2. JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt Immunology/Inflammation
  3. STAT Interleukin Related IFNAR
  4. QL-1200186

QL-1200186 是一种选择性、口服有效、靶向酪氨酸激酶 TYK2 假激酶结构域 JH2 的别构抑制剂 (IC50=0.06 nM，TYK2 JH2)，对 TYK1 JH2 的选择性达 164 倍 (IC50=9.85 nM，TYK1 JH2)。QL-1200186 先稳定 TYK2 JH2 构象，抑制 JH1 催化结构域活性，阻断 IFNα、IL-12/IL-23 介导的 JAK-STAT 信号通路。QL-1200186 可抑制 Th1/Th17 细胞相关细胞因子 (如 IFNγ、IL-23) 的产生，减少免疫细胞活化，对 JAK1/2/3 激酶活性无显著影响。QL-1200186 可显著改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病小鼠模型的皮肤炎症，降低银屑病面积和严重程度指数 (PASI) 评分。QL-1200186 可用于银屑病、系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。

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QL-1200186

QL-1200186 Chemical Structure

CAS No. : 2848664-42-4

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

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QL-1200186 相关抗体

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IL-1 IL-2 IL-3 IL-4 IL-5 IL-6 IL-8 IL-10 IL-12 IL-13 IL-15 IL-17 IL-23 IL-7 IL-33 IL-22

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

QL-1200186 is a selective, orally active, allosteric inhibitor targeting the tyrosine kinase TYK2 pseudokinase domain JH2 (IC50=0.06 nM, TYK2 JH2), with 164-fold selectivity over TYK1 JH2 (IC50=9.85 nM，TYK1 JH2). QL-1200186 first stabilizes the TYK2 JH2 conformation, inhibits the activity of the JH1 catalytic domain, and blocks the IFNα, IL-12/IL-23-mediated JAK-STAT signaling pathway. QL-1200186 can inhibit the production of Th1/Th17 cell-related cytokines (such as IFNγ, IL-23), reduce immune cell activation, and has no significant effect on JAK1/2/3 kinase activity. QL-1200186 can significantly improve skin inflammation in the Imiquimod (HY-B0180)-induced psoriasis mouse model and reduce the Psoriasis Area and Severity Index (PASI) score. QL-1200186 can be used in the study of autoimmune diseases such as psoriasis and systemic lupus erythematosus (SLE)[1].

IC50 & Target

IL-12

 

IL-23

 

STAT1

 

STAT3

 

STAT5

 

体外研究
(In Vitro)

QL-1200186 (1-10 μM；30 min+15 min) 在 CD3+ T 细胞中抑制 IFNα 诱导的 STAT1 磷酸化 (pSTAT1)，IC50 为 1.61 nM；在 NK-92 细胞和 Th17 细胞中，分别对 IL-12 诱导的 IFN-γ 表达和 IL-23 诱导的 pSTAT3 的 IC50 分别为 32.48 nM 和 1.026 nM[1]。
QL-1200186 (1-10 μM；48 h) 在人 PBMCs 中抑制 IFNα 诱导的 pSTAT5，IC50 为 7.26 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

QL-1200186 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HEK293 cells engineered to express human TYK2
Concentration: 0.001, 0.01, 0.1, 1, 10 μM
Incubation Time: 1 h
Result: Dose-dependently inhibited TYK2 autophosphorylation with an IC50 of 0.06 nM.
Reduced phosphorylation of TYK2 and downstream STAT proteins.
No significant inhibition of JAK1/2/3 was observed at concentrations up to 10 μM.
药代动力学
(Parmacokinetics)[1]
Species Dose Route Indicator value
Mice 1 mg/kg i.v. CL 11.6 mL/min/kg
Mice 10 mg/kg p.o. Cmax 3543 ng/mL
Mice 1 mg/kg i.v. Vss 0.843 L/kg
Mice 10 mg/kg p.o. AUC 20320 ng·h/mL
Mice 1 mg/kg i.v. MRT0-∞ 1.22 hr
Mice 10 mg/kg p.o. T1/2 2.73 hr
Mice 1 mg/kg i.v. AUC 1482 ng·h/mL
Mice 10 mg/kg p.o. MRT0-∞ 4.34 hr
Mice 1 mg/kg i.v. T1/2 1.45 hr
Mice 10 mg/kg p.o. F 137 %
体内研究
(In Vivo)

QL-1200186 (0.1-10 mg/kg；口服；每日 1 次；3 天) 在 IL-12/IL-18 诱导小鼠的炎症模型中，剂量依赖性抑制血清 IFNγ 水平，最高抑制率达 97.8% (10 mg/kg)[1]。
QL-1200186 (10 mg/kg，30 mg/kg；口服；每日 2 次；7 天) 在 Imiquimod (HY-B0180) 诱导小鼠的银屑病模型中，显著降低 PASI 评分，改善皮肤红斑、鳞屑和增厚，30 mg/kg 组的皮肤厚度减少 49.7%[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male BALB/c mice (18-20 g, 6-8 weeks) with Imiquimod-induced psoriasis-like dermatitis[1]
Dosage: 5, 10, 30 mg/kg
Administration: Oral gavage, twice daily for 7 days, concurrent with daily Imiquimod application (daily topical dose of 62.5  mg of 5% Imiquimod cream)
Result: Significantly lowered PASI scores in treatment groups compared to vehicle control.
Showed a 49.7% reduction in skin thickness, with decreased epidermal hyperplasia and immune cell infiltration observed by histopathology, at 30 mg/kg group.
Plasma drug concentrations correlated with therapeutic efficacy.
分子量

485.54

Formula

C26H27N7O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (205.96 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0596 mL 10.2978 mL 20.5956 mL
5 mM 0.4119 mL 2.0596 mL 4.1191 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.15 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.15 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

QL-1200186 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0596 mL 10.2978 mL 20.5956 mL 51.4891 mL
5 mM 0.4119 mL 2.0596 mL 4.1191 mL 10.2978 mL
10 mM 0.2060 mL 1.0298 mL 2.0596 mL 5.1489 mL
15 mM 0.1373 mL 0.6865 mL 1.3730 mL 3.4326 mL
20 mM 0.1030 mL 0.5149 mL 1.0298 mL 2.5745 mL
25 mM 0.0824 mL 0.4119 mL 0.8238 mL 2.0596 mL
30 mM 0.0687 mL 0.3433 mL 0.6865 mL 1.7163 mL
40 mM 0.0515 mL 0.2574 mL 0.5149 mL 1.2872 mL
50 mM 0.0412 mL 0.2060 mL 0.4119 mL 1.0298 mL
60 mM 0.0343 mL 0.1716 mL 0.3433 mL 0.8582 mL
80 mM 0.0257 mL 0.1287 mL 0.2574 mL 0.6436 mL
100 mM 0.0206 mL 0.1030 mL 0.2060 mL 0.5149 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

QL-12001862848664-42-4QL1200186QL 1200186STATInterleukin RelatedIFNARILInterferon-α/β receptorInterferon-alpha/beta receptorAllosteric inhibitorAutoimmune diseasesCytokine pathwayJAKPseudokinase regulatory domainPsoriasisTYK2Inhibitorinhibitorinhibit

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