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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100244
    NS1652

    		Chloride Channel Neurological Disease
    NS1652 是一种可逆的阴离子电导 (anion conductance) 抑制剂，在人和小鼠的红细胞中，可以抑制氯离子通道 (chloride channel)，IC50 值为 1.6 μM。
    NS1652
  • HY-137148
    DIOA

    		Chloride Channel Cancer
    DIOA 是一种有效的酸敏感外向整流 (ASOR) 阴离子通道拮抗剂。
    DIOA
  • HY-105917
    Emidurdar
    5 篇文献验证

    Endovion; NS3728

    		 Chloride Channel Others
    Emidurdar (Endovion; NS3728) 是一种阴离子通道抑制剂 (如氯离子通道)，也是特异性的 VRAC/VSOAC 阻断剂。Endovion (NS3728) 还是一种 ANO1 抑制剂。
    Emidurdar
  • HY-109987
    ISPA-28

    		Parasite Infection
    ISPA-28 是特异性的疟原虫表面阴离子通道 (PSAC) 拮抗剂。ISPA-28 直接可逆的与CLAG3 结合。
    ISPA-28
  • HY-N2412
    Irisolidone
    1 篇文献验证

    		 Chloride Channel Neurological Disease Cancer
    尼泊尔鸢尾异黄酮 Irisolidone 是葛根花中的主要的异黄酮。Irisolidone 具有较强的保肝活性。Irisolidone 对阴离子通道 VRAC 具有高效阻断作用 (IC50=9.8 μM)。
    Irisolidone
  • HY-129122
    VBIT-4
    10 篇以上引用文献

    		 VDAC Cardiovascular Disease Neurological Disease
    VBIT-4 是一种电压依赖性阴离子通道 (VDAC1) 低聚物抑制剂，Kd 为 17 μM。VBIT-4，作为细胞凋亡 (apoptosis) 抑制剂，用于与细胞凋亡相关疾病的研究，例如神经退行性疾病和心血管疾病等。
    VBIT-4
  • HY-103371
    DCPIB
    5 篇以上引用文献

    		 Chloride Channel Potassium Channel Neurological Disease
    DCPIB 是一种选择性、可逆、有效的体积调节性阴离子通道 (VRAC) 抑制剂。DCPIB 能够电压依赖性地激活钾离子通道 TREK1 和 TRAAK，抑制 TRESK，TASK1 和 TASK3 (IC50 值分别为 0.14，0.95，50.72 μM)。DCPIB 也可抑制肿胀激活的氯电流 (ICl,swell)，IC50 值为 4.1 μM。DCPIB 是研究 K2P 通道的结构功能的工具。
    DCPIB
  • HY-111217
    AKOS-22

    		VDAC Mitochondrial Metabolism Neurological Disease Cancer
    AKOS-22 是一种有效的线粒体蛋白电压依赖性阴离子通道 1 (VDAC1) 抑制剂 (Kd=15.4 μM)。AKOS-22 与 VDAC1 相互作用，抑制 VDAC1 齐聚和凋亡。AKOS-22 对线粒体功能的保护作用。
    AKOS-22
  • HY-135571
    VBIT-3

    		VDAC Cardiovascular Disease Neurological Disease
    VBIT-3 是一种电压依赖性阴离子通道 (VDAC) 低聚物抑制剂，Kd 为 31.3 μM。 VBIT-3，作为细胞凋亡 (apoptosis) 抑制剂，用于研究与细胞凋亡相关的疾病，例如神经退行性疾病和心血管疾病等。
    VBIT-3
  • HY-176223
    Antimalarial agent 51

    		Parasite Infection
    Antimalarial agent 51 (Compound 2) 是一种口服有效的抗疟疾化合物。Antimalarial agent 51 通过抑制疟原虫表面阴离子通道 (PSAC) 阻断疟原虫的营养摄取。Antimalarial agent 51 在营养受限条件下显著抑制疟原虫生长。Antimalarial agent 51 与残留转运抑制剂 PRT-2 联用可增强杀灭疟原虫的效果。Antimalarial agent 51 可用于针对 PSAC 通道疟疾的研究。
    Antimalarial agent 51
  • HY-158991
    I1421

    		CFTR Inflammation/Immunology
    I1421 是囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR) 的激活剂，对 WT CFTR 电流的 EC50 为 64 nM。I1421 还可以变构激活多种导致囊性纤维化 (CF) 的突变体，具有较好的体内效力，其在小鼠中的口服生物利用度为 60%，对应的半衰期为 75 min。I1421 与 Elexacaftor (HY-111772) 有协同作用，可共同增强 CFTR 电流。
    I1421
  • HY-176212
    Ferroptosis-IN-20

    		Ferroptosis VDAC Reactive Oxygen Species (ROS) Inflammation/Immunology
    Ferroptosis-IN-20 (Compound 34a) 是一种靶向电压依赖性阴离子通道 (VDAC)的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂 (EC50: 24.2 nM)。Ferroptosis-IN-20 可抑制 VDAC 寡聚化和脂质过氧化。Ferroptosis-IN-20 可降低 ROS 含量，减弱 TFR1 介导的铁吸收，抑制 Fe2+ 水平，并恢复谷胱甘肽 (GSH) 水平。Ferroptosis-IN-20 可减轻叶酸 (HY-16637) 引起的急性肾损伤 (AKI)。
    Ferroptosis-IN-20
  • HY-15763
    Erastin
    最多引用文献
    620 篇文献验证

    		 VDAC Ferroptosis Disulfidptosis Cancer
    Erastin 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。Erastin 的铁死亡诱导机制与 ROS 和铁依赖性信号传导有关。Erastin 能够抑制电压依赖性阴离子通道 (VDAC2/VDAC3)，加速氧化，导致内源活性氧积累。Erastin 还破坏线粒体通透性过渡孔 (mPTP)，表现出抗肿瘤活性。此外，Erastin 能够阻断 SLC7A11 介导的胱氨酸摄取，也使 UMRC6-EV 和 -C91A 细胞在葡萄糖饥饿时免于双硫死亡 (disulfidptosis)。
    Erastin

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