚蛋白 1 (TRPA1) 激活剂，EC50 值为 0.8 μM。Supercinnamaldehyde 通过半胱氨酸的共价修饰激活 TRPA1 离子通道。
    Supercinnamaldehyde
  • HY-15065
    Chembridge-5861528

    TCS 5861528

    		 TRP Channel Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Chembridge-5861528 (TCS 5861528) 是一种有效的 TRPA1 通道拮抗剂，可拮抗异硫氰酸烯丙基和 4-HNE 诱发的 TRPA1 反应，IC50 值分别为 14.3 μM 和 18.7 μM。Chembridge-5861528 具有抗过敏效果。
    Chembridge-5861528
  • HY-178492
    TRPA1 agonist-2

    		TRP Channel Neurological Disease Metabolic Disease
    TRPA1 agonist-2 (Compound 4B) 是一种口服有效且具有高度选择性的 TRPA1 channel 激动剂。TRPA1 agonist-2 会引发钙离子内流，并刺激 GLP-1 分泌。TRPA1 agonist-2 有望用于糖尿病、肥胖症及相关神经退行性疾病的研究。
    TRPA1 agonist-2
  • HY-P5914
    Wasabi Receptor Toxin

    WaTx

    		 TRP Channel Neurological Disease
    Wasabi Receptor Toxin 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel) 的激活剂，EC50 为纳摩尔水平，可延长通道开放时间，但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛，但不会引起神经源性炎症。
    Wasabi Receptor Toxin
  • HY-139904
    TRPA1 Antagonist 3

    		TRP Channel Others
    TRPA1 Antagonist 3 是一种光可控的 TRPA1 激动剂，可对 TRPA1 通道进行光学控制。
    TRPA1 Antagonist 3
  • HY-15056
    AMG 9090

    		TRP Channel Inflammation/Immunology
    AMG 9090 是一种大鼠 TRPA1 通道的部分激动剂，在疼痛和炎症模型中表现出药理活性。TRPA1 在感知反应性化合物、触发人类和啮齿动物的疼痛反应方面起着关键作用。AMG 9090 以及其他三氯（硫烷基）乙基苯甲酰胺 (TCEB 化合物) 对人类和大鼠 TRPA1 通道表现出不同的作用：它作为 AITC 和有害寒冷激活的人类 TRPA1 的强效拮抗剂，而它作为大鼠 TRPA1 的部分激动剂。这表明 AMG 9090 具有作为针对 TRPA1 介导的疼痛和炎症的治疗剂的潜力，并且还具有对 TRPM8 的额外抑制活性。
    AMG 9090
  • HY-171846
    LY3526318

    		TRP Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    LY3526318 是一种口服有效、选择性 TRPA1 拮抗剂 (IC50=5-6μM)。LY3526318 阻断 TRPA1 通道，抑制由该通道介导的疼痛信号转导，发挥镇痛活性。LY3526318 主要用于慢性疼痛相关领域的研究，如糖尿病周围神经性疼痛、慢性下腰痛以及骨关节炎引发的疼痛等的研究。
    LY3526318
  • HY-B1173
    (+)-Camphor

    D-(+)-Camphor; (1R)-(+)-Camphor

    		 Bacterial Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    (+)-樟脑 (+)-Camphor (D-(+)-Camphor；(1R)-(+)-Camphor) 是 Camphor 的一种异构体。Camphor 是一种单萜类瞬时受体电位 (TRP) 通道 (如 TRPV1、TRPV3、TRPM8) 的激动剂及 TRPA1 通道的抑制剂，其衍生物具有多种生物活性，包括抗菌、抗病毒、抗氧化、镇痛和抗癌。Camphor 可选择性激活冷敏 TRP 通道并抑制 TRPA1 介导的伤害性信号。(+)-Camphor 刺激皮肤冷觉神经末梢、调节离子通道活性发挥镇痛、抗炎、抗瘙痒等作用，同时对肿瘤细胞具有抗增殖和抗诱变活性，可能与抑制核糖体功能或诱导细胞凋亡相关。Camphor 可经皮肤吸收，(+)-Camphor 可用于肌肉关节疼痛、炎症的研究。
    (+)-Camphor
  • HY-B1173R
    (+)-Camphor (Standard)

    D-(+)-Camphor (Standard); (1R)-(+)-Camphor (Standard)

    		 Reference Standards Bacterial Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    (+)-樟脑 (Standard) (+)-Camphor (Standard) 是 (+)-Camphor 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(+)-Camphor (D-(+)-Camphor；(1R)-(+)-Camphor) 是 Camphor 的一种异构体。Camphor 是一种单萜类瞬时受体电位 (TRP) 通道 (如 TRPV1、TRPV3、TRPM8) 的激动剂及 TRPA1 通道的抑制剂，其衍生物具有多种生物活性，包括抗菌、抗病毒、抗氧化、镇痛和抗癌。Camphor 可选择性激活冷敏 TRP 通道并抑制 TRPA1 介导的伤害性信号。(+)-Camphor 刺激皮肤冷觉神经末梢、调节离子通道活性发挥镇痛、抗炎、抗瘙痒等作用，同时对肿瘤细胞具有抗增殖和抗诱变活性，可能与抑制核糖体功能或诱导细胞凋亡相关。Camphor 可经皮肤吸收，(+)-Camphor 可用于肌肉关节疼痛、炎症的研究。
    (+)-Camphor (Standard)
  • HY-18662
    RQ-00203078
    5 篇文献验证

