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cereblon E3 ubiquitin ligase

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  • HY-W145436
    Thalidomide-Piperazine 5-fluoride hydrochloride

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Autophagy Apoptosis Cancer
    Thalidomide-Piperazine 5-fluoride hydrochloride 是 cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658) 的衍生物，可作为 E3 泛素连接酶的配体 (Ligands for E3 Ligase) 用于 PROTACs 的合成。
    Thalidomide-Piperazine 5-fluoride hydrochloride
  • HY-143715
    Cereblon inhibitor 1

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    Cereblon inhibitor 1 是一种异吲哚啉衍生物，一种 cereblon E3 泛素连接酶调节活性分子。 Cereblon inhibitor 1 具有用于癌症研究的潜力。
    Cereblon inhibitor 1
  • HY-43722
    Lenalidomide-Br

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    Lenalidomide-Br (Compound 41) 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-Br 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36 (HY-129602)。
    Lenalidomide-Br
  • HY-144985
    E3 ligase Ligand 23

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    E3 ligase Ligand 23 (compound 17-6) 是一种 cereblon 结合剂，用于通过泛素蛋白酶体途径降解 Ikaros 或 Aiolos。
    E3 ligase Ligand 23
  • HY-129395
    Mezigdomide
    1 篇文献验证

    CC-92480

    		 E1/E2/E3 Enzyme Molecular Glues Apoptosis Cancer
    Mezigdomide (CC-92480) 是一种 cereblon E3 泛素连接酶调节活性分子 (CELMoD)，以分子胶的方式作用。Mezigdomide 与 cereblon 有较强的亲和力，具有抗骨髓瘤活性。
    Mezigdomide
  • HY-132288
    Pom-8PEG

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Pom-8PEG，一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含一个用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体和一个 8 单元 PEG 连接子。Pom-8PEG 可用于合成 PROTAC，如 IDO1 PROTAC 降解剂。
    Pom-8PEG
  • HY-139336
    Pomalidomide-C5-azide

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Others
    Pomalidomide-C5-azide 是一种 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体-连接剂缀合物。叠氮化物基团可以发生化学反应。
    Pomalidomide-C5-azide
  • HY-144983
    E3 ligase Ligand 22

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    E3 ligase Ligand 22 (compound 139) 是一种 cereblon 结合剂，用于通过泛素蛋白酶体途径降解 Ikaros 或 Aiolos。
    E3 ligase Ligand 22
  • HY-144980
    E3 ligase Ligand 21

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    E3 ligase Ligand 21 (compound 2) 是一种 cereblon 结合剂，用于通过泛素蛋白酶体途径降解 Ikaros 或 Aiolos。
    E3 ligase Ligand 21
  • HY-131863
    Pomalidomide 4'-alkylC8-acid

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Pomalidomide 4'-alkylC8-acid 是一种 E3 泛素连接酶配体-Linker 偶联物，含有 Pomalidomide (HY-10984)。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
    Pomalidomide 4'-alkylC8-acid
  • HY-176470
    Thalidomide-N-C-piperidine-C7-Br

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Thalidomide-N-C-piperidine-C7-Br，一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含一个用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体和一个连接子。Thalidomide-N-C-piperidine-C7-Br 可用于合成 ZS3-046 (HY-176457)。
    Thalidomide-N-C-piperidine-C7-Br
  • HY-123937
    THAL-SNS-032
    5 篇以上引用文献

    		 PROTACs CDK Cancer
    THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂，由 CDK 配体 SNS-032，Cereblon E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。
    THAL-SNS-032
  • HY-133144
    Lenalidomide-OH

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    Lenalidomide-OH 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-OH 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC BTK 降解剂 SJF620 (HY-133137)。
    Lenalidomide-OH
  • HY-136160
    Thalidomide 4'-oxyacetamide-alkyl-C2-amine hydrochloride

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Autophagy Apoptosis Cancer
    Thalidomide 4'-oxyacetamide-alkyl-C2-amine hydrochloride 结合了 E3 泛素连接酶的配体 cereblon (CRBN) 和一个 linker。Thalidomide 4'-oxyacetamide-alkyl-C2-amine hydrochloride 可用于设计 PROTAC。
    Thalidomide 4'-oxyacetamide-alkyl-C2-amine hydrochloride
  • HY-174235
    Thalidomide-OCH2-amide-PEG2-C2-Boc

