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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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天然产物

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  • HY-123763
    MLN3126

    		CCR Inflammation/Immunology
    MLN3126 是一种具有口服活性的强效 CCR9 拮抗剂。 MLN3126 抑制 CCL25 诱导的钙动员 (calcium mobilization) 和小鼠初级胸腺细胞趋化 (chemotaxis)，抑制钙内流的 IC50 为 6.3 nM。
    MLN3126
  • HY-50688
    SB-265610
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    		 CXCR Inflammation/Immunology
    SB-265610 是一种选择性的竞争性非肽变构 CXCR2 拮抗剂。SB-265610 阻断大鼠 CINC-1 诱导的钙动员和中性粒细胞趋化性，IC50 分别为 3.7 nM 和 70 nM。
    SB-265610
  • HY-13628
    Etalocib
    2 篇文献验证

    LY293111; VML 295

    		 Leukotriene Receptor Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Etalocib (LY293111) 是具有口服活性的白三烯 (LTB4) 受体的拮抗剂，抑制 [3H]LTB4 结合的Ki 值为 25 nM. Etalocib (LY293111) 抑制LTB4 诱导的钙动员的 lC50 值为 20 nM。Etalocib (LY293111) 可诱导凋亡。
    Etalocib
  • HY-103572
    MNI137

    		mGluR Neurological Disease
    MNI137 是一种有效的选择性负变构调节剂，适用于 II 组 mGluR。MNI137 对人和大鼠 mGlu2 抑制谷氨酸诱导的钙动员的 IC50s 值为 8.3 和 12.6 nM。
    MNI137
  • HY-172321
    Etheno-NAADP sodium

    Nicotinic acid 1,N6-ethenoadenine dinucleotide phosphate sodium

    		 Fluorescent Dye Others
    Etheno-NAADP (Nicotinic acid 1,N6-ethenoadenine dinucleotide phosphate) sodium 是 NAADP (HY-103317) 的荧光产物。Etheno-NAADP sodium 可激活海胆卵匀浆中的 Ca2+ 释放，EC50 为 5 µM (Ex/Em = 275/410 nm)。
    Etheno-NAADP sodium
  • HY-101607A
    KT-362 free acid

    		Calcium Channel Cardiovascular Disease
    KT-362 free acid 是一种细胞内钙拮抗剂，具有抗心律失常和血管舒张效应。KT-362 free acid 显示出对去甲肾上腺素 (NE) 诱导的血管收缩反应的拮抗作用，通过减少肌醇磷脂水解来实现，从而降低细胞内钙的动员。KT-362 free acid 可用于研究血管平滑肌的收缩和舒张机制，特别是在探索细胞内钙动员和肌醇磷脂水解在血管收缩中的作用。
    KT-362 free acid
  • HY-177094
    Izicopan

    INF056

    		 Complement System Inflammation/Immunology
    Izicopan (INF056) 是一种补体因子 C5a 受体 (complement factor C5a receptor) 拮抗剂。Izicopan 可抑制 C5a 诱导的钙动员，IC50 为 10-100 nM。
    Izicopan
  • HY-13628A
    Etalocib sodium

    LY293111 sodium; VML 295 sodium

    		 Leukotriene Receptor Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Etalocib (LY293111) sodium 是具有口服活性的白三烯 (LTB4) 受体的拮抗剂，抑制 [3H]LTB4 结合的Ki 值为 25 nM. Etalocib sodium 抑制 LTB4 诱导的钙动员的 lC50 值为 20 nM。Etalocib (LY293111) sodium 可诱导凋亡 (Apoptosis)。
    Etalocib sodium
  • HY-125717
    VU0029251

    		mGluR Neurological Disease
    VU0029251 是一种 mGluR5 部分拮抗剂（Ki: 1.07 μM)。VU0029251 抑制表达大鼠 mGluR5 的 HEK293 细胞膜中谷氨酸诱导的钙动员 (IC50: 1.7 μM)。
    VU0029251
  • HY-144347
    HF51116

