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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-160695
    PT-179

    		Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Cancer
    PT-179 是正交 Thalidomide (HY-14658) 的衍生物，能够靶向 cereblon 且不会引起脱靶降解效应。PT-179 能够特异性结合 CRBN，与融合到锌指 (ZF) 降解决定子的目标蛋白形成三元复合物，并介导标记蛋白的降解。例如，PT-179 通过与 SD40 形成复合物，结合泛素连接酶底物受体 cereblon，有效降解 N 或 C 末端与 SD40 或 SD36 融合的蛋白质 (对 eGFP 的 DC50: 4.5 nM 和 14.3 nM)。PT-179 可用于开发紧凑蛋白质降解标签平台。
    PT-179
  • HY-129652
    HaloAUTAC tt15

    		AUTACs Cancer
    HaloAUTAC tt15 是一种自噬靶向嵌合体 (AUTAC)，它靶向携带 Halo Tag 的蛋白质，并通过自噬机制降解该蛋白。
    HaloAUTAC tt15
  • HY-141676
    HyT36

    		EGFR Others
    HyT36 是一种低分子量疏水标签，促进融合蛋白 (fusion protein) 和假激酶 Her3 的降解。
    HyT36
  • HY-133869
    cGMP-HTL

    cGMP-Halotag-ligand

    		 Autophagy Cancer
    cGMP-HTL 包含一个HT 配体，一个linker 和自噬 tag Cys-S-cGMP。cGMP-HTL增加线粒体K63连接的泛素化。AUTAC(自噬靶向嵌合体)是一种新的靶向清除策略，它包含一个降解标签(鸟嘌呤衍生物)和一个“弹头”来提供靶向特异性。
    cGMP-HTL
  • HY-175417
    VHL-SNAP2-5C

    		PROTACs Cancer
    VHL-SNAP2-5C 是一种基于自标记蛋白 SNAP 标签的 SNAP 融合蛋白 PROTAC 降解剂。通过内源性标记的 VHL-SNAP2-5C 可实现 SNAP-融合蛋白 (如 CLCa 和 EGFP) 的可视化和选择性去除。粉色：SNAP-fusion protein ligand (HY-W128709)；蓝色：VHL ligase ligand (HY-103596)；黑色：linker (HY-Y1139)
    VHL-SNAP2-5C
  • HY-149679
    PROTAC eDHFR Degrader-2

    		PROTACs Bacterial Cancer
    PROTAC eDHFR Degrader-2 (compound 7b) 是靶向大肠杆菌二氢叶酸还原酶 (eDHFR) 的有效降解剂，可以将 eDHFR 标记蛋白稳健地降解。
    PROTAC eDHFR Degrader-2
  • HY-178043
    BTR2038

    		Epigenetic Reader Domain Others
    BTR2038 是一种 BRD9 降解剂。BTR2038 诱导 V5 标签的人 BRD9 的靶向降解。BTR2038 可用于研究与 BRD9 蛋白功能异常相关的生物过程和疾病。
    BTR2038
  • HY-163208
    VH 032 amide-alkylC9-amine hydrochloride

    (S,R,S)-AHPC-C9-NH2 hydrochloride

    		 PROTAC Linkers Others
    VH 032 amide-alkylC9-amine hydrochloride (Linker 33) 是共轭到降解标签的TRK配体。
    VH 032 amide-alkylC9-amine hydrochloride
  • HY-170989
    BRD4 degrader-5

    		AUTACs Epigenetic Reader Domain Autophagy Cancer
    BRD4 degrader inducer-1 BRD4 degrader-5 (Compound 23) 是一种基于疏水标签 (HyTag) 的蛋白质降解剂，可通过内质网应激和自噬-溶酶体途径降解 BRD4（DC50 = 24.7 μM）。BRD4 degrader-5 抑制癌细胞 4T1 的增殖，IC50 为 20.6 μM。
    BRD4 degrader-5
  • HY-158985
    Amino-PEG3-2G degrader-1

    		AUTACs Autophagy Cancer
    Amino-PEG3-2G degrader-1 (compound ) 是一种 PEG Linker 和吡唑连接的 FBnG 标签的偶联物，该标签用于泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导。Amino-PEG3-2G degrader-1 可用于合成自噬靶向嵌合体 (AUTAC)。
    Amino-PEG3-2G degrader-1
  • HY-134183
    AUTAC1

