glioma and glioblastoma

By Targets:	Apoptosis (4) Autophagy (2) c-Myc (1) Endogenous Metabolite (1) ERK (1) Histone Methyltransferase (1) HIV (1) JNK (1) mTOR (1) NF-κB (2) P2X Receptor (1) p38 MAPK (1) Peptide-Drug Conjugates (PDCs) (1) Pyruvate Kinase (1) Reactive Oxygen Species (ROS) (1) Reverse Transcriptase (1) ROCK (1) SGK (1) WDR5 (1)
By Research Areas:	Cancer (9) Infection (1) Inflammation/Immunology (2) Neurological Disease (2)

Targets Recommended: Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO)

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-124582

NEO214 1 篇文献验证	Autophagy mTOR	Cancer
NEO214 是一种自噬 (Autophagy) 抑制剂，是 PDE4 抑制剂 Rolipram (HY-16900) 与紫苏醇 (HY-N7000) 的共价偶联物，具有抗癌活性和血脑屏障 (BBB) 透过性。NEO214 可以阻止自噬-溶酶体融合，从而阻止自噬流并引发神经胶质瘤细胞死亡。该过程涉及 mTOR 激活，和 TFEB (转录因子 EB) 聚集。NEO214 抑制胶质母细胞瘤细胞的巨自噬/自噬，有克服胶质母细胞瘤的化疗耐药性的潜力。

HY-N5025

Bullatine A	P2X Receptor Apoptosis ERK p38 MAPK c-Myc NF-κB Reactive Oxygen Species (ROS)	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
雪上一枝蒿甲素 Bullatine A，一种二萜生物碱，是强效的 P2X7 拮抗剂。Bullatine A 具有抗风湿、抗炎和抗痛觉作用。Bullatine A 抑制 ATP 诱导的 BV-2 细胞死亡/凋亡 (apoptosis) 以及 P2X 受体介导的炎症反应。Bullatine A 通过靶向 SIRT6 抑制胶质瘤细胞生长。Bullatine A 特异性地减轻大鼠的痛觉过敏。Bullatine A 通过抑制小鼠中的 ROS/JNK/NF-κB 途径减轻 LPS (HY-D1056) 诱导的全身炎症反应。Bullatine A 改善慢性社交挫败应激 (CSDS) 小鼠的绝望行为。Bullatine A 可用于炎症、胶质母细胞瘤 (GBM) 和抑郁症研究。

HY-167832

PT109	JNK SGK ROCK	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
PT109 是一种多激酶抑制剂，PT109 靶向抑制 JNK (JNK1: IC₅₀=0.143 μM; JNK2: IC₅₀=0.831 μM; JNK3: IC₅₀=0.285 μM) 和其他激酶 (SGK1: IC₅₀=1.34 μM; SGK2: IC₅₀=5.6 μM; SGK3: IC₅₀=26.4 μM; ROCK2: IC₅₀=34 μM) 并在抗炎、抗氧化、神经发生、突触发生等方面发挥重要作用。此外，PT109 也通过 PTBP1/PKM1/2 通路将多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 重编程为少突胶质细胞，并改变 GBM 的代谢模式，发挥抗胶质瘤活性。

HY-175802

HBI-2375 HYBI-084	WDR5 Histone Methyltransferase	Cancer
HBI-2375 (HYBI-084) 是一种选择性、可渗透血脑屏障的、口服有效的 MLL1-WDR5 相互作用抑制剂。HBI-2375 抑制 WDR5 的 IC₅₀ 为 4.48 nM。HBI-2375 在 MV4;11 白血病细胞中显示出增殖抑制 (IC₅₀：3.17 µM)。HBI-2375 能够靶向破坏癌细胞中的组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferase) 活性。HBI-2375 可用于研究白血病、胶质瘤和胶质母细胞瘤。

HY-P10782

Pt(IV)-M13	Peptide-Drug Conjugates (PDCs)	Cancer
Pt(IV)-M13 是一种能透过血脑屏障的铂 (IV) 前药与全氟芳基大环肽偶联物。Pt(IV)-M13 对神经胶质瘤干细胞具有细胞毒性，能够提高铂在脑内的摄取。Pt(IV)-M13 可用于胶质母细胞瘤的研究。

HY-14266A

Dapivirine hydrochloride	Apoptosis Reverse Transcriptase Autophagy HIV	Infection
Dapivirine hydrochloride是一种非核苷反转录酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。Dapivirine hydrochloride能减弱胶质母细胞瘤细胞的增殖，并诱导其凋亡。Dapivirine hydrochloride调节自噬，激活Akt、Bad和SAPK/JNK信号通路。Dapivirine hydrochloride在体外和体内均显示出抑制胶质瘤细胞生长的效果。Dapivirine hydrochloride还是一种应用于HIV-1性传播预防的局部微生物剂的有前景的药物候选者。