    		CXCR Infection Cancer
    HF51116 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂。HF51116 强烈拮抗 SDF-1α 诱导的细胞迁移、钙动员和 CXCR4 内化。HF51116 通过 CXCR4 抑制 HIV-1 感染。HF51116 具有研究HIV-1感染、造血干细胞动员和癌症转移的潜力。
    HF51116
  • HY-130358
    PDDHV

    		Calcium Channel Neurological Disease
    PDDHV 是钙吸收诱导剂，可能通过刺激香草酸受体 VR1 而实现 45Ca2+ 内流。PDDHV 可在大鼠背根神经节神经元（表达天然香草素受体）中诱导 45Ca2+ 摄取 (EC50: 70 nM)，并在转染 VR1 的 CHO 细胞中诱导钙动员 (EC50: 125 nM)。PDDHV 还抑制 [3H]-树脂毒素 (RTX) 与大鼠的背根神经节膜结合。
    PDDHV
  • HY-13628R
    Etalocib (Standard)

    		Leukotriene Receptor Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Etalocib (Standard) 是 Etalocib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etalocib (LY293111) 是具有口服活性的白三烯 (LTB4) 受体的拮抗剂，抑制 [3H]LTB4 结合的Ki 值为 25 nM. Etalocib (LY293111) 抑制LTB4 诱导的钙动员的 lC50 值为 20
    Etalocib (Standard)
  • HY-116326
    BayCysLT2

    		Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    BayCysLT2，间苯二甲酸衍生物，是一种选择性强效的半胱氨酸白三烯2 (CysLT2) 受体拮抗剂，IC50 值为 53 nM。BayCysLT2 抑制白三烯 D4 在表达人 CysLT2 受体的 HEK293 细胞中诱导的钙动员。BayCysLT2 逆转 LTC4 诱导的离体灌注豚鼠心脏冠脉灌注压升高和收缩力降低。
    BayCysLT2
  • HY-147222
    SAE-14
    1 篇文献验证

    GPR183 antagonist-1

    		 EBI2/GPR183 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    SAE-14 (compound SAE-14) 是一种有效、特异的 GPR183 拮抗剂，IC50值为 28.5 nM，可抑制 HL-60 细胞中 7α, 25-OHC 诱导的钙信号转导， IC50 值低于 50 nM。SAE-14 可逆转小鼠的异位性疼痛。
    SAE-14
  • HY-121621
    RO5101576

    		Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    RO5101576是一种强效的LTB4受体拮抗剂，具有抑制LTB4诱导的钙动员和人类中性粒细胞趋化的活性。RO5101576显著减轻了豚鼠中LTB4诱导的肺部嗜酸性粒细胞增多。RO5101576在非人灵长类动物中抑制了过敏原和臭氧诱导的肺部中性粒细胞增多，其疗效与布地奈德相当。RO5101576对豚鼠的LPS诱导中性粒细胞增多和小鼠、 rats 的香烟烟雾诱导中性粒细胞增多没有影响。RO5101576在毒理学研究中表现良好，耐受性良好。
    RO5101576
  • HY-124404
    12(R)-HETE

    		Na+/K+ ATPase Aryl Hydrocarbon Receptor Others Inflammation/Immunology
    12(R)-HETE 是 Arachidonic acid, AA (HY-109590) 的代谢产物，在银屑病的损伤皮肤中被发现。12(R)-HETE 可以诱导淋巴细胞趋化，可以通过 BLT1 受体刺激中性粒细胞中的钙动员和趋化性，可以激活芳烃受体，还可以抑制角膜上皮中 Na+/K+ ATP 酶活性。
    12(R)-HETE
  • HY-167862A
    UCM-05194 ammonium