    		AUTACs Autophagy Metabolic Disease Cancer
    AUTAC1是一种 MetAP2 靶向自噬介导降解体 (AUTAC)。AUTACs 包含一个降解标签和一个弹头确保靶向特异性。AUTAC1 包含一个 FBnG 和一个 Fumagillol 部分。Fumagillol 共价结合到 MetAP2 上。
    AUTAC1
  • HY-23020
    Boc3Arg

    		Proteasome Cancer
    Boc3Arg 是叔丁基氨基甲酸酯保护的精氨酸。Boc3Arg 是一种有效的标签，可通过将蛋白质直接定位到 20S 蛋白酶体来诱导降解。
    Boc3Arg
  • HY-150408
    FBnG-(Cys-acetamide)-CH2-PEG3-CH2-CH2-CH2-NH2

    		AUTACs Cancer
    FBnG-(Cys-acetamide)-CH2-PEG3-CH2-CH2-CH2-NH2 是 AUTAC4 (HY-134640) 的标签-连接子偶联物，其包含降解标签 FBnG (HY-W073762) 和 linker。AUTAC4 含有一个 p-氟苄鸟嘌呤 (FBnG) 和一个苯基吲哚部分，可在 HeLa 细胞中诱导 K63 连接的多泛素化和细胞线粒体的降解。
    FBnG-(Cys-acetamide)-CH2-PEG3-CH2-CH2-CH2-NH2
  • HY-158985A
    Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride

    		Autophagy AUTACs Cancer
    Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride 是 Amino-PEG3-2G degrader-1 (HY-158985) 的盐酸盐形式。Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride 是 PEG Linker 和吡唑连接的 FBnG 标签的偶联物，可以用于泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导。Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride 可用于合成自噬靶向嵌合体 (AUTAC)。
    Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride
  • HY-145752
    HaloPROTAC-E
    1 篇文献验证

    		 PROTACs SGK Autophagy Cancer
    HaloPROTAC-E 是一种 Halo PROTAC 高效降解剂，可诱导携带 Halo 标签的两种内体定位蛋白 SGK3 和 VPS34 的可逆降解，其 DC50 为 3-10 nM。HaloPROTAC-E 显著选择性诱导 Halo 标记的内源性 VPS34 复合物 (VPS34、VPS15、Beclin1 和 ATG14) 的降解，并能够抑制自噬。
    HaloPROTAC-E
  • HY-145514D
    dTAGV-1

    		PROTACs FKBP Cancer
    dTAGV-1 是一种有效的和选择性的 FKBP12F36V 标记蛋白 PROTAC 降解剂。dTAGV-1 可以在体内诱导 FKBP12F36V-Nluc 降解。(Pink: Target Protein Ligand (HY-114420); Black: Linker (HY-W012001); Blue: VHL Ligand (HY-112078); VHL Ligan+Linker (HY-173628A))
    dTAGV-1
  • HY-145514C
    dTAGV-1 hydrochloride
    4 篇文献验证

    		 FKBP PROTACs Cancer
    dTAGV-1 hydrochloride 是一种有效的和选择性的 FKBP12F36V 标记蛋白 PROTAC 降解剂。dTAGV-1 hydrochloride 可以在体内诱导 FKBP12F36V-Nluc 降解。(Pink: Target Protein Ligand (HY-114420); Black: Linker (HY-W012001); Blue: VHL Ligand (HY-112078); VHL Ligan+Linker (HY-173628A))
    dTAGV-1 hydrochloride
  • HY-176240
    FBnG-amino-PEG3-C2-azido

    		AUTACs Autophagy Cancer
    FBnG-amino-PEG3-C2-azido 是一种标签-接头偶联物，其包含降解标签 FBnG (HY-W073762) 和乙二醇 linker (Amino-PEG3-C2-Azido) (HY-W021401)。FBnG-amino-PEG3-C2-azido 可用于合成 GPX4-AUTAC (HY-176220)。
    FBnG-amino-PEG3-C2-azido
  • HY-131890
    VH032 amide-PEG1-acid

