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Thienopyrimidine

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W278944
    Antiproliferative agent-15

    		Drug Derivative Cancer
    Antiproliferative agent-15 是一种噻吩并嘧啶衍生的抗癌剂，对人结肠癌细胞系 (HCT116 和 HCT15)、脑癌细胞系 (LN-229 和 GBM-10) 显示出抗增殖活性。
    Antiproliferative agent-15
  • HY-148063
    DB0614

    		PROTACs AAK1 Aurora Kinase CaMK CDK Ferroptosis Salt-inducible Kinase (SIK) LIM Kinase (LIMK) ULK Metabolic Disease
    DB0614 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC，是一种选择性和有效的靶向 NEK9 抑制剂的蛋白质降解剂。DB0614 可降解 ABL1, ABL2, BLK, CDK11B, CDK4, CSK, EPHA3, FER, GAK, LIMK1, MAP3K20, MAP4K1, MAP4K2, MAP4K3, MAP4K5, MAPK14, MAPK7, MAPK8, MAPK9, MAPKAPK2, MAPKAPK3, NLK, PDIK1L, PTK2B, RIPK1, RPS6KA1, RPS6KA3, SIK2, SIK3, STK35, TNK2 和 ULK1。DB0614 可用于异常激酶活性介导的疾病或失调的研究。(蓝色: Thalidomide-4-OH (HY-103596), 黑色: linker, 粉色: FLT3-IN-17 (HY-148070))
    DB0614
  • HY-149949
    Anticancer agent 105

    		Apoptosis Cancer
    Anticancer agent 105 是一种基于噻吩嘧啶支架的化合物，具有良好的安全性和抗癌性能。Anticancer agent 105 对黑色素瘤具有选择性毒性，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 105 在肺转移性黑色素瘤小鼠模型中也能显著抑制转移性结节。
    Anticancer agent 105
  • HY-10116
    PI-540

    		PI3K mTOR Cancer
    PI-540 是双环噻吩并嘧啶衍生物，是口服有效的 PI3K 抑制剂。PI-540 具有抗癌细胞增殖和高组织分布度的特性。PI-540 可抑制 PI3K 不同亚型，IC50s 分别为 10 nM (P110α)，3510 nM (P110β)，410 nM (P110δ)，33110 nM (P110γ)。PI-540 还抑制 mTOR (IC50: 61 nM) 和 DNA-PK (IC50: 525 nM)。
    PI-540
  • HY-163722
    EGFR/DHFR-IN-1

    		EGFR Dihydrofolate reductase (DHFR) Cancer
    EGFR/DHFR-IN-1 (Compound 10e) 是 EGFR 和 DHFR 的双重抑制剂，IC50 分别为 0.151 和 0.541 µM。EGFR/DHFR-IN-1 在 G0-G1 和 S 期阻滞细胞周期。
    EGFR/DHFR-IN-1
  • HY-144129
    hGGPPS-IN-2

    		Apoptosis Cancer
    hGGPPS-IN-2 (Compound 16g) 是人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS) 的有效抑制剂。hGGPPS-IN-2 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物。hGGPPS-IN-2 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的靶向选择性凋亡 (apoptosis)，并在体内表现出抗骨髓瘤活性。
    hGGPPS-IN-2
  • HY-144130
    hGGPPS-IN-3

    		Apoptosis Cancer
    hGGPPS-IN-3 (Compound 13h) 是人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS) 的有效抑制剂。hGGPPS-IN-3 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物。hGGPPS-IN-3 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的靶向选择性凋亡 (apoptosis)，并在体内表现出抗骨髓瘤活性。
    hGGPPS-IN-3
  • HY-144128
    hGGPPS-IN-1

    		Apoptosis Cancer
    hGGPPS-IN-1 (Compound 18b) 是人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS) 的有效抑制剂。hGGPPS-IN-1 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物。hGGPPS-IN-1 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的靶向选择性凋亡 (apoptosis)，并在体内表现出抗骨髓瘤活性
    hGGPPS-IN-1
  • HY-155161
    COX-2/15-LOX-IN-4

    		Lipoxygenase COX Inflammation/Immunology
    COX-2/15-LOX-IN-4 (compound 5i) 是 COX-2/15-LOX 的双抑制剂，IC50s 分别为 0.075 μM 和 1.97 μM。COX-2/15-LOX-IN-4 能够抑制 LPS 诱导细胞产生促进细胞因子 (IL-6, ROS)，具体抗炎活性。
    COX-2/15-LOX-IN-4
  • HY-155160
    COX-2/15-LOX-IN-3

    		Lipoxygenase COX Inflammation/Immunology
    COX-2/15-LOX-IN-3 (compound 5k) 是 COX-2/15-LOX 的双抑制剂，IC50s 分别为 0.075 μM 和 1.97 μM。COX-2/15-LOX-IN-3 能够抑制 LPS 诱导细胞产生促进细胞因子 (IL-6, ROS, and NO)，具体抗炎活性。
    COX-2/15-LOX-IN-3

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