2. Search Result
Search Result
Results for "

good plasma stability

" in MCE Product Catalog:

22

抑制剂 & 激动剂

1

点击化学

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-150719
    AIMP2-DX2-IN-1

    		Aminoacyl-tRNA Synthetase Cancer
    AIMP2-DX2-IN-1 (Compound 35) 是一种有效的 AIMP2-DX2 抑制剂，IC50 值为 0.1063 μM。
    AIMP2-DX2-IN-1
  • HY-112913
    SOCE inhibitor 1

    		CRAC Channel Neurological Disease Metabolic Disease
    SOCE inhibitor 1 (Compound 39) 是一种钙池操纵钙内流 (SOCE) 抑制剂，IC50 为 4.4 μM。SOCE inhibitor 1在血浆中具有良好的稳定性。
    SOCE inhibitor 1
  • HY-153715
    NV-354

    Mitochondria modulator-1

    		 Biochemical Assay Reagents Metabolic Disease
    Mitochondria modulator-1 是一种线粒体调节剂，能刺激线粒体产生 ATP。Mitochondria modulator-1 具有良好的口服生物利用度、血脑屏障渗透性以及良好的血浆稳定性。Mitochondria modulator-1 有研究线粒体疾病的潜力。
    NV-354
  • HY-118147
    ML356

    		Fatty Acid Synthase (FASN) Cancer
    ML356 (Compound 16) 是脂肪酸合酶 (FAS) 的抑制剂，可抑制 FAS 的硫酯酶结构域 (FAS TE)，IC50 为 0.334 μM，并可阻断 PC-3 细胞中的棕榈酸从头合成，IC50 为 20 μM。ML356 表现出良好的膜通透性，并在人和小鼠血浆中表现出良好的稳定性。
    ML356
  • HY-143255
    Enpp-1-IN-11

    		Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Enpp-1-IN-11 (compound 23) 是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂，Ki 为 45 nM。Enpp-1-IN-11 在人和小鼠肝脏微粒体中的清除能力较低，在人和小鼠血浆中具有良好的血浆稳定性。Enpp-1-IN-11 可用于抗癌研究。
    Enpp-1-IN-11
  • HY-172093
    HIV-1 inhibitor-80

    		HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-80 (compound M44) 是一种 HIV-1 抑制剂，EC50 为 5-148 nM。HIV-1 inhibitor-80 在人血浆和人肝微粒体中具有良好的代谢稳定性和细胞毒性。
    HIV-1 inhibitor-80
  • HY-170546
    MU1920

    		Haspin Kinase Cancer
    MU1920 是一种 ATP 竞争性、选择性的 haspin 抑制剂，IC50 为 6 nM。MU1920 在小鼠血浆和微粒体中表现出良好的药代动力学特性和代谢稳定性，无明显的抗癌作用，可用于化学探针的开发。
    MU1920
  • HY-160023
    Elisrasib

    D3S-001

    		 Ras Cancer
    Elisrasib 是口服有效的 KRAS 抑制剂。Elisrasib 抑制 KRASG12C 突变体 H358 和 MIA-PA-CA-2 的增殖，IC50 分别为 0.6 和 0.44 nM。Elisrasib 在多物种的肝细胞、肝微粒体、血浆和全血中表现出良好的代谢稳定性。Elisrasib 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性。
    Elisrasib
  • HY-170945
    Antidepressant agent 9

    		iGluR Serotonin Transporter Neurological Disease
    Antidepressant agent 9 (Compound 24) 是一种具有口服活性的和能透过血脑屏障的 NMDAR 和 SERT 抑制剂，IC50 分别为 3.50 μM 和 1044 nM。Antidepressant agent 9 具有良好的代谢稳定性和血浆暴露量。Antidepressant agent 9 可在小鼠强迫游泳试验中发挥抗抑郁样活性。
    Antidepressant agent 9
  • HY-147547
    SV5

    		Amyloid-β Neurological Disease
    SV5 是一种有效的抗阿尔茨海默剂。SV5 能显著保护 SHSY-5Y  细胞免受 Aβ1-42 诱导的死亡。SV5 表现出适度的抗氧化和良好的神经保护活性。SV5 在人血浆中表现出高度的稳定性和最佳的药理学特征。
    SV5
  • HY-161247
    5-HT2A antagonist 2