    		LPL Receptor Neurological Disease
    UCM-05194 (ammonium) 是一种溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 激动剂。UCM-05194 (ammonium) 可在表达 LPA1 的 RH7777 细胞中诱导钙离子动员 (EC50 = 0.24 µM)。UCM-05194 (ammonium) 可诱导过表达 LPA1 的 B103 大鼠神经母细胞瘤细胞的神经突回缩和迁移。UCM-05194 (ammonium) 可减轻小鼠因乙酸引起的扭体和后爪机械过敏。
    UCM-05194 ammonium
  • HY-118285
    Ro4491533

    		mGluR Neurological Disease
    Ro4491533 是一种选择性、负别构的 mGluR2/3 受体调节剂，对两种亚型等效。Ro4491533 可完全阻断谷氨酸诱导的钙离子动员和谷氨酸诱导的 [35S]GTPγS 结合积累。Ro4491533 在小鼠和大鼠中具有良好药代动力学特性，口服生物利用度高，可透过血脑屏障。Ro4491533 还能够逆转 LY379268 引起小鼠的运动抑制效应，并在强迫游泳测试和悬尾测试中表现出抗抑郁活性。
    Ro4491533
  • HY-123357
    IMM-H004

    		Apoptosis Neurological Disease
    IMM-H004，一种香豆素衍生物，具有神经保护及良好的自由基清除能力。IMM-H004 显著抑制 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 诱导的细胞毒性和凋亡(Apoptosis)，对阿尔茨海默病等神经退行性疾病研究有潜在价值。此外，IMM-H004 还能够有效阻断 CKLF1-C27 (HY-P3418) 诱导的钙动员和趋化作用，减轻 CKLF1 转基因小鼠肺组织的哮喘病理变化。
    IMM-H004
  • HY-P2055
    A-57696

    		Endogenous Metabolite Endocrinology
    A-57696是一种胆囊收缩素拮抗剂，具有对皮质CCK-B受体的选择性活性（IC50 = 25 nM）。A-57696在逆转CCK8刺激的胰腺α淀粉酶分泌和磷脂酰肌醇降解中表现为竞争性拮抗剂。A-57696未能引发胆囊收缩，且能抑制CCK8引起的收缩。A-57696在NCI-H345细胞上的CCK-B/gastrin受体上表现为部分激动剂，达到最大CCK8反应的80%。A-57696与CCK8在钙动员实验中相互抑制。
    A-57696
  • HY-P0172
    ATI-2341

    		CXCR Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂，其作为偏向配体起作用，有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
    ATI-2341
  • HY-P0172A
    ATI-2341 TFA
    2 篇文献验证

    		 CXCR Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂，其作为偏向配体起作用，有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
    ATI-2341 TFA
  • HY-116295
    MRS2690

    		P2Y Receptor p38 MAPK Calcium Channel Cardiovascular Disease
    MRS2690 是一种选择性的 P2Y14 受体激动剂。MRS2690 抑制腺苷酸环化酶活性，从而降低细胞内 cAMP 水平，并介导猪冠状动脉的浓度依赖性血管收缩。MRS2690 诱导细胞内钙动员，激活 P38 并刺激 RBL-2H3 细胞膜的 [35S]GTPγS 结合。MRS2690 增强抗原 (NP-BSA) 和 C3a 诱导的 β-己糖胺酶 (β-Hex) 释放。MRS2690 可用于缺血性心脏病的研究。
    MRS2690
  • HY-116295A
    MRS2690 disodium

    		P2Y Receptor p38 MAPK Calcium Channel Cardiovascular Disease
    MRS2690 disodium 是一种选择性的 P2Y14 受体激动剂。MRS2690 disodium 抑制腺苷酸环化酶活性，从而降低细胞内 cAMP 水平，并介导猪冠状动脉的浓度依赖性血管收缩。MRS2690 disodium 诱导细胞内钙动员，激活 P38 并刺激 RBL-2H3 细胞膜的 [35S]GTPγS 结合。MRS2690 增强抗原 (NP-BSA) 和 C3a 诱导的 β-己糖胺酶 (β-Hex) 释放。MRS2690 disodium 可用于缺血性心脏病的研究。
    MRS2690 disodium
  • HY-N7690
    3,5,7,3′,4′-Pentamethoxyflavone

