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抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W035709
    Hydrocinchonine

    Dihydrocinchonine

    		 P-glycoprotein Apoptosis Cancer
    氢化辛可宁 Hydrocinchonine (Dihydrocinchonine) 是一种多药耐药 (MDR) 逆转剂。Hydrocinchonine 直接抑制 P-gp 的功能和表达逆转 MDR。Hydrocinchonine 与 Paclitaxel (HY-B0015) 在 MES-SA/DX5 细胞中发挥协同凋亡 (apoptosis) 作用。Hydrocinchonine 可用于研究因 P-gp 过度表达而产生耐药性的妇科恶性肿瘤 (如子宫肉瘤)。
    Hydrocinchonine
  • HY-W040270
    Amino-PEG10-amine

    		PROTAC Linkers Cancer
    Amino-PEG10-amine 是基于 PEG的PROTAC linker，可用于链接基于 DES设计的单体配体，为制备更具选择性和更高活性的雌激素受体拮抗剂用于提供新的方向。
    Amino-PEG10-amine
  • HY-130411
    Amino-PEG11-amine

    		PROTAC Linkers Cancer
    Amino-PEG11-amine 是基于 PEG (12 个单元) 的PROTAC linker，可用于链接基于 DES设计的单体配体，为制备更具选择性和更高活性的雌激素受体拮抗剂用于提供新的方向。
    Amino-PEG11-amine
  • HY-132989
    Mal-Deferoxamine

    		Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Autophagy HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Akt Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Cancer
    Mal-Deferoxamine 是一种带有马来酰胺 (Mal) 的 Deferoxamine (HY-B1625)。Mal 通过选择性地与硫基共价结合，发生连接反应。Mal-Deferoxamine 通过与放射性核素结合，可合成放射性核素药物结合物 (RDC)。RDC 具有特定靶向生物分子的能力，可应用于医疗成像或治疗。
    Mal-Deferoxamine
  • HY-128879A
    VP3.15 dihydrobromide
    3 篇文献验证

    		 Phosphodiesterase (PDE) GSK-3 Neurological Disease
    VP3.15 dihydrobromide 是高效、口服生物可利用的， CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂，对 PDE7 和 GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 dihydrobromide 具有神经保护和神经修复活性，可用于多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合的研究。
    VP3.15 dihydrobromide
  • HY-117980
    Meturedepa

    AB 132

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    Meturedepa (AB 132) 是一种辐射增敏剂，能够增强辐射的生物学效应。Meturedepa 与亚优剂量的 X 射线辐射联合使用，与单独使用 Meturedepa 相比，这种联合疗法在肿瘤缩小方面取得了更好的效果。Meturedepa 可用于支气管癌的研究。
    Meturedepa
  • HY-159770A
    (S)-EB-FAPI-B2

    		Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Cancer
    (S)-EB-FAPI-B2 (Compound II-11) 是一种核素药物标记前体，可以与放射性核素结合，合成放射性药物结合物 (RDCs)。RDCs 能够特异性靶向生物分子，可用于医学成像或治疗。
    (S)-EB-FAPI-B2
  • HY-169187
    Antibacterial agent 247

    		Bacterial Cancer
    Antibacterial agent 247 (compund 30b) 是一种细菌 (bacterial) 拮抗剂，显著抑制了铜绿假单胞菌生物膜的形成（IC50=5.8 μM）及多种毒力表型，并增强了与妥布霉素和多粘菌素B的联合治疗的抗菌活性。
    Antibacterial agent 247
  • HY-157529
    IR820-PTX

    		Microtubule/Tubulin Fluorescent Dye Cancer
    IR820-PTX 是一种 IR-820 (HY-136886)-紫杉醇 (HY-B0015) 缀合物，是一种两亲性小分子前药。IR820-PTX 通过光热疗法 (PTT) 和化疗联合可有效抑制肿瘤生长。
    IR820-PTX
  • HY-106072
    Vinzolidine

    LY 104208

    		 Microtubule/Tubulin Cancer
    Vinzolidine 一种半合成的长春花生物碱。Vinzolidine 通过干扰微管蛋白 (tubulin) 的聚合来阻止细胞分裂，从而对肿瘤细胞产生细胞毒性。Vinzolidine 可用于研究与其他化疗药物或生物治疗药物的协同作用，以及癌细胞的耐受性或抗药性，并探索克服这些障碍的方法。
    Vinzolidine
  • HY-128879
    VP3.15

    		Phosphodiesterase (PDE) GSK-3 Neurological Disease
    VP3.15 是高效、口服生物可利用的， CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂，对 PDE7 和 GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 具有神经保护和神经修复活性，可用于多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合的研究。
    VP3.15
  • HY-173116
    DOTA-XYIMSR-01

    		Carbonic Anhydrase Cancer
    DOTA-XYIMSR-01 是一种靶向 CAIX 的分子探针，可被 177Lu 标记用于恶性胶质瘤的抑制与定位。[177Lu] Lu-XYIMSR-01 在 U87MG 肿瘤中的摄取量为 6.19 %/每 g 注射剂量 (% ID/g)，肿瘤与肌肉的摄取比值为 20.14。在原位胶质瘤模型中，与替莫唑胺 (HY-17364) 联合注射给药可显著提高小鼠的存活率并抑制肿瘤生长。DOTA-XYIMSR-01 有望用于抗癌领域的研究。
    DOTA-XYIMSR-01
  • HY-178097
    HPK1-IN-62