    		5-HT Receptor Metabolic Disease
    5HT2A antagonist 2 是一种具有选择性的，口服有效的 5HT2A 拮抗剂，IC50 为 14 nM。5-HT2A antagonist 2 具有良好的化学、肝细胞和血浆稳定性，在细胞系 VERO，HFL-1，L929，NIH3T3 和 CHO-K1 中不具备明显的细胞毒性。
    5-HT2A antagonist 2
  • HY-128943
    MAC glucuronide phenol-linked SN-38
    1 篇文献验证

    		 Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    MAC glucuronide phenol-linked SN-38 是一种对 pH 敏感的内酯化合物，由 ADC 毒物 SN-38 (DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂) 和 MAC 葡糖醛酸苷苯酚组成。MAC glucuronide phenol-linked SN-38 对 L540cy 细胞和 Ramos 细胞具有细胞毒性，IC50 分别为 113 和 67 ng/mL。白蛋白偶联的 MAC 葡糖苷酚连接的 SN-38 在小鼠血浆中均具有较好的稳定性。
    MAC glucuronide phenol-linked SN-38
  • HY-170509
    Ferroptosis-IN-17

    		Ferroptosis Glutathione Peroxidase Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
    Ferroptosis-IN-17 (Compound 18) 是一种铁死亡 (Ferroptosis) 抑制剂，EC50 值为 0.57 μM。 Ferroptosis-IN-17 可减少细胞内亚铁离子积累、脂质过氧化，并有效恢复了谷胱甘肽 (GSH) 和谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 水平。Ferroptosis-IN-17 在大鼠血浆中表现出良好的溶解度和显著的代谢稳定性。Ferroptosis-IN-17 有望用于肿瘤抑制、神经退行性疾病以及心血管疾病领域研究。
    Ferroptosis-IN-17
  • HY-161988
    Antimicrobial agent-34

    		Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    Antimicrobial agent-34 (compound 4h) 是一种抗菌剂 (MIC = 1–4 μg/mL)，clogP 值为 9.14。Antimicrobial agent-34 血浆稳定性好 (HC50 为 131.1 μg/mL)，具有良好的膜选择性 (HC50/MIC 为 65.6)，具备快速杀菌能力。Antimicrobial agent-34 通过破坏细菌细胞膜完整性，诱导细胞内活性氧增加及蛋白质和 DNA 泄漏，最终导致细菌死亡。Antimicrobial agent-34 在金黄色葡萄球菌 ATCC43300 感染的小鼠败血症模型中，展现了显著的体内抗菌效力。
    Antimicrobial agent-34
  • HY-169064
    HIV-1 inhibitor-75

    		HIV Reverse Transcriptase Infection
    HIV-1 inhibitor-75 是一种人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1) 抑制剂，EC50 值为 0.0039-0.338 μM。HIV-1 inhibitor-75 的结合靶标为逆转录酶，IC50 值为 0.055 μM。HIV-1 inhibitor-75 具有良好的体外代谢稳定性，在人血浆和肝脏微粒体中具有适中的清除率和较长的半衰期。
    HIV-1 inhibitor-75
  • HY-161819
    TRK-IN-29

    		Trk Receptor Cancer
    TRK-IN-29 (Compound B31) 是第二代 TRK 抑制剂 (对 TRKAG595R、TRKAF589L、TRKAG667C、TRKA 和 TRKC 的 IC50 分别为 9 nM、0.6 nM、18 nM、5 nM、6 nM)。TRK-IN-29 抑制 TRKA 的磷酸化。TRK-IN-29 对 NTRK 融合阳性细胞具有良好的抗增殖活性。TRK-IN-29 具有出色的血浆稳定性和适中的药代动力学特性。
    TRK-IN-29
  • HY-162963
    PPARδ agonist 11

    		PPAR Inflammation/Immunology
    PPARδ agonist 11 (Compound 11) 是 PPARδ 的选择性激动剂，EC50 为 20 nM。PPARδ agonist 11 可以降低 LPS (HY-D1056)-刺激的 RAW264.7 细胞中一氧化氮 (NO)、促炎细胞因子 TNFα 和 IL-6 的水平，并通过 NF-κB 通路表现出抗炎作用。PPARδ agonist 11 在人肝微粒体和血浆中表现出良好的稳定性。PPARδ agonist 11 可改善 Carrageenan (HY-125474)-引起的足部水肿。
    PPARδ agonist 11
  • HY-159564
    iNOS/COX-2-IN-3

