1. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  2. Estrogen Receptor/ERR
  3. H3B-6545 hydrochloride

H3B-6545 hydrochloride 

目录号: HY-112596A 纯度: 99.16%
COA 产品使用指南

H3B-6545 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的选择性雌激素受体共价拮抗剂 (SERCA)。H3B-6545 hydrochloride 可用于研究转移性 ER 阳性,HER2 阴性乳腺癌。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

H3B-6545 hydrochloride Chemical Structure

H3B-6545 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 2052132-51-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥4650
In-stock
1 mg ¥1590
In-stock
5 mg ¥3500
In-stock
10 mg ¥6000
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of H3B-6545 hydrochloride:

查看 Estrogen Receptor/ERR 亚型特异性产品:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

H3B-6545 hydrochloride is an oral, selective estrogen receptor covalent antagonist (SERCA) for the research of metastatic ER-positive, HER2-negative breast cancer[1][2].

IC50 & Target

Estrogen receptor[1]

体外研究
(In Vitro)

H3B-6545 is a highly selective small molecule that potently antagonizes wild-type and mutant ERα in biochemical and cell based assays. In vitro comparisons with standard of care and other experimental agents confirm increased cell potency of H3B-6545 under continuous as well as washout treatment conditions[1]. H3B-6545, a member of a novel class of ERα antagonists refer to as selective ER covalent antagonist (SERCA), which inactivates both wild-type and mutant ERα by targeting C530 and enforcing a unique antagonist conformation. H3B-6545 is a first-in-class selective ER covalent antagonist (SERCA). H3B-6545 inhibits ERαWT activity and growth of ERαWT -positive breast cancer lines. H3B-6545 potently inhibits ERαWT activity and suppresses proliferation of ERαWT -positive breast cancer lines. With GI50s of 0.3-0.4, 1.0, 0.5, 5.2, and 0.2 nM for MCF7, HCC1428, BT483, T47D and CAMA-1 cell lines[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

In vivo, once daily oral dosing of H3B-6545 shows potent activity and superior efficacy to fulvestrant in the MCF-7 xenograft model with maximal antitumor activity at doses >10x below the maximum tolerated dose in mice. In addition, H3B-6545 shows superior antitumor activity to Tamoxifen and Fulvestrant in patient derived xenograft models of estrogen receptor positive breast cancer including models carrying ERα mutations in rat and monkeys, H3B-6545 is well tolerated across a broad dose range and at exposures that significantly exceed those required for efficacy in mouse xenograft models[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

604.04

Formula

C30H30ClF4N5O2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 83.33 mg/mL (137.95 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6555 mL 8.2776 mL 16.5552 mL
5 mM 0.3311 mL 1.6555 mL 3.3110 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.44 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.44 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.16%

参考文献

H3B-6545 hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6555 mL 8.2776 mL 16.5552 mL 41.3880 mL
5 mM 0.3311 mL 1.6555 mL 3.3110 mL 8.2776 mL
10 mM 0.1656 mL 0.8278 mL 1.6555 mL 4.1388 mL
15 mM 0.1104 mL 0.5518 mL 1.1037 mL 2.7592 mL
20 mM 0.0828 mL 0.4139 mL 0.8278 mL 2.0694 mL
25 mM 0.0662 mL 0.3311 mL 0.6622 mL 1.6555 mL
30 mM 0.0552 mL 0.2759 mL 0.5518 mL 1.3796 mL
40 mM 0.0414 mL 0.2069 mL 0.4139 mL 1.0347 mL
50 mM 0.0331 mL 0.1656 mL 0.3311 mL 0.8278 mL
60 mM 0.0276 mL 0.1380 mL 0.2759 mL 0.6898 mL
80 mM 0.0207 mL 0.1035 mL 0.2069 mL 0.5173 mL
100 mM 0.0166 mL 0.0828 mL 0.1656 mL 0.4139 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称:

 

* 需求量:

* 客户姓名:

 

* Email:

* 电话:

 

* 公司或机构名称:

   留言给我们:

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称:
H3B-6545 hydrochloride
目录号:
HY-112596A
需求量: