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covalent antagonist

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-120188
    CC618

    		PPAR Others
    CC618 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 （PPARβ/δ）拮抗剂，与 PPARβ/δ 受体共价结合显示出拮抗作用。
    CC618
  • HY-112596
    H3B-6545
    3 篇文献验证

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    H3B-6545 是一种有效的，具有口服活性的选择性雌激素受体共价拮抗剂 (SERCA)。H3B-6545 可用于研究转移性 ER 阳性，HER2 阴性乳腺癌。
    H3B-6545
  • HY-112596A
    H3B-6545 hydrochloride
    3 篇文献验证

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    H3B-6545 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的选择性雌激素受体共价拮抗剂 (SERCA)。H3B-6545 hydrochloride 可用于研究转移性 ER 阳性，HER2 阴性乳腺癌。
    H3B-6545 hydrochloride
  • HY-112693
    H-151
    最多引用文献
    95 篇文献验证

    		 STING Inflammation/Immunology
    H-151 是一种有效，选择性和共价的 STING 拮抗剂，在体外和体内均具有显着的抑制活性。H-151 减少 TBK1 磷酸化并抑制 STING 棕榈酰化。H-151 可用于自身炎症性疾病的研究。
    H-151
  • HY-112611
    H3B-5942

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    H3B-5942 是一种选择性、不可逆、可口服的 estrogen receptor 共价拮抗剂，能够靶作用于 Cys530，使野生型和突变型 ERα 失活，Ki 值分别为 1 nM 和 0.41 nM。H3B-5942 能够减少 ERα 的目标基因 GREB1 的表达。H3B-5942 具有抗癌作用，对含有 ERαWT 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤活性。
    H3B-5942
  • HY-170382
    ER covalent antagonist-1

    		Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Cancer
    ER covalent antagonist-1 (Compound 39D) 是雌激素受体 α (ERα) 的拮抗剂。ER covalent antagonist-1 抑制 ERα 阳性细胞 MCF-7 的增殖 (IC50 为 0.98 μM)，在 G0/G1 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ER covalent antagonist-1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    ER covalent antagonist-1
  • HY-144733
    ERα antagonist 1

    		Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Cancer
    ERα antagonist 1 (Compound 19d) 是一种有效的、选择性的、共价 雌激素受体 α (ERα) 拮抗剂。ERα antagonist 1 诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期G0/G1期阻滞。
    ERα antagonist 1
  • HY-145823
    EGFR-IN-42

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-42 (Compound 17b) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，具有单位数纳摩尔活性。EGFR-IN-42 通过共价键将他莫昔芬或安多昔芬与 EGFR 抑制剂吉非替尼连接起来。EGFR-IN-42 保留 ER 拮抗剂活性和 EGFR 抑制作用。EGFR-IN-42 具有优越的抗癌活性。
    EGFR-IN-42
  • HY-145824
    EGFR-IN-43

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-43 (Compound 17c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，具有单位数纳摩尔活性。EGFR-IN-43 通过共价键将他莫昔芬或安多昔芬与 EGFR 抑制剂吉非替尼连接起来。EGFR-IN-43 保留 ER 拮抗剂活性和 EGFR 抑制作用。EGFR-IN-43 具有优越的抗癌活性。
    EGFR-IN-43
  • HY-175761
    Riboswit-modulator-1

    		Bacterial Infection
    Riboswit-modulator-1 (Compound A1) 是一种共价 RNA 配体，是一种细菌黄素单核苷酸核糖开关 (FMN riboswitch) 调节剂。Riboswit-modulator-1通过邻近驱动机制修饰 FMN 结合位点附近的未配对鸟嘌呤残基 (G11 和 G62)，并干扰其构象转变。Riboswit-modulator-1 通过引发与天然效应分子相反的作用，发挥负拮抗剂的作用。
    Riboswit-modulator-1
  • HY-N2909
    Aurantiamide

    		NF-κB RIP kinase Mixed Lineage Kinase Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Aurantiamide 是一种非共价、口服有效、可透过血脑屏障的 GRPR 选择性拮抗剂，具有抗炎活性和神经保护作用。Aurantiamide 通过抑制 GRPR 介导的肾坏死通路 (如 RIPK3/MLKL 信号) 和 NF-κB 炎症通路，减轻肾组织炎症和氧化应激，发挥抗急性肾损伤和改善内皮功能的活性。Aurantiamide 还抑制小胶质细胞发生 M1 型极化，并抑制 NLRP3 激活，而改善 AD 小鼠模型。Aurantiamide 在缺血/再灌注、脓毒症等的急性肾损伤模型，和高血压模型中，均具有体内抑制效力。
    Aurantiamide

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