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抑制剂 & 激动剂

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荧光染料

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-163705
    BR-cpd7

    		PROTACs FGFR Cancer
    BR-cpd7 是成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1/2) 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 10 nM。BR-cpd7 可阻滞细胞周期，抑制 FGFR1/2 异常活化肿瘤细胞的增殖。(Pink: ligand for target protein FGFR-IN-12 (HY-160013); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide-NH-CH2-COOH (HY-131717))
    BR-cpd7
  • HY-110136A
    PMX 205 Trifluoroacetate
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    		 Complement System Inflammation/Immunology
    PMX 205 Trifluoroacetate 是一种特异性的补体 C5aR1 亚型拮抗剂。
    PMX 205 Trifluoroacetate
  • HY-114702
    M77976
    1 篇文献验证

    		 PDHK Metabolic Disease
    M77976 是一种特异性的，ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 PDK4 抑制剂，其作用的 IC50 值为 648 μM。M77976 有用于肥胖症和糖尿病研究的潜力。
    M77976
  • HY-155338
    SWTX-143

    		YAP Cancer
    SWTX-143 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂，可与所有四种 TEAD 亚型的棕榈酰化口袋结合。 SWTX-143 对 YAP/TAZ-TEAD 的转录活性产生不可逆的特异性抑制，并显示出抗肿瘤活性。
    SWTX-143
  • HY-107385
    Epristeride
    1 篇文献验证

    ONO-9302; SKF105657

    		 5 alpha Reductase Cancer
    爱普列特 Epristeride (ONO-9302) 是人类固醇 5α-还原酶异构体 2 的选择性，特异性和非竞争性抑制剂，具有口服活性。Episteride 对 SR 同工酶 2 具有抑制作用，Ki 值为 0.7-2 nM。Episteride 可用于前列腺增生和痤疮的研究。
    Epristeride
  • HY-145155
    Calpain-2-IN-1
    1 篇文献验证

    		 Proteasome Neurological Disease
    Calpain-2-IN-1 (Formula 1A) 是一种 calpain-2 亚型特异性的抑制剂，对 calpain-1 和 calpain-2 的 Ki 分别为 181 nM 和 7.8 nM。Calpain-2-IN-1 可用于神经退行性疾病和其他突触功能疾病的研究。
    Calpain-2-IN-1
  • HY-116862
    Dibenzylfluorescein

    DBF

    		 Cytochrome P450 Fluorescent Dye Others
    Dibenzylfluorescein (DBF) 是一种荧光探针 (Fluoresecent dye)，是细胞色素 P450 (CYP) 亚型的特异性底物，包括 CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19 和芳香化酶 (CYP19)。Dibenzylfluorescein 通常在其 Km 值 0.87-1.9 μM 附近使用（Ex=485nm，Em=535nm）。Dibenzylfluorescein 用于检测由药物或疾病引起的 CYP 催化活性的变化。
    Dibenzylfluorescein
  • HY-107385R
    Epristeride (Standard)

    ONO-9302 (Standard); SKF105657 (Standard)

    		 Reference Standards 5 alpha Reductase Cancer
    爱普列特(Standard) Epristeride (Standard)是 Epristeride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Epristeride (ONO-9302) 是人类固醇 5α-还原酶异构体 2 的选择性，特异性和非竞争性抑制剂，具有口服活性。Episteride 对 SR 同工酶 2 具有抑制作用，Ki 值为 0.7-2 nM。Episteride 可用于前列腺增生和痤疮的研究。
    Epristeride (Standard)
  • HY-121998
    Binucleine 2

    		Aurora Kinase Others
    Binucleine 2 是一种异构体特异性和 ATP 竞争性抑制剂，可抑制果蝇 Aurora B 激酶 (Ki=0.36 μM)，该激酶参与细胞分裂。它对果蝇 Aurora B 激酶具有特异性，以剂量依赖性方式抑制该激酶，在浓度高达 100 μM 时对人类或 X. laevis Aurora B 激酶的抑制作用最小。Binucleine 2 可诱导果蝇 Kc167 细胞的有丝分裂和胞质分裂缺陷。当浓度为 40 μM 时，它可以防止果蝇 S2 细胞在细胞分裂过程中组装收缩环，但不影响环的进入，这表明该步骤不需要 Aurora B 激酶活性。
    Binucleine 2
  • HY-168088
    DNMT1/HDAC-IN-1

