1. PROTAC Autophagy Apoptosis Immunology/Inflammation
  2. PROTACs FKBP
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FKBP12 PROTAC RC32  (Synonyms: RC32)

目录号: HY-130835 纯度: 98.58%
COA 产品使用指南

FKBP12 PROTAC RC32 (RC32) 是基于 PROTAC 的有效 FKBP12 降解剂。FKBP12 PROTAC RC32 包含雷帕霉素 (Rapamycin;HY-10219) 和Cereblon E3 泛素连接酶配体 (Pomalidomide;HY-10984)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

FKBP12 PROTAC RC32 Chemical Structure

FKBP12 PROTAC RC32 Chemical Structure

CAS No. : 2375555-66-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥2600
In-stock
5 mg ¥6500
In-stock
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

FKBP12 PROTAC RC32 (RC32) is a potent FKBP12 degrader based on PROTAC technology. FKBP12 PROTAC RC32 contains conjugation of Rapamycin (HY-10219) and a ligand for an Cereblon E3 ubiquitin ligase (Pomalidomide; HY-10984)[1].

IC50 & Target[1]

Cereblon

 

体外研究
(In Vitro)

FKBP12 PROTAC RC32 (RC32;0.1-1000 nM;12 小时) 处理仅 12 小时后,50% 的蛋白质降解 (DC50) 约为 0.3 nM[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Jurkat cells
Concentration: 0.1, 1, 10, 100, 1000 nM
Incubation Time: For 12 hours
Result: Resulted in 50% protein degradation (DC50) of ~0.3 nM after only 12 h of treatment.
体内研究
(In Vivo)

RC32 (RC32;腹腔注射;30 mg/kg;每天两次;1 天) 仅在小鼠中处理 1 天后,除大脑外,大部分经处理小鼠器官中的 FKBP12 蛋白都会降解[1]
RC32 (口服;60 mg/kg;每天两次;持续 1 天) 显著降低小鼠体内的 FKBP12[1]
RC32 (腹腔注射;8 mg/kg;每天两次;持续 2 天) 可有效降解巴马猪 (20 kg) 中检查的大部分器官中的 FKBP12 蛋白[1]
RC32 (腹腔注射;8 mg/kg;每天两次;持续 3 天) 有效降解恒河猴心脏、肝脏、肾脏、脾脏、肺和胃中的 FKBP12[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male and female mice[1]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: IP; twice a day; 1 day
Result: Degraded the FKBP12 protein in most of the organs of treated mice after only 1 day of treatment.
分子量

1426.69

Formula

C75H107N7O20

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 10 mg/mL (7.01 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.7009 mL 3.5046 mL 7.0092 mL
5 mM 0.1402 mL 0.7009 mL 1.4018 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 1 mg/mL (0.70 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 1 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.58%

参考文献

FKBP12 PROTAC RC32 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.7009 mL 3.5046 mL 7.0092 mL 17.5231 mL
5 mM 0.1402 mL 0.7009 mL 1.4018 mL 3.5046 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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