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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N6741

    Others Infection Endocrinology
    β-Zearalenol 是由镰刀菌属产生的一种非甾体雌激素霉菌毒素。β-Zearalenol 能通过影响的转录和转译水平,潜在地影响基因的表达。
    β-Zearalenol
  • HY-W014684

    Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species (ROS) Mitochondrial Metabolism Endocrinology
    Lilial 是一种广泛用于消费品的合成香料和酯类。Lilial 在体外具有雌激素活性。Lilial 可对线粒体产生毒性作用,导致 HaCaT 细胞活力下降。Lilial 在体外能升高 NRF2 蛋白的水平。Lilial 能够靶向呼吸链复合物,抑制电子传递链的复合物 I 和 II,增加活性氧 (reactive oxygen species) 的生成,并降低细胞内 ATP 水平。Lilial 可在体内引起全身毒性。Lilial 可诱导严重的 DNA 链断裂。
    Lilial
  • HY-W008581

    3-O-Methyl estradiol; 17β-Estradiol 3-methyl ether; 3-Methoxyestradiol

    Biochemical Assay Reagents Endocrinology
    Estradiol 3-methyl ether 是一种合成雌激素。Estradiol 3-methyl ether 可以破坏 V79 细胞中的微管网络,其 EC50 为 9 μM,并抑制细胞增殖。Estradiol 3-methyl ether 可降低血清胆固醇水平并增加体重减轻,这表明其在高脂饮食 (HFD) 小鼠模型中具有女性化活性。
    Estradiol 3-methyl ether
  • HY-107245
    Segetalin B
    2 篇文献验证

    Estrogen Receptor/ERR Sirtuin RUNX Metabolic Disease
    王不留行环肽 B Segetalin B 是一种具有口服活性的环五肽,发现于 Vaccaria segetalis,具有雌激素样活性。Segetalin B 促进体外卵巢切除大鼠骨髓间充质干细胞矿化,提高骨钙素、BMP-2、ALP 和 SIRT1 活性水平。Segetalin B 有望用于绝经后骨质疏松症 (PMOP) 的研究。
    Segetalin B
  • HY-107906

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    Conjugated estrogen sodium是一种由雌激素混合而成的化合物,用于抑制中度至重度潮热、阴道变化以及与更年期或雌激素水平下降相关的各种其他症状。
    Conjugated estrogen sodium
  • HY-123420

    Dinordrin I

    Steroid Sulfatase Metabolic Disease
    Dinordrin (Dinordrin I) 是一种具有黄体溶解作用的类固醇。Dinordrin 可导致血浆雌激素和孕酮水平下降。
    Dinordrin
  • HY-117649

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    RU-39411是一种类固醇抗雌激素,具有混合的雌激素/抗雌激素活性。RU-39411在MCF-7乳腺癌模型中显示出对细胞生长的抑制作用,其效果与其对雌激素受体的结合亲和力相关。RU-39411能够下调细胞的雌激素结合能力,但未减少雌激素受体mRNA水平,表明其侧链的接枝阻止了通常与类固醇雌激素相关的拮抗效应。RU-39411的使用能促使孕激素受体的合成,进一步支持其作为雌激素的活性。
    RU-39411
  • HY-144656

    Steroid Sulfatase Cancer
    Steroid sulfatase-IN-1 是一种有效的且具有口服活性的 Steroid sulfatase 抑制剂,IC50 为 1.71 nM。Steroid sulfatase-IN-1 在体内发挥抗肿瘤作用。Steroid sulfatase-IN-1 具有乳腺癌研究潜力。
    Steroid sulfatase-IN-1
  • HY-N6741R

    Reference Standards Others Infection Endocrinology
    β-Zearalenol (Standard) 是 β-Zearalenol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。β-Zearalenol 是由镰刀菌属产生的一种非甾体雌激素霉菌毒素。β-Zearalenol 能通过影响的转录和转译水平,潜在地影响基因的表达。
    β-Zearalenol (Standard)
  • HY-W699238