    		Calcium Channel Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    3,5,7,3’,4’-Pentamethoxyflavone 是一种 Ca2+ 通道 (Ca2+ channel) 抑制剂。3,5,7,3’,4’-Pentamethoxyflavone 可以保护 DNA 免受氧化损伤。3,5,7,3’,4’-Pentamethoxyflavone 可通过钙动员相关机制引起人类海绵体松弛。3,5,7,3’,4’-Pentamethoxyflavone 在中年雄性大鼠中可以促进血管 eNOS 和胱硫氨酸-γ-裂解酶 CSE 蛋白的表达，并调节血管功能。3,5,7,3’,4’-Pentamethoxyflavone 可用于糖尿病和心血管疾病的研究。
    3,5,7,3′,4′-Pentamethoxyflavone
  • HY-N7690R
    3,5,7,3′,4′-Pentamethoxyflavone (Standard)

    		Calcium Channel Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    3,5,7,3′,4′-Pentamethoxyflavone (Standard) 是 3,5,7,3′,4′-Pentamethoxyflavone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    3,5,7,3′,4′-Pentamethoxyflavone (Standard)
  • HY-137325A
    2-Chloro-ATP sodium

    		Calcium Channel Metabolic Disease
    2-Chloro-ATP sodium (2-Chloro ATP) 是一种腺嘌呤核苷酸，是 ATP 的类似物。它是嘌呤能 P2Y1 受体的拮抗剂，可抑制表达人类受体 (Ki=2.3 μM) 的 Jurkat 细胞中由 ADP (HY-W010918) 诱导的细胞内钙动员。2-Chloro-ATP sodium 是嘌呤能 P2X 受体的激动剂，可在表达人类膀胱平滑肌或大鼠 PC12 形式受体的 HEK293 细胞中诱导内向电流 (EC50=0.5 和 2.5 μM)。2-Chloro-ATP sodium 以浓度依赖性方式诱导预收缩的豚鼠盲肠带条松弛。2-Chloro-ATP sodium 已用于研究环核苷酸依赖性蛋白激酶（如蛋白激酶 A (PKA) 和 PKG）的底物特异性。
    2-Chloro-ATP sodium
  • HY-126638
    Marcfortine A

    NSC 324645

    		 Parasite Infection
    Marcfortine A 是一种吲哚生物碱，最初从 P. roqueforti 中分离出来。它对寄生线虫 H. contortus 具有杀线虫活性（LD99=0.06 μg/mL）并抑制成虫运动（EC50=2 μM）。2,3 Marcfortine A 可消除实验感染的沙鼠中的 H. contortus、T. colubriformis 和 O. ostertagi（ED95s 分别为每只动物 0.33、0.11 和 2.5 mg）。它以剂量依赖性方式抑制 SH-SY5Y 和 TE-671 细胞中尼古丁诱导的钙动员，这些细胞分别表达含 α3 亚基的人类烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 和肌肉型 nAChR。
    Marcfortine A
  • HY-132184
    5,6-Epoxyeicosatrienoic acid

    5,6-EET; (±)5,6-EpETrE

    		 Adrenergic Receptor Calcium Channel Endocrinology
    5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映体的完全外消旋形式。在溶液中，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯，后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中，例如垂体前叶和胰岛，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂，可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC50=0.54 μM) 和 Cav3.3，并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外，它是 COX-1 和 COX-2 的底物。
    5,6-Epoxyeicosatrienoic acid
  • HY-132184S
    5,6-Epoxyeicosatrienoic acid-d11

    5,6-EET-d11; (±)5,6-EpETrE-d11

    		 Isotope-Labeled Compounds Adrenergic Receptor Endocrinology
    5,6-Epoxyeicosatrienoic acid-d11 (5,6-EET-d11) 是氘代标记的 5,6-Epoxyeicosatrienoic acid。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映体的完全外消旋形式。在溶液中，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯，后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中，例如垂体前叶和胰岛，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂，可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC50=0.54 μM) 和 Cav3.3，并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外，它是 COX-1 和 COX-2 的底物，通过氧消耗和产物形成测定来衡量当使用浓度为 50 μM 时，(±)5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 以游离酸和内酯的混合物形式提供。
    5,6-Epoxyeicosatrienoic acid-d11

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