HY-170577

PKM2-IN-8	Pyruvate Kinase Apoptosis	Cancer
PKM2-IN-8 (Compound 9b) 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂 (IC₅₀ = 0.31 μM)。PKM2-IN-8 对 U87MG 胶质瘤细胞具有强效的抗增殖活性。PKM2-IN-8 可诱导早期细胞凋亡，并降低乳酸水平。PKM2-IN-8 可用于胶质母细胞瘤的研究。

HY-149696

IR-Crizotinib	NF-κB	Cancer
IR-Crizotinib 是一种可穿过血脑屏障，在小鼠颅内对胶质母细胞瘤 (GBM) 进行荧光定位的 NF-κB 诱导激酶 (NF-κB inducing kinase; NIK) 抑制剂 (IC₅₀=3.381 μM)。IR-Crizotinib 由近红外染料 IR-786 和 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂 Crizotinib 偶联而成。IR-Crizotinib 能有效抑制体外和体内胶质瘤的生长和侵袭，可用于癌症的研究。

HY-174212

MXC-017	Apoptosis	Cancer
MXC-017 是一种可穿透血脑屏障 (BBB) 的凋亡诱导剂，可直接靶向 Vimentin (VIM)。MXC-017 可阻止放射诱导的胶质瘤干细胞 (GSC) 形成，同时促进 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。MXC-017 具有极小的脱靶效应，且无显著的细胞毒性。MXC-017 与放射疗法联用可显著延长胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型的中位生存期。

HY-W747597

Ganglioside GD1b Disodium Salt (Bovine Brain) Disialoganglioside GD1b; Ganglioside C1; Ganglioside G2	Endogenous Metabolite	Cancer
Ganglioside GD1b Disodium Salt (Bovine Brain) (Disialoganglioside GD1b; Ganglioside C1) 是一种酸性糖鞘脂，含有两个唾液酸残基，与内部半乳糖单元相连。Ganglioside GD1b Disodium Salt 与胆固醇紧密堆积，形成脂质微区，调节细胞内和细胞间的信号传导事件。人脑中 Ganglioside GD1b Disodium Salt (Bovine Brain) 的浓度随着年龄的增长而增加，并与毛细胞星形细胞瘤肿瘤等级呈正相关。Ganglioside GD1b Disodium Salt 已在各种其他神经胶质瘤中检测到，包括原始神经外胚层肿瘤、胶质母细胞瘤和间变性星形细胞瘤。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-149696

IR-Crizotinib	Dyes
IR-Crizotinib 是一种可穿过血脑屏障，在小鼠颅内对胶质母细胞瘤 (GBM) 进行荧光定位的 NF-κB 诱导激酶 (NF-κB inducing kinase; NIK) 抑制剂 (IC₅₀=3.381 μM)。IR-Crizotinib 由近红外染料 IR-786 和 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂 Crizotinib 偶联而成。IR-Crizotinib 能有效抑制体外和体内胶质瘤的生长和侵袭，可用于癌症的研究。

IR-Crizotinib

Dyes

IR-Crizotinib 是一种可穿过血脑屏障，在小鼠颅内对胶质母细胞瘤 (GBM) 进行荧光定位的 NF-κB 诱导激酶 (NF-κB inducing kinase; NIK) 抑制剂 (IC₅₀=3.381 μM)。IR-Crizotinib 由近红外染料 IR-786 和 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂 Crizotinib 偶联而成。IR-Crizotinib 能有效抑制体外和体内胶质瘤的生长和侵袭，可用于癌症的研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P10782

Pt(IV)-M13	Peptide-Drug Conjugates (PDCs)	Cancer
Pt(IV)-M13 是一种能透过血脑屏障的铂 (IV) 前药与全氟芳基大环肽偶联物。Pt(IV)-M13 对神经胶质瘤干细胞具有细胞毒性，能够提高铂在脑内的摄取。Pt(IV)-M13 可用于胶质母细胞瘤的研究。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N5025

Bullatine A	Alkaloids Piperidine Alkaloids Structural Classification Classification of Application Fields Ranunculaceae Source classification Aconitum carmichaeli Debx. Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields	P2X Receptor Apoptosis ERK p38 MAPK c-Myc NF-κB Reactive Oxygen Species (ROS)
雪上一枝蒿甲素 Bullatine A，一种二萜生物碱，是强效的 P2X7 拮抗剂。Bullatine A 具有抗风湿、抗炎和抗痛觉作用。Bullatine A 抑制 ATP 诱导的 BV-2 细胞死亡/凋亡 (apoptosis) 以及 P2X 受体介导的炎症反应。Bullatine A 通过靶向 SIRT6 抑制胶质瘤细胞生长。Bullatine A 特异性地减轻大鼠的痛觉过敏。Bullatine A 通过抑制小鼠中的 ROS/JNK/NF-κB 途径减轻 LPS (HY-D1056) 诱导的全身炎症反应。Bullatine A 改善慢性社交挫败应激 (CSDS) 小鼠的绝望行为。Bullatine A 可用于炎症、胶质母细胞瘤 (GBM) 和抑郁症研究。

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