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TyK2-IN-2

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抑制剂 & 激动剂

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-101762
    TyK2-IN-2

    		JAK Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    TyK2-IN-2 (Compoud 18) 是一种有效的选择性 TYK2 抑制剂，对 TYK2 JH2，IL-23 和 IFNα 的 IC50 值分别为 7 nM，0.1 μM 和 0.05 μM。TyK2-IN-2 还抑制磷酸二酯酶 4 (PDE4)，其 IC50 为 62 nM。TyK2-IN-2 可用于炎症及自身免疫病的研究。
    TyK2-IN-2
  • HY-144031S
    Tyk2-IN-8

    		Isotope-Labeled Compounds JAK Inflammation/Immunology
    Tyk2-IN-8 是一种选择性 Tyk-2 抑制剂，对 TYK2-JH2 的 IC50 为 5.7 nM。Tyk2-IN-8 抑制 JAK1-JH1，IC50 为 3.0 nM。Tyk2-IN-8 可用于自身免疫性疾病的研究。
    Tyk2-IN-8
  • HY-150096
    Zasocitinib

    NDI-034858; TAK-279

    		 JAK Inflammation/Immunology
    Zasocitinib (NDI-034858) 是一种 Tyk2 抑制剂，靶向 Tyk2 的 JH2 结构域，结合常数 Kd <200 pM。
    Zasocitinib
  • HY-126242S
    Tyk2-IN-7

    		JAK Inflammation/Immunology
    Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂，与 TYK2 JH2 结构域结合，IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代，抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
    Tyk2-IN-7
  • HY-143884
    JAK2/TYK2-IN-1

    		JAK Inflammation/Immunology
    JAK2/TYK2-IN-2 是一种有效的选择性 TYK2，JAK2 抑制剂，IC50 值分别为 9 和 157 nM。JAK2/TYK2-IN-2 还具有抗炎活性。
    JAK2/TYK2-IN-1
  • HY-163303
    Tyk2-IN-15

    		JAK Inflammation/Immunology
    Tyk2-IN-15 (Compound 97) 是一种选择性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 抑制剂，对 TYK2-JH2 的 IC50 值 ≤ 10 nM。Tyk2-IN-15 可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
    Tyk2-IN-15
  • HY-163304
    Tyk2-IN-16

    		JAK Cancer
    Tyk2-IN-16 是一种选择性且有效的 TYK2 抑制剂，对于 TYK2-JH2 的 IC50 为 <10 nM。Tyk2-IN-16 在 NK92 细胞中抑制 pSTAT4，IC50 为 <10 nM (WO2023220046A1; compound 184)。
    Tyk2-IN-16
  • HY-144032
    Tyk2-IN-9

    		JAK Inflammation/Immunology
    Tyk2-IN-9 (Compound 26) 是一种选择性的 Tyk-2 抑制剂，对 TYK2-JH2 和 JAK1-JH2 的 IC50 分别为 0.076 和 1.8 nM。Tyk2-IN-9 可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
    Tyk2-IN-9
  • HY-144087
    TYK2-IN-11

    		JAK Inflammation/Immunology
    TYK2-IN-11 (Compound 5B) 是一种选择性的 Tyk-2 抑制剂，对 TYK2-JH2 和 JAK1-JH2 的 IC50 分别为 0.016 和 0.31 nM。TYK2-IN-11可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
    TYK2-IN-11
  • HY-149892S
    TYK2 JH2-IN-1-d3

    		JAK Cancer
    TYK2 JH2-IN-1-d3 是一种氘化、口服活性和选择性的 TYK2 抑制剂 (compound 4h)，靶向 JH2 结构域 (IC50=0.1 nM)。
    TYK2 JH2-IN-1-d3
  • HY-173359
    TYK2 ligand 2

    		JAK Inflammation/Immunology
    TYK2 ligand 2 是 PROTAC TYD-68 (HY-173357) 的 TYK2 的配体。TYD-68 是一种高效且选择性的 CRBN 招募型 TYK2 PROTAC 降解剂，其 DC50 值为 0.42 nM。
    TYK2 ligand 2
  • HY-156409
    ABBV-712

    		JAK Inflammation/Immunology
    ABBV-712 是一种选择性的和口服有效的酪氨酸激酶 2 (TYK2) 抑制剂。ABBV-712 对 TYK2 JH2、TYK2 细胞和人全血中的 EC50 分别为 0.01、0.19 和 0.17 μM。ABBV-712 具有抗炎活性，可用于自身免疫性疾病的研究。
    ABBV-712
  • HY-156466
    QL-1200186

    		STAT Interleukin Related IFNAR Inflammation/Immunology
    QL-1200186 是一种选择性、口服有效、靶向酪氨酸激酶 TYK2 假激酶结构域 JH2 的别构抑制剂 (IC50=0.06 nM，TYK2 JH2)，对 TYK1 JH2 的选择性达 164 倍 (IC50=9.85 nM，TYK1 JH2)。QL-1200186 先稳定 TYK2 JH2 构象，抑制 JH1 催化结构域活性，阻断 IFNα、IL-12/IL-23 介导的 JAK-STAT 信号通路。QL-1200186 可抑制 Th1/Th17 细胞相关细胞因子 (如 IFNγ、IL-23) 的产生，减少免疫细胞活化，对 JAK1/2/3 激酶活性无显著影响。QL-1200186 可显著改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病小鼠模型的皮肤炎症，降低银屑病面积和严重程度指数 (PASI) 评分。QL-1200186 可用于银屑病、系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
    QL-1200186
  • HY-111745
    Tyk2-IN-5

    		JAK Inflammation/Immunology
    Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一种强效的、具有选择性和口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 抑制剂，作用于 JH2 结构域。Tyk2-IN-5 对 Tyk2 JH2 的 Ki 值为 0.086 nM，对 IFNα 的 IC50 值为 25 nM。Tyk2-IN-5 能高效地抑制药效学大鼠模型中 IFNγ 的产生，对大鼠关节炎模型具有完全的疗效。
    Tyk2-IN-5
  • HY-131968
    BMS-986202

    		JAK Cytochrome P450 Inflammation/Immunology
    BMS-986202 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Tyk2 抑制剂，可与 Tyk2 JH2 结合，IC50 为 0.19 nM，Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂，IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症，抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。BMS-986202 是一种从头设计的氘代物。
    BMS-986202
  • HY-111750
    JAK-IN-3

    		JAK Inflammation/Immunology
    JAK-IN-3 (compound 22) 是一种有效的 JAK 抑制剂，其对 JAK3、JAK1、TYK2 和JAK2 的 IC50 值分别为 3 nM、5 nM、34 nM 和 70 nM。
    JAK-IN-3
  • HY-173357
    TYD-68

    		PROTACs JAK STAT Inflammation/Immunology
    TYD-68 是一种高效且选择性的 CRBN 招募型 TYK2 PROTAC 降解剂，其 DC50 值为 0.42 nM。TYD-68 能显著抑制 IL-12 和 IFN-α 诱导的 STAT4 和 STAT1 磷酸化，从而阻断 TYK2 依赖性信号通路。 TYD-68 可用于银屑病的研究。(Pink: 靶蛋白配体 (HY-173359); Black: Linker (HY-W007732B); Blue: E3 连接酶配体 (HY-14658); E3 连接酶配体 + Linker (HY-173358))。
    TYD-68

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