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bisubstrate inhibitor

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-157486

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    KMI169 是一种针对赖氨酸甲基转移酶 (KMT9) 的强效选择性抑制剂 (IC50 = 0.05 μM, Kd = 0.025 μM)。KMI169 是一种双底物抑制剂,靶向辅因子 S-5’-腺苷-L-蛋氨酸 (SAM) 和 KMT9 的底物结合位点。KMI169 可以通过抑制 KMT9 来下调参与细胞周期调控的靶基因并抑制肿瘤细胞增殖。KMI169 是探索细胞 KMT9 功能的重要工具,可用于研究对抗前列腺癌、肺癌、结肠癌和侵袭性膀胱癌等疾病。
    KMI169
  • HY-150680

    SARS-CoV Histone Methyltransferase DNA Methyltransferase Infection
    SARS-CoV-2 nsp14-IN-1 (Compound 3) 是SARS-CoV-2 Nsp14 MTase 的典型的双底物抑制剂,其活性IC50 值为 0.061 μM。SARS-CoV-2 nsp14-IN-1 (Compound 3) 对人类甲基转移酶具有良好的选择性,可拮抗组蛋白赖氨酸、蛋白精氨酸、DNA 和 RNA 等 10 种人甲基转移酶。
    SARS-CoV-2 nsp14-IN-1
  • HY-138993

    Amine N-methyltransferase Cancer
    NNMT-IN-6 (compound 78) 是一种有效的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 抑制剂,IC50 为 1.41 μM,Kd 为 5.6 μM。 NNMT-IN-6 对 HSC-2 人口腔癌细胞系的细胞增殖有抑制作用。
    NNMT-IN-6
  • HY-163174

    Amine N-methyltransferase Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    II399 是一种有效和选择性的 NNMT 双底物抑制剂,包含非常规 SAM 模拟物,Ki 值为 5.9 nM。II399 对 NAM 表现出明显的竞争性抑制模式。II399 可以占据底物和辅因子结合口袋。 II399 有潜力用于癌症、代谢、心血管和神经退行性疾病的研究。
    II399
  • HY-168447

    Bacterial Infection
    D-PheTrAP 是 1-脱氧-d-木酮糖 5-磷酸合酶 (DXPS) 的双底物类似物抑制剂。D-PheTrAP 抑制大肠杆菌 DXPS (EcDXPS) 和铜绿假单胞菌 DXPS (PaDXPS),野生型 (WT) EcDXPS、EcA426E、WT PaDXPS 和 PaE431A 的 IC50 值分别为 0.52 μM、2.1 μM、2.4 μM 和 1.7 μM。
    D-PheTrAP

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