    		DNA Alkylator/Crosslinker E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    VH032 amide-PEG1-acid (linker 10) 是 VHL-1 烷基连接剂，可以用于的 CDK4/6 配体 (PI) 和降解/破坏标签 (EL) (例如：E3 连接酶配体) 的连接。
    VH032 amide-PEG1-acid
  • HY-145514
    dTAGV-1 TFA
    4 篇文献验证

    		 PROTACs FKBP Cancer
    dTAGV-1 TFA 是一种有效的和选择性的 FKBP12F36V 标记蛋白 PROTAC 降解剂。dTAGV-1 TFA 可以在体内诱导 FKBP12F36V-Nluc 降解。(Pink: Target Protein Ligand (HY-114420); Black: Linker (HY-W012001); Blue: VHL Ligand (HY-112078); VHL Ligan+Linker (HY-173628A))
    dTAGV-1 TFA
  • HY-175849
    ALK degrader 1

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis STAT PROTACs Cancer
    ALK degrader 1 是一种强效的基于疏水标签技术 (HyT) 的降解剂，它依赖泛素-蛋白酶体系统降解 EML4-ALK (DC50 = 0.13 μM)。ALK degrader 1 在 ALK 依赖性细胞系中表现出优越的 ALK 降解活性与抗增殖作用，但对 ALK 融合阴性细胞则无明显细胞毒性。ALK degrader 1 能诱导细胞发生 G0/G1 期周期阻滞并促进细胞凋亡 (apoptosis)。其不仅可以高效降解 ALK 蛋白，还能阻断 STAT3 等关键下游信号轴。ALK degrader 1 在体内高效诱导 EML4-ALK 降解。ALK degrader 1 适用于 ALK 相关疾病的研究。
    ALK degrader 1
  • HY-172769
    CM112

    		Histone Methyltransferase Cancer
    CM112 是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 降解剂，通过一个 5-PEG 连接子将疏水标签 adamantane 连接到 MS023 上。CM112 在多种实体癌细胞系中诱导 PRMT1 的降解。CM112 还可以通过下调孤儿受体 TR3 的稳定性来靶向 PRMT1 的非酶功能。CM112 有望用于癌症的研究。
    CM112
  • HY-153738
    ERK1/2 inhibitor 9

    		ERK Cancer
    ERK1/2 inhibitor 9 (Probe 1) 是一种共价 ERK1/2 抑制剂。ERK1/2 inhibitor 9 在细胞中显示出亚微摩尔活性 (A375 GI50=0.47 μM)。ERK1/2 inhibitor 9 导致磷酸化 ERK1/2 下调。ERK1/2 inhibitor 9 在反式环辛烯 (TCO) 标记后和 Tz-Thalidomide (四嗪标记的沙利度胺)可以形成相应的 ERK-CLIPTAC，从而引发 ERK1/2 的降解。
    ERK1/2 inhibitor 9
  • HY-129265
    Poloxin-2

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    Poloxin-2 是一种小分子 Plk1 PBD 抑制剂，能够有效诱导细胞有丝分裂停止，其在 HeLa 细胞中的 EC50 约为 15 μM。通过将疏水标记（HT）与 Poloxin-2 结合，开发了 Poloxin-2HT，这是一种针对蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂的新应用。Poloxin-2HT 通过选择性降解 Plk1 蛋白，显著提高了对细胞活性和凋亡的影响，相较于未标记的 Poloxin-2，其效果更强。这些数据验证了疏水标记作为一种新策略，用于靶向并破坏与疾病相关的蛋白质。
    Poloxin-2
  • HY-174854
    PySAHA

    		HDAC Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Cancer
    PySAHA 是一种多功能 HDAC 抑制剂。PySAHA 能通过疏水标记机制降解细胞内的 HDAC。PySAHA 也具有光动力治疗活性，可在光照射下产生活性氧。PySAHA 能抑制乳腺癌细胞增殖、迁移并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PySAHA 具有抗肿瘤的活性，可用于乳腺癌的研究。
    PySAHA
  • HY-147098
    dTAG-47

    		PROTACs FKBP Cancer
    dTAG-47 是一种 FKBP12F36V PROTAC 降解剂。dTAG-47 可高效降解 MELK⁻/⁻ MDA-MB-468-FKBP12F36V-MELK(sg3R) 细胞中的 FKBP12F36V-MELK(sg3R)。dTAG-47 可用于基底样乳腺癌 (BBC) 的研究。(粉色：FKBP12F36V 配体 (HY-114420)，蓝色：CRBN 配体 (HY-W087383)，黑色：连接子 (HY-42773)，E3 连接酶配体-连接子偶联物 (HY-175952))。
    dTAG-47
  • HY-178114
    SKLB-0124