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Infection
    Thalidomide-OCH2-amide-PEG2-C2-Boc 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含一个用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体和一个连接子。Thalidomide-OCH2-amide-PEG2-C2-Boc 可用于合成 PROTAC SARS-CoV-2 Degrader-1 (HY-174233)。
    Thalidomide-OCH2-amide-PEG2-C2-Boc
  • HY-131318
    Lenalidomide-I

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    Lenalidomide-I 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-I 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC BET 降解剂 QCA570 (HY-112609)。
    Lenalidomide-I
  • HY-130835
    FKBP12 PROTAC RC32

    RC32

    		 PROTACs FKBP Cancer
    FKBP12 PROTAC RC32 (RC32) 是基于 PROTAC 的有效 FKBP12 降解剂。FKBP12 PROTAC RC32 包含雷帕霉素 (Rapamycin；HY-10219) 和Cereblon E3 泛素连接酶配体 (Pomalidomide；HY-10984)。
    FKBP12 PROTAC RC32
  • HY-157510
    Thalidomide-O-C3-azide

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Autophagy Apoptosis Cancer
    Thalidomide-O-C3-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C3-azide 含有叠氮基，可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C3-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，用于 PROTACs 的合成。
    Thalidomide-O-C3-azide
  • HY-157511
    Thalidomide-O-C5-azide

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Thalidomide-O-C5-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C5-azide 含有叠氮基，可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C5-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，用于 PROTACs 的合成。
    Thalidomide-O-C5-azide
  • HY-174266
    WB156

    		MDM-2/p53 Cancer
    WB156 是一种双 MDM2 和 GSPT1 降解剂。WB156 可以招募 CRBN (Cereblon，E3 泛素连接酶复合物的底物受体) 来诱导泛素化-蛋白酶体途径介导的 MDM2 和 GSPT1 的降解。WB156 有望用于癌症的研究，如白血病。
    WB156
  • HY-155269
    Pomalidomide-5-C13-NH2 hydrochloride

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Pomalidomide-5-C13-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C13-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
    Pomalidomide-5-C13-NH2 hydrochloride
  • HY-157515
    Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 含有叠氮基，可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，用于 PROTACs 。
    Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide
  • HY-112811
    PROTAC CDK9 degrader-2

    		PROTACs CDK Cancer
    PROTAC CDK9 degrader-2 (compound 11c) 是一种基于 PROTAC 技术，高效选择性的 CDK9 降解剂。PROTAC CDK9 degrader-2 由天然产物汉黄芩素 (Wogonin，CDK 配体) 与 Cereblon 泛素 E3 连接酶 (CRBN) 通过 linker 连接而成。
    PROTAC CDK9 degrader-2
  • HY-14658
    Thalidomide
    20 篇以上引用文献

    		 Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis Molecular Glues Inflammation/Immunology Cancer
    沙利度胺 Thalidomide 能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)，Kd 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。Thalidomide 可以作为分子胶来增强底物。
    Thalidomide
  • HY-163210
    Pomalidomide 5'-fluoro-6'-piperazine-4-methylpiperidine hydrochloride

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    Pomalidomide 5'-fluoro-6'-piperazine-4-methylpiperidine hydrochloride (ZJT1) 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide 5'-fluoro-6'-piperazine-4-methylpiperidine hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
    Pomalidomide 5'-fluoro-6'-piperazine-4-methylpiperidine hydrochloride
  • HY-14658S
    Thalidomide-d4

    		Molecular Glues Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    沙利度胺 d4 Thalidomide-d4 是 Thalidomide 的氘代物。Thalidomide 最初是一种镇静剂，能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)，Kd 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。
    Thalidomide-d4
  • HY-W877989
    BWA-522 intermediate-1

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    BWA-522 intermediate-1 是合成 PROTAC BWA-522 (HY-149433) 的中间体，充当 cereblon E3 泛素连接酶的配体分子。BWA-522 是一种具有口服活性的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC)，对 AR-FL 和 AR-V7 具有显着的降解作用。
    BWA-522 intermediate-1
  • HY-123844
    dBET57
    3 篇文献验证

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    dBET57 是一种有效选择性的 BRD4BD1 降解剂，基于 PROTAC 技术，具有诱导细胞凋亡和抗肿瘤活性。dBET57 介导了 E3 泛素连接酶 CRL4Cereblon 的招募，对 BRD4BD1 作用的 DC50/5h 值为 500 nM 。
    dBET57
  • HY-A0003B
    Lenalidomide hemihydrate
    最多引用文献
    53 篇文献验证