    		MAP4K Cancer
    HPK1-IN-62 是一种有选择性和口服活性的 HPK-1 抑制剂，其 IC50 为 1.22 nM。HPK1-IN-62 显著提高了 GLK 选择性 (> 665 倍) 和 LCK 选择性 (> 1095 倍)。HPK1-IN-62 可增强 T 细胞活化，并在 MC38 肿瘤模型中与抗 mPD-1 疗法联合使用时表现出协同作用，从而抑制肿瘤生长。HPK1-IN-62 可用于结肠癌和癌症免疫的研究。
    HPK1-IN-62
  • HY-117947
    (R)-OR-S1

    		Histone Methyltransferase Cancer
    (R)-OR-S1是OR-S1的异构体。ZH1/2双抑制剂OR-S1和OR-S2对EZH1和EZH2都表现出强烈的抑制活性。OR-S1和OR-S2是针对EZH1和EZH2的高度选择性的甲基转移酶抑制剂，它们具有非常相似的分子特征。因此，我们研究了OR-S1对急性髓系白血病（AML）的影响。研究发现，OR-S1能够诱导AML细胞的细胞分化和凋亡。这些发现鼓励我们研究功能性LT-HSCs是否能在OR-S1或OR-S1与阿糖胞苷联合抑制的PRC2靶向抑制下存活。结果显示，OR-S1没有引起显著的骨髓抑制，而且接受联合抑制的BM细胞即使在抑制后4个月也能进行正常的造血。因此，暂时抑制EZH1和EZH2在临床上是可以忍受的，使得这种联合抑制适用于AML患者。通常认为，AML起源于继承了大量生物学特性的髓系祖细胞。
    (R)-OR-S1
  • HY-100138
    2-Aminoethyl-mono-amide-DOTA-tris(tBu ester)

    		Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) ADC Linker Cancer
    2-Aminoethyl-mono-amide-DOTA-tris(tBu ester) 是一种含 DOTA 大环结构的金属螯合剂前体。DOTA 能够通过四个氮原子和四个羧酸基团与金属离子（如 68Ga、177Lu) 形成高稳定性配合物，介导放射性核素的靶向递送。2-Aminoethyl-mono-amide-DOTA-tris(tBu ester) 的叔丁酯基团（tBu ester）还可以在合成中保护羧酸基团，通过脱保护反应后形成游离羧基，用于与靶向分子（如抗体、多肽）偶联。2-Aminoethyl-mono-amide-DOTA-tris(tBu ester) 可能通过生物正交反应（如逆电子需求 Diels-Alder 反应）与肿瘤预靶向系统结合，用于研究肿瘤组织的放射性成像或疗法，主要应用于核医学领域的肿瘤预靶向研究。
    2-Aminoethyl-mono-amide-DOTA-tris(tBu ester)
  • HY-162816
    PROTAC HPK1 Degrader-3

    		PROTACs MAP4K Cancer
    PROTAC HPK1 Degrader-3 (compound C3) 是一种口服有效的、靶向 HPK1 的 PROTAC (DC50=21.26 nM)，HPK1 是 T 细胞受体负调节剂，异常激活后可导致 T 细胞功能障碍。PROTAC HPK1 Degrader-3 能够抑制 SLP76 和 NF-κB 信号通路，并抑制 MAPK 信号转导，具有抗癌活性和免疫激活作用。PROTAC HPK1 Degrader-3 具有一定的口服生物利用度，可联合 PD-L1 抗体疗法，达到 65.58% 的肿瘤生长抑制率。PROTAC HPK1 Degrader-3 由 E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658；blue part)、PROTAC 连接子 tert-Butyl 3-oxoazetidine-1-carboxylate (HY-40146；black part)，和靶蛋白配体 HPK1-IN-51 (HY-162842；red part) 组成；其中靶蛋白配体的活性对照可选择 HPK1 ligand 1 (HY-162841)。
    PROTAC HPK1 Degrader-3
  • HY-116497
    PH11

    		FAK Cancer
    PH11是一种焦点粘附激酶（FAK）抑制剂，与TRAIL联合使用可以迅速诱导TRAIL耐药的PANC-1细胞凋亡，但对正常人类成纤维细胞无影响。研究发现，PH11通过抑制FAK和磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）/AKT途径下调c-FLIP，从而恢复TRAIL凋亡途径，这表明这种联合抑制可能为安全有效地抑制胰腺癌提供有吸引力的抑制策略。PH11通过调节上游信号通路选择性抑制c-FLIP表达，可能代表一种创新的抑制策略。尽管还需要进一步的工作来完全阐明PH11诱导TRAIL敏感化的机制，但我们相信我们的结果将提供一种不干扰caspase-8处理风险的靶向c-FLIP的新方法，这可能潜在地导致TRAIL耐药。本研究还提出了FAK/AKT信号通路在调控TRAIL诱导凋亡中c-FLIP表达的作用，这种理解将为控制耐药机制以优化TRAIL为基础的胰腺癌抑制潜力提供重要线索。
    PH11

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