    		COX NO Synthase Inflammation/Immunology
    iNOS/COX-2-IN-3 (compound 7d) 是一种 iNOS 和 COX-2 的双重抑制剂，对 LPS (HY-D1056) 诱导的 RAW 264.7 细胞具有潜在的抗炎活性 (IC50=3.48 μM)。iNOS/COX-2-IN-3 具有良好的血浆稳定性，口服活性和胃安全性，对 iNOS 和 COX-2 表达的抑制活性分别为 Indomethacin (HY-14397) 的 5.43 倍和 2.37 倍。
    iNOS/COX-2-IN-3
  • HY-163783
    CSNK2-IN-1

    		Casein Kinase Infection
    CSNK2-IN-1 是一种强效的，具有选择性的 CSNK2 抑制剂，对 CSNK2A1 和 CSNK2A2 的 IC50 分别为 1.7 nM 和 0.66 nM。CSNK2-IN-1 对 β-冠状病毒 (如 SARS-CoV-2 和 MHV) 具有抗病毒活性。CSNK2-IN-1 具有良好的溶解度、代谢稳定性和低细胞毒性，但在体内血浆浓度迅速下降，不足以达到药理作用，可用于抗病毒药物开发的研究。
    CSNK2-IN-1
  • HY-164477
    FL442

    		Androgen Receptor Cancer
    FL442 是一种 Androgen Receptor(AR) 调节剂。FL442 在 AR 依赖性的前列腺癌细胞中表现出强效的抑制作用，与传统的抗雄激素药物 Bicalutamide (HY-14249) 和 Enzalutamide (HY-70002) 具有类似的抑制效率，并保持对 Enzalutamide 具有较强耐药性的 AR 突变体 F876L 的抗雄激素活性。FL442 在小鼠中的药代动力学特征显示其具有较长的半衰期 (8 小时)、良好的靶向性 (前列腺组织) 和代谢稳定性，并且能够在低血浆浓度 (30 ng/mL) 下有效抑制 LNCaP 肿瘤生长。
    FL442
  • HY-170606
    α-Glucosidase-IN-79

    		Glycosidase Metabolic Disease
    α-Glucosidase-IN-79 (Compound 4d9) 是一种非竞争性 α-Glucosidase 抑制剂，IC50 为 2.11 μM，抑制效果强于现有的 α-Glucosidase 抑制剂 Acarbose (HY-B0089) (IC50 为 327.0 μM) 和 HXH8r (IC50 为 15.32 μM)。 α-Glucosidase-IN-79 对人类正常肝细胞 (LO2) 无细胞毒性效果，并在大鼠血浆中显示出良好的代谢稳定性。α-Glucosidase-IN-79 有望用于 2 型糖尿病研究。
    α-Glucosidase-IN-79
  • HY-169059
    Ferroptosis-IN-12

    		Ferroptosis Inflammation/Immunology
    Ferroptosis-IN-12 (Cpd-A1) 是一种 ferroptosis 抑制剂。Ferroptosis-IN-12 在 Erastin (HY-15763) 处理的小鼠肾小管上皮细胞 (mTECs) 中表现出有效的 ferroptosis 抑制，并且可在缺血/再灌注 (I/R) 或盲肠结扎穿刺 (CLP) 诱导的急性肾损伤 (AKI) 小鼠模型中以剂量依赖的方式改善肾功能，减轻肾小管损伤，并消除炎症。Ferroptosis-IN-12 在对小鼠的药代动力学实验中显示出良好的血浆稳定性和肾脏组织中的高分布。Ferroptosis-IN-12 有望用于急性肾损伤 (AKI) 领域的研究。
    Ferroptosis-IN-12

Your information is safe with us. * Required Fields.

* 客户姓名：

 

* 公司或机构名称：

* Email：

 

* 联系电话：

* 产品名称：

 

* 需求量：

   目录号：

  

   CAS号：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
目录号：
需求量：
嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z