    CC-5013 hemihydrate

    		 Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Apoptosis Cancer
    来那度胺半水合物 Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
    Lenalidomide hemihydrate
  • HY-A0003
    Lenalidomide
    最多引用文献
    53 篇文献验证

    CC-5013

    		 Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    来那度胺 Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
    Lenalidomide
  • HY-A0003A
    Lenalidomide hydrochloride

    CC-5013 hydrochloride

    		 Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Inflammation/Immunology Cancer
    来那度胺盐酸盐 Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
    Lenalidomide hydrochloride
  • HY-14658R
    Thalidomide (Standard)

    		Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis Reference Standards Inflammation/Immunology Cancer
    沙利度胺(Standard) Thalidomide (Standard)是 Thalidomide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Thalidomide 能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)，Kd 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。Thalidomide 可以作为分子胶来增强底物。
    Thalidomide (Standard)
  • HY-A0003S
    Lenalidomide-d5

    CC-5013-d5

    		 Isotope-Labeled Compounds Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    来那度胺-d5 Lenalidomide-d5 是 Lenalidomide 氘代物。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
    Lenalidomide-d5
  • HY-173614
    CC-647

    		Molecular Glues E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    CC-647 是一种分子胶 (molecular glue) 调节剂，靶向 Cereblon (CRBN) E3 泛素连接酶。CC-647 促进 CRBN 与 ZBTB16 及其致癌融合蛋白 RARα-ZBTB16 的相互作用 (对 ZBTB16 的 DC50 为 103 nM)。CC-647 有望用于 ZBTB16-RARα 相关急性早幼粒细胞白血病 (APL) 的研究。
    CC-647
  • HY-173630
    BMS-986449

    		Molecular Glues IKZF Family Cancer
    BMS-986449 是一种 CELMoD 分子胶 (molecular glue)，是一种 IKZF2/IKZF4 的降解剂。BMS-986449 靶向降解调节性 T (Treg) 细胞中的转录因子 Helios (IKZF2) 和 Eos (IKZF4)。BMS-986449 引导 E3 泛素连接酶 Cereblon 诱导 Helios 和 Eos 降解，重编程 Treg 细胞以增强抗肿瘤免疫。BMS-986449 有望用于晚期实体瘤的研究。
    BMS-986449
  • HY-A0003R
    Lenalidomide (Standard)

    CC-5013 (Standard)

    		 Reference Standards Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    来那度胺(Standard) Lenalidomide (Standard)是 Lenalidomide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
    Lenalidomide (Standard)
  • HY-A0003BR
    Lenalidomide hemihydrate (Standard)

    		Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Apoptosis Cancer
    来那度胺半水合物 (Standard) Lenalidomide (hemihydrate) (Standard) 是 Lenalidomide (hemihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN)
    Lenalidomide hemihydrate (Standard)
  • HY-157213
    LWY713

    		Apoptosis PROTACs FLT3 Cancer
    LWY713 是一种 PROTAC 类 FLT3 降解剂 (DC50=0.64 nM)，以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。LWY713 抑制细胞增殖，并诱导 MV4-11 细胞 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中表现出有效的体内抗肿瘤活性。LWY713 由靶蛋白配体 (red part) Gilteritinib (HY-12432)、E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC linker (black part) Glycolic acid (HY-W015967) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可组成 Lenalidomide-Glycolic acid (HY-169373)；靶蛋白配体的活性对照为：Naproxen Gilteritinib (HY-169374)。
    LWY713
  • HY-A0003S2
    Lenalidomide-13C5,15N

    CC-5013-13C5,15N

    		 Ligands for E3 Ligase Apoptosis Molecular Glues Isotope-Labeled Compounds Inflammation/Immunology Cancer
    来那度胺-13C5,15N Lenalidomide-13C5,15N 是 15N 和 13C 标记的 Lenalidomide (HY-A0003)。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
    Lenalidomide-13C5,15N
  • HY-A0003S3
    Lenalidomide-d4

    CC-5013-d4

    		 Isotope-Labeled Compounds Apoptosis Molecular Glues Ligands for E3 Ligase Inflammation/Immunology Cancer
    Lenalidomide-d4 (CC-5013-d4) 是氘代标记的 Lenalidomide. Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
    Lenalidomide-d4
  • HY-103636
    PROTAC Sirt2 Degrader-1
    1 篇文献验证