    		 TRP Channel Neurological Disease Cancer
    RQ-00203078 是一种高选择性，有效且具有口服活性的 TRPM8 拮抗剂，对大鼠和人类 TRPM8 通道的 IC50 分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。RQ-00203078 对 TRPV1，TRPA1，TRPV4 或 TRPM2 通道几乎没有抑制作用。
    RQ-00203078
  • HY-N10319
    Artepillin C

    		Epigenetic Reader Domain Necroptosis TRP Channel Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Artepillin C 是一种口服有效的 CREB/CRTC2 抑制剂和 TRPA1 共价激动剂 (EC50=1.8 μM)。Artepillin C 抑制 CREB/CRTC2 介导的基因转录，下调 BMAL1 表达以调节糖脂代谢。Artepillin C 还可以激活 TRPA1 通道诱导辛辣味觉信号。Artepillin C 可抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞坏死 (necroptosis)、改善胰岛素抵抗及抑制肝脏脂质合成。Artepillin C 可用于代谢综合征、肿瘤防治及炎症的研究。
    Artepillin C
  • HY-N8264
    Moringin
    1 篇文献验证

    		 TRP Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    辣木籽素 Moringin 是一种有效的选择性 TRPA1 离子通道天然激动剂，EC50 为 3.14 μM。Moringin 不会激活或非常微弱地激活香草素体感通道 TRPV1、TRPV2、TRPV3 和 TRPV4，以及褪黑素冷却受体 TRPM8。Moringin 具有降血糖、抗菌、抗炎、抗癌和神经保护活性。
    Moringin
  • HY-101507
    Zerencotrep
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    Pico145; HC-608

    		 TRP Channel Cancer
    Pico145 (HC-608) 是一种高效的瞬时受体电位通道蛋白 1/4/5 (TRPC1/TRPC4/TRPC5) 抑制剂，在细胞中，能够抑制 (-)-englerin A 活化的 TRPC4/TRPC5 通道，IC50 值分别为 0.349 和 1.3 nM，对 TRPC3，TRPC6，TRPV1，TRPV4，TRPA1，TRPM2 和 TRPM8 无作用。
    Zerencotrep
  • HY-N10319R
    Artepillin C (Standard)

    		Reference Standards TRP Channel Necroptosis Epigenetic Reader Domain Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Artepillin C (Standard) 是 Artepillin C (HY-N10319) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Artepillin C 是一种口服有效的 CREB/CRTC2 抑制剂和 TRPA1 共价激动剂 (EC50=1.8 μM)。Artepillin C 抑制 CREB/CRTC2 介导的基因转录，下调 BMAL1 表达以调节糖脂代谢。Artepillin C 还可以激活 TRPA1 通道诱导辛辣味觉信号。Artepillin C 可抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis)、改善胰岛素抵抗及抑制肝脏脂质合成。Artepillin C 可用于代谢综合征、肿瘤防治及炎症的研究。
    Artepillin C (Standard)
  • HY-178236
    TRPM5 agonist-1

    		TRP Channel Metabolic Disease
    TRPM5 agonist-1 是一种口服有效的 TRPM5 激动剂，其 pEC50 值为 8.1。TRPM5 agonist-1 对相关阳离子通道 (TRPM8、TRPV1、TRPV4、TRPA1、TRPM4) 具有极佳的选择性 (> 100倍)。TRPM5 agonist-1 对小鼠胃肠道转运具有局部刺激作用。TRPM5 agonist-1 可用于研究胃动力促进。
    TRPM5 agonist-1
  • HY-107535
    AS1269574

    		GPR119 TRP Channel Metabolic Disease
    AS1269574 是一种有效的，具有口服活性的 GPR119 激动剂，在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道，刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。
    AS1269574
  • HY-N10612
    Petasin

    		AMPK PPAR TRP Channel Mitochondrial Metabolism Metabolic Disease Cancer
    Petasin 在细胞 3T3-F442A 中抑制脂肪生成，IC50 为 0.95 μM。Petasin 通过抑制转录因子 PPARγ 和 C/EBPα 以及靶向 TRPA1 和 TRPV1 通道来抑制脂质合成因子 ACC1、FAS 和 SCD1 的表达。Petasin 抑制线粒体复合物 I，从而抑制肿瘤生长和转移。Petasin 激活 AMPK 信号通路，参与调节葡萄糖和脂质代谢。Petasin 具有口服活性。
    Petasin
  • HY-165559
    Trpvicin

    		TRP Channel Inflammation/Immunology
    Trpvicin 是一种强效且亚型选择性的 TRPV3 抑制剂，其对 hTRPV3-WT 和 hTRPV3-G573S 突变体的 IC50 值分别为 0.41 μM 和 0.22 μM。Trpvicin 对其他 TRP 家族成员 (例如 TRPV1/2/4/5/6、TRPA1 和 TRPM8) 仅表现出微弱抑制作用。Trpvicin 通过结合 VSLD-PD 位点稳定通道关闭状态，从而抑制 TRPV3 通道。Trpvicin 在 G573S 突变体中，可进入中央空腔通过对称性重构和孔道阻塞增强抑制效果。Trpvicin 在小鼠模型中可抑制瘙痒和脱发。Trpvicin 可用于炎症和免疫学相关研究。
    Trpvicin

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