    		HDAC DNA Methyltransferase Cancer
    DNMT1/HDAC-IN-1 (compound (R)-23a) 是一种 DNMT1/HDAC 双重抑制剂 (HDAC1:IC50=0.05 μM)，HDAC1 是一种主要的 HDAC 异构体，在多种蛋白复合物中与 DNMT1 相互作用，用于 TSGs 的转录沉默。DNMT1/HDAC-IN-1 可重塑肿瘤免疫微环境和诱导肿瘤消退，并有效逆转癌症特异性的表观遗传异常。
    DNMT1/HDAC-IN-1
  • HY-172159
    FF2039

    		HDAC Apoptosis Cancer
    FF2039 (compound 1j) 是一种特异性靶向 HDAC1，HDAC6 以及 I 类，IIa 类和 IIb 类HDAC 亚型的 PROTAC 降解剂。FF2039 通过诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)，对血液系统肿瘤和实体瘤细胞系均表现出显著的抗增殖活性。FF2039 对 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6 亚型的 IC50 值分别为 1.03，2.15，12.4 和 0.053 μM。FF2039 对 MM.1S，MDA-MB-231 和 U-87MG 等不同肿瘤实体表现出抗增殖活性，其 EC50 值分别为 2.8，28 和 30 μM (靶蛋白配体 (粉色)：HY-168864；E3 连接酶配体 (lanse)：HY-W957284；linker (黑色):HY-W881439;E3 连接酶配体+linker:HY-172185)。
    FF2039
  • HY-111355B
    Cholesteryl sulfate sodium

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Cholesteryl sulfate sodium 是一种口服有效的、靶向 NPC2 的胆固醇生物合成激动剂。Cholesteryl sulfate sodium 通过竞争性结合 NPC2 激活 SREBP2，促进胆固醇合成（EC50=50 μM）。Cholesteryl sulfate sodium 可增强 Mitoxantrone hydrochloride (HY-13502A) 的自组装能力，同时通过调节丝氨酸蛋白酶活性和 PKCη 信号通路，修复肠黏膜屏障并抑制炎症。Cholesteryl sulfate sodium 是血小板细胞膜的组成部分，支持血小板粘附。Cholesteryl sulfate sodium 还能够调节选择性蛋白激酶 C 异构体的活性并调节 PI3K 的特异性，在角质细胞分化中起作用。
    Cholesteryl sulfate sodium
  • HY-12491
    PIK-C98

    		PI3K Apoptosis Cancer
    PIK-C98 是一种有效和选择性的 PI3K 抑制剂，抑制 α，β，δ 和 γ 亚型的 IC50 分别为 0.59，1.64，3.65 和 0.74 μM。PIK-C98 可抑制所有 I 类 PI3K，但对 AKT 或 mTOR 活性没有影响。PIK-C98 通过与特定氨基酸残基形成 H 键和芳烃-H 相互作用来干扰 PI3K 的 ATP 结合口袋。PIK-C98 通过抑制 PI3K 诱导细胞凋亡。PIK-C98 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    PIK-C98
  • HY-126969
    C333H

    		PPAR Metabolic Disease
    C333H是一种选择性PPARγ调节剂，具有胰岛素敏化和降糖活性。C333H在糖尿病鼠模型中展现出与噻唑烷二酮（TZDs）类似的胰岛素敏化效果，而不会显著增加体重或脂肪组织重量。C333H在糖尿病db/db小鼠中提高了循环高分子量脂联素亚型的水平，降低了棕色脂肪组织中PPARγ 273位点的丝氨酸磷酸化，并选择性调节了脂肪组织中特定PPARγ靶基因的表达。C333H在体外表现出弱招募共激活子和弱解离共抑制子的活性。这些特性表明C333H可能是一种有潜力的二型糖尿病抑制剂。
    C333H

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