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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-107482
    Picamilon

    Nicotinoyl-GABA; Nicotinoyl-γ-aminobutyric acid

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    Picamilon 是一种具有口服活性的 γ-氨基丁酸的衍生物，具有益智作用。Picamilon 能够改善大鼠癫痫模型，并促进 Alloxan (HY-W017227) 诱导的大鼠糖尿病模型的胰腺功能紊乱的矫正。
    Picamilon
  • HY-107482A
    Picamilon sodium

    Nicotinoyl-GABA sodium; Nicotinoyl-γ-aminobutyric acid sodium; Sodium 4-(nicotinamido)butanoate

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    4-(烟酰胺基)丁酸钠 Picamilon sodium 是一种具有口服活性的 γ-氨基丁酸的衍生物，具有益智作用。Picamilon sodium 能够改善大鼠癫痫模型，并促进 Alloxan (HY-W017227) 诱导的大鼠糖尿病模型的胰腺功能紊乱的矫正。
    Picamilon sodium
  • HY-W012241
    Dodecanedioic acid

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    十二烷二酸 Dodecanedioic acid 是一种具有口服活性的直链二元羧酸。Dodecanedioic acid 作为介于脂质与碳水化合物的替代能源底物，可在运动中被快速氧化，减少肌肉疲劳且不刺激胰岛素分泌。Dodecanedioic acid 在非胰岛素依赖型糖尿病中具有降血糖的活性。
    Dodecanedioic acid
  • HY-150105
    Icovamenib

    BMF-219; Menin-MLL inhibitor 21

    		 Epigenetic Reader Domain Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Icovamenib (BMF-219) 是一种选择性、口服、不可逆的 Menin 抑制剂。Icovamenib 与 Menin 形成稳定且不可逆的共价键。Icovamenib 可促进β细胞选择性增殖和体外人胰岛培养中 β 细胞功能的改善。Icovamenib 可增强动物糖尿病模型中的血糖控制。Icovamenib 可诱导胰岛素分泌的剂量依赖性增强，并由 GLP-1 受体激动剂 (RA) 增强。Icovamenib 可用于研究多种血液系统恶性肿瘤、实体瘤和糖尿病，例如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、多发性骨髓瘤 (MM)、慢性淋巴细胞白血病和 2 型糖尿病。
    Icovamenib
  • HY-W027553
    Ipidacrine

    NIK-247 free base

    		 Cholinesterase (ChE) Potassium Channel Sodium Channel Neurological Disease Metabolic Disease
    伊匹达克林 Ipidacrine 是一种口服有效和脑渗透性的 AChE 和 BuChE 抑制剂，IC50 为 1 μM 和 1.9 μM。Ipidacrine 也是 M2-cholinergic receptors 的部分激动剂，具有可逆的 cholinesterase 抑制作用。Ipidacrine 能刺激神经肌肉传递，具有适度镇痛效果。Ipidacrine 与 Tacrine (HY-111338) 结构类似。Ipidacrine 对各种遗忘模型有效，并能改善糖尿病大鼠的勃起功能，抑制神经元膜的 K+ and Na+-channels 通道。Ipidacrine 有望用于阿尔茨海默病、缺血性中风、面神经病、糖尿病性勃起功能障碍等研究。
    Ipidacrine
  • HY-168719
    PPARγ agonist 16

    		PPAR Inflammation/Immunology
    PPARγ agonist 16 (Compound 4G) 是 PPARγ 的激动剂，可竞争性结合 PPARγ 的 LBD 结构域，IC50 为 1790 nM。PPARγ agonist 16 可抑制小鼠模型中的耳朵肿胀，并在 Streptozotocin (HY-13753) 诱发的小鼠糖尿病模型中表现出抗高血糖活性。
    PPARγ agonist 16
  • HY-P11043
    GEP44

    		GLP Receptor Neuropeptide Y Receptor Arrestin Metabolic Disease
    GEP44 是一种靶向胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R)、神经肽 Y1 受体 (Y1-R) 和神经肽 Y2 受体 (Y2-R) 的肽偏向的三重激动剂。GEP44 通过抵消 Y1-R 和 GLP-1R 激动作用，诱导大鼠和人类胰岛中由 Y1-R 拮抗剂控制的、GLP-1R 依赖性的胰岛素分泌刺激。GEP44 促进肌肉组织中胰岛素非依赖性的 Y1-R 介导的葡萄糖摄取，并显著降低饮食诱导的肥胖大鼠模型的食物摄入量和体重。GEP44 可用于肥胖及 2 型糖尿病研究。
    GEP44
  • HY-173503
    DS-1150b

    		GLUT Metabolic Disease
    DS-1150b 是一种口服有效的 GLUT4 激活剂。DS-1150b 具有激活 GLUT4 转运的活性，可促进骨骼肌细胞中 GLUT4 向细胞膜移位。DS-1150b 在 Zucker 肥胖大鼠模型中显示出降血糖效果，可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
    DS-1150b
  • HY-161522
    α-Glucosidase-IN-63

    		Glycosidase Carbonic Anhydrase Endocrinology
    α-Glucosidase-IN-63 (Compound 4d) 是 α-Glucosidase 的抑制剂 (IC50=0.44 μM)。 α-Glucosidase-IN-63 对 hCA II 的抑制活性 Ki= 7.0 nM。α-Glucosidase-IN-63 口服有效。
    α-Glucosidase-IN-63
  • HY-W027553S1
    Ipidacrine-d9

    NIK-247-d10 free base

    		 Isotope-Labeled Compounds Cholinesterase (ChE) Potassium Channel Sodium Channel Metabolic Disease
    Ipidacrine-d9 (NIK-247-d9 (free base)) 是 Ipidacrine (HY-W027553) 的氘代物。Ipidacrine 是一种口服有效和脑渗透性的 AChE 和 BuChE 抑制剂，IC50 为 1 μM 和 1.9 μM。Ipidacrine 也是 M2-cholinergic receptors 的部分激动剂，具有可逆的 cholinesterase 抑制作用。Ipidacrine 能刺激神经肌肉传递，具有适度镇痛效果。Ipidacrine 与 Tacrine (HY-111338) 结构类似。Ipidacrine 对各种遗忘模型有效，并能改善糖尿病大鼠的勃起功能，抑制神经元膜的 K+ and Na+-channels 通道。Ipidacrine 有望用于阿尔茨海默病、缺血性中风、面神经病、糖尿病性勃起功能障碍等研究。
    Ipidacrine-d9

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