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    SKLB-0124 是一种有效的 PRMT6 降解剂，在 HCC827 和 MDA-MB-435 细胞中的 DC50 分别为 15.4 μM 和 16.4 μM。SKLB-0124 不降解 PRMT1 或 PRMT8。SKLB-0124 对 PRMT6 的 IC50 值为 1.6 μM。SKLB-0124 可诱导蛋白酶体依赖性的 PRMT6 降解，并显著抑制细胞增殖。SKLB-0124 可有效诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。SKLB-0124 可用于肺癌和乳腺癌的研究。
    SKLB-0124
  • HY-P10714
    Ub4ix

    		Proteasome Apoptosis Deubiquitinase Cancer
    Ub4ix 是一种 DUB/26S 蛋白酶体 (26S proteasome) 抑制剂。Ub4ix 可以保护 K48 连接的 Ub 链免受去泛素化酶 (DUBs) 的切割，并防止 Ub 标记蛋白的蛋白酶体降解。Ub4ix 可以降低 Hela 细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，IC50 值为 1.6 μM。
    Ub4ix
  • HY-169389
    OICR41114

    		PROTACs WDR5 Cancer
    OICR41114 (PROTAC 4) 是一种靶向 WDR5 的 PROTAC 降解剂。OICR41114 可降解内源性 WDR5，其 EC50 和 Dmax 值分别为 40 nM 和 49%。OICR41114 以蛋白酶体依赖的方式降解 HiBiT 标记的 WDR5。OICR41114 由靶蛋白配体 (red part) Dimethyl-F-OICR-9429-COOH (HY-141799)，E3 连接酶配体 (blue part) OICR-8268-acrylic acid (HY-169390) 和 PROTAC linker (balck part) Amino-PEG9-amine (HY-140210) 组成。其中 E3 连接酶配体与 linker 的偶联物为 OICR-8268-acrylic acid-amino-PEG9-amine (HY-169391)。
    OICR41114
  • HY-176220
    GPX4-AUTAC

    		AUTACs Autophagy Glutathione Peroxidase Ferroptosis Cancer
    GPX4-AUTAC 是一种靶向 GPX4 的自噬介导降解剂 (AUTAC)。GPX4-AUTAC 由抑制剂 ML162-yne (HY-153748)、降解标签 FBnG (HY-W073762) 和 glycol linker (HY-W021401) 组成。GPX4-AUTAC 能够促进 E3 连接酶 TRAF6 对 GPX4 的泛素化修饰，并增强其与 GPX4 和 p62 的结合，从而实现 GPX4 的选择性自噬依赖性降解。GPX4-AUTAC 显著诱导铁死亡 (ferroptosis)，并在乳腺癌细胞、乳腺癌来源的类器官 (PDOs) 和 MDA-MB-231 肿瘤异种移植小鼠模型中表现出强大的抗癌活性，与 Sulfasalazine (SAS) (HY-14655) 或化疗药物 (Paclitaxel (HY-B0015) 或 Cisplatin (HY-17394)) 联合使用时具有强效协同作用。
    GPX4-AUTAC
  • HY-P1047
    β-Sheet Breaker Peptide iAβ5

    [Pro18, Asp21] β-Amyloid (17-21)

    		 Amyloid-β Neurological Disease
    β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 是一种有效的脑淀粉样蛋白-β (Abeta) 降解剂。Abeta 沉积与阿尔茨海默病 (AD) 相关，相关毒性来自于它的 β 折叠构象和聚集。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可重复诱导体内纤维状淀粉样沉积物的分解。因此，β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可防止和/或逆转由 Abeta 引起的神经元收缩，并减少 Abeta 沉积物周围白细胞介素 IL-1beta 阳性小胶质细胞样细胞的范围。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可减少 AD 中大脑淀粉样斑块的大小和/或数量。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 由疏水性苯甲醇 (HBA) 标签标记，在酸性条件下呈鲜艳的蓝色，可用于定量测定。
    β-Sheet Breaker Peptide iAβ5

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