    		 Sirtuin PROTACs Cancer
    PROTAC Sirt2 Degrader-1 是一种基于 SirReal 的 PROTAC，为 Sirt2 的降解剂，由一个高效、同种型选择性的 Sirt2 抑制剂，一个连接物和 thalidomide (Cereblon E3 泛素化连接酶的配体) 组成。PROTAC Sirt2 Degrader-1 对 Sirt2 的 IC50 值为 0.25 μM，而对 Sirt1/Sirt3 (IC50>100 μM) 无作用。
    PROTAC Sirt2 Degrader-1
  • HY-130683
    Lenalidomide-propargyl-C2-NH2 hydrochloride

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Lenalidomide-propargyl-C2-NH2 hydrochloride 结合了 E3 泛素连接酶的配体 cereblon (CRBN) 和一个 linker。Lenalidomide-propargyl-C2-NH2 hydrochloride 可用于设计 PROTAC MD-224。
    Lenalidomide-propargyl-C2-NH2 hydrochloride
  • HY-130682
    Lenalidomide-propargyl-C2-amido-Ph-NH2 hydrochloride

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Lenalidomide-propargyl-C2-amido-Ph-NH2 hydrochloride 结合了 E3 泛素连接酶的配体 cereblon (CRBN). Lenalidomide-propargyl-C2-amido-Ph-NH2 hydrochloride 可用于设计 PROTAC MD-224.
    Lenalidomide-propargyl-C2-amido-Ph-NH2 hydrochloride
  • HY-161131
    Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Inflammation/Immunology
    Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide (compound 4a) 是进行点击化学修饰的 Lenalidomide (HY-A0003)，可用于合成 PROTACs。Lenalidomide 是口服活性免疫调节剂，是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体。Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide 含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide
  • HY-171859
    FC-14367

    		PROTACs HIV Cancer
    FC-14367 是一种靶向 HIV-1 Nef 蛋白 (HIV-1 Nef protein) 的 PROTAC 降解剂。FC-14367 通过结合 Nef 与 Cereblon E3 泛素连接酶形成 ternary complex，诱导 Nef 泛素化并经蛋白酶体降解，恢复细胞表面 CD4 和 MHC-I 表达，抑制 HIV-1 复制。FC-14367 可用于 HIV 感染及 AIDS 的研究。(黑色：Glycolic acid (HY-W015967)；蓝色：2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)phthalimidine (HY-138793))
    FC-14367
  • HY-171860
    FC-14369

    		PROTACs HIV Cancer
    FC-14369是一种靶向 HIV-1 Nef 蛋白 (HIV-1 Nef protein) 的 PROTAC 降解剂，DC50 值为 160 nM。FC-14369 通过其双功能结构与 Nef 和 Cereblon E3 泛素连接酶结合，诱导 Nef 泛素化和蛋白酶体降解，恢复细胞表面 CD4 和 MHC-I 的表达，并抑制 HIV-1 复制。FC-14369 可用于 HIV 感染和艾滋病的研究。 (粉色：Nef ligand-2 (HY-171862)；黑色：Ethylenediamine (HY-Y0275)；蓝色：Thalidomide (HY-14658))
    FC-14369
  • HY-163609
    PROTAC AKR1C3 degrader-1

    		PROTACs Aldose Reductase Cancer
    PROTAC AKR1C3 degrader-1 (compound 5) 是一种有效的 AKR1C3 PROTAC 降解剂。PROTAC AKR1C3 degrader-1 可降低 AKR1C3、AKR1C1/2 和 ARv7 的蛋白表达。PROTAC AKR1C3 degrader-1 具有用于前列腺癌研究的潜力 (蓝色：泛素 E3 连接酶 cereblon 配体 (HY-A0003)，黑色：连接子 (HY-163647)； 粉色：AKR1C3 抑制剂 (HY-163610))。
    PROTAC AKR1C3 degrader-1
  • HY-129602
    SD-36
    5 篇以上引用文献

    		 PROTACs STAT Apoptosis Cancer
    SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd=~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
    SD-36
  • HY-153357
    NRX-0492

    		PROTACs Btk Cancer
    NRX-0492 是一种口服活性的 PROTAC 类 BTK 降解剂。NRX-0492 催化 BTK 泛素化和蛋白酶体降解 (DC50 ≤ 0.2 nM，DC90 ≤ 0.5 nM)。NRX-0492 抑制 B 细胞受体 (BCR) 介导的信号、转录程序和趋化因子分泌。NRX-0492 对慢性淋巴细胞白血病具有抗肿瘤作用。NRX-0492 由靶蛋白配体 (red part) BTK-IN-40 (HY-170324)、E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 和 PROTAC linker (black part) (3R)-3-Pyrrolidinemethanol (HY-60263) 组成。
    NRX-0492

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