    Biochemical Assay Reagents
    S-(-)-氨基谷氨酰胺D-酒石酸盐 S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate是一种芳香化酶抑制剂,具有阻断肾上腺类固醇生成的活性。S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate能够用于抑制与类固醇相关的疾病。S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate在临床上常用于控制某些类型的癌症。S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate通过酶抑制机制有效降低睾酮和雌激素的水平。
    S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate
  • HY-135595

    Estrogen Receptor/ERR Drug Metabolite Metabolic Disease
    6'-雷洛昔芬-β-D-吡喃葡萄糖苷 6-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 是 Raloxifene 的衍生物,是在 6'位葡糖醛酸化的苯并噻吩。6-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 是一种选择性的口服活性雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂。6-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 可用于抑制骨质流失和吸收,并降低脂质水平。6-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 从专利 US5567820A 中获得的化合物 Ia。
    6-Raloxifene-β-D-glucopyranoside
  • HY-135594

    Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease
    4-雷洛昔芬-β-D-吡喃葡萄糖苷 4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 是雷洛昔芬的代谢产物,是 4'位葡萄糖醛酸化的苯并噻吩。4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 是一种选择性的口服活性雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂。4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 可用于抑制骨质流失和吸收,并降低血脂水平。 4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 从专利 US5567820A 中提取,实施例 5。
    4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside
  • HY-105184

    Cytochrome P450 Endocrinology
    YM511 是一种高度特异性的非甾体芳香酶 (aromatase) 抑制剂。YM511 竞争性抑制大鼠卵巢和人胎盘微粒体中的芳香酶活性 (IC50 分别为 0.4 和 0.12 nM)。YM511 轻微抑制其他类固醇激素的产生。YM511 具有用于抑制雌激素依赖性作用研究,不会影响其他类固醇激素的血清水平的潜力。
    YM511
  • HY-176560

    Others Metabolic Disease Cancer
    Raloxifene alkene (Compound 101) 是一种血清胆固醇清除剂。Raloxifene alkene 对乳腺癌细胞具有显著的抗增殖活性。Raloxifene alkene 有效降低卵巢切除大鼠模型的血清胆固醇水平,且不显著增加子宫重量和间质细胞中的嗜酸细胞数量。Raloxifene alkene 可用于绝经后综合征,特别是骨质疏松症、雌激素依赖性乳腺癌和子宫癌研究。
    Raloxifene alkene
  • HY-B1234

    Octyl methoxycinnamate

    Androgen Receptor Estrogen Receptor/ERR Thyroid Hormone Receptor Cytochrome P450 Metabolic Disease Endocrinology
    甲氧基肉桂酸辛酯 Octinoxate (Octyl methoxycinnamate) 是一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor) 激动剂,可降低日本 Medaka 体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。Octinoxate 通常作为安全的紫外线 (UV) 过滤剂在水环境中使用。Octinoxate 抑制 CYP1A1CYP1B1,并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) (HY-B0633A) 代谢。Octinoxate 在体外和体内均表现抗雌激素 (anti-estrogenic) 和抗雄激素 (anti-androgenic) 作用。
    Octinoxate
  • HY-W014684R

    Reference Standards Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species (ROS) Mitochondrial Metabolism Endocrinology
    Lilial (Standard)是 Lilial 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lilial 是一种广泛用于消费品的合成香料和酯类。Lilial 在体外具有雌激素活性。Lilial 可对线粒体产生毒性作用,导致 HaCaT 细胞活力下降。Lilial 在体外能升高 NRF2 蛋白的水平。Lilial 能够靶向呼吸链复合物,抑制电子传递链的复合物 I 和 II,增加活性氧 (reactive oxygen species) 的生成,并降低细胞内 ATP 水平。Lilial 可在体内引起全身毒性。Lilial 可诱导严重的 DNA 链断裂。
    Lilial (Standard)
  • HY-B1234S

    Cytochrome P450 Thyroid Hormone Receptor Androgen Receptor Estrogen Receptor/ERR Isotope-Labeled Compounds Metabolic Disease Endocrinology
    Octinoxate-13C,d3 是氚代标记的 Octinoxate (HY-B1234)。Octinoxate (Octyl methoxycinnamate) 是一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor) 激动剂,可降低日本 Medaka 体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。Octinoxate 通常作为安全的紫外线 (UV) 过滤剂在水环境中使用。Octinoxate 抑制 CYP1A1CYP1B1,并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) (HY-B0633A) 代谢。Octinoxate 在体外和体内均表现抗雌激素 (anti-estrogenic) 和抗雄激素 (anti-androgenic) 作用。
    Octinoxate-13C,d3
  • HY-W713284

    Isotope-Labeled Compounds Cytochrome P450 Estrogen Receptor/ERR Androgen Receptor Thyroid Hormone Receptor Endocrinology
    甲氧基肉桂酸辛酯-d3 2-Ethylhexyl (E)-3-(4-(methoxy-d3)phenyl)acrylate 是 Octinoxate (HY-B1234) 的氘代物。Octinoxate (Octyl methoxycinnamate) 是一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor) 激动剂,可降低日本 Medaka 体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。Octinoxate 通常作为安全的紫外线 (UV) 过滤剂在水环境中使用。Octinoxate 抑制 CYP1A1CYP1B1,并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) (HY-B0633A) 代谢。Octinoxate 在体外和体内均表现抗雌激素 (anti-estrogenic) 和抗雄激素 (anti-androgenic) 作用。
    2-Ethylhexyl (E)-3-(4-(methoxy-d3)phenyl)acrylate
  • HY-138089

    Androgen Receptor Estrogen Receptor/ERR LDLR Metabolic Disease Cancer
    17β-Hydroxy exemestane (17-H-EXE) 是 Exemestane (HY-13632) 的主要活性代谢物。17β-Hydroxy exemestane 是一种芳香化酶 (aromatase) 抑制剂 (IC50 = 69 nM) 和雄激素受体 (AR) 激动剂 (IC50 = 39.6 nM),对 AR 的选择性优于雌激素受体α (ERαIC50 = 21.2 μM)。17β-Hydroxy exemestane 刺激 AR- 和 ER α 阳性的 MCF-7 (EC50= 2.7 μM) 和 T47D 乳腺癌细胞 (EC50s = 0.43 和 1500 nM,分别为 AR 和 ER 介导的生长) 的生长,并抑制睾丸激素处理过表达芳香酶的 MCF-7 细胞的增殖。17β-Hydroxy exemestane 抑制去卵巢大鼠血清胆固醇和 LDL 水平升高,防止腰椎和股骨骨密度下降,以及第五腰椎股骨弯曲强度和抗压强度。
    17β-Hydroxy exemestane
  • HY-N0910
    Notoginsenoside Ft1
    1 篇文献验证

    PI3K mTOR Akt Apoptosis p38 MAPK ERK Transmembrane Glycoprotein Glutathione Reductase (GR) Estrogen Receptor/ERR Calcium Channel Ferroptosis G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 FXR Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
    三七皂苷FT1 Notoginsenoside Ft1 是从一种可从三七 (Panax notoginseng) 中分离得到的一种生物活性皂苷。Notoginsenoside Ft1 通过抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路,激活 p38 MAPKERK1/2 信号通路,增加 CD8+ T 细胞比例,可诱导多种癌细胞凋亡 (apoptosis) 和溶酶体细胞死亡,并可促进血管生成。Notoginsenoside Ft1 通过激活内皮细胞中的糖皮质激素受体 (GR) 和雌激素受体 β (ERβ) 引起血管舒张。Notoginsenoside Ft1 通过激活一个由 P2Y12 受体介导的信号网络,增加细胞内 Ca2+ 积累,降低 cAMP 水平,促进血小板聚集,发挥促凝血作用。Notoginsenoside Ft1 通过激活 TGR5 受体,抑制肾小管上皮细胞铁死亡 (ferroptosis),从而显示出肾脏保护作用。Notoginsenoside Ft1 可作为 TGR5 激动剂和 FXR 拮抗剂抵抗肥胖和胰岛素抵抗。
    Notoginsenoside Ft1

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