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lipid kinases " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-136310
PI5P4K
Cancer
PIP4K-IN-a131 是一种脂质激酶 PIP4K 抑制剂，对 PIP4K2A 和 PIP4Ks 作用的 IC50 值分别为 1.9 μM 和 0.6 μM。PIP4K-IN-a131 通过脂质激酶 PIP4Ks 和有丝分裂途径的双阻断选择性杀伤癌细胞。
HY-156237
Autophagy
Others
Beclin1-ATG14L interaction inhibitor 1 (com 19) 是选择性的 Beclin1-ATG14L 相互作用抑制剂。这种蛋白互作机制，特异性靶向脂质激酶 VPS34 的复合物 I，而不影响复合物 II。因为 VPS34 复合物 II 的完整性取决于 Beclin 1-UVRAG 相互作用。Beclin1-ATG14L interaction inhibitor 1 可破坏 VPS34 复合物 I 的形成并抑制自噬，但不影响复合物 II 相关的囊泡运输。
HY-108606
PI3K Casein Kinase
Cancer
PI-828 是一种双重 PI3K 和 casein kinase 2 (CK2 ) 抑制剂，抑制 p110α ，CK2 和 CK2α2 ，IC50 分别为 173 nM，149 nM 和 1127 nM。
HY-E70633
PI4P5K
Neurological Disease
PIP5K1C Recombinant Human Active Lipid Kinase 是一种具有伤害性敏化的磷脂酰肌醇 4-磷酸 5-激酶 (PIP5K)。PIP5K1C Recombinant Human Active Lipid Kinase 可用于研究 PIP5K1C 在伤害性信号传导和敏化中的作用。
HY-E70609
PI3K
Inflammation/Immunology Cancer
PIK3CG Recombinant Human Active Lipid Kinase 属于 PI3K 酶家族，在 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 通路中受 Gβγ 和 Ras 直接调控。PIK3CG 具有调节细胞炎症和免疫的功能。PIK3CG 也是一些恶性肿瘤的潜在靶点，例如急性淋巴细胞白血病、髓母细胞瘤、低密蛋白乳腺癌 (CLBC) 和卡波西肉瘤。
HY-E70631
PI3K
Cancer
PIP5K1A 磷酸化磷脂酰肌醇 4 磷酸 (PI4P)，合成重要的信号磷脂酰肌醇 (PI(4,5)P2)。该磷脂也可作为磷脂酰肌醇 3 激酶 (PI3K) 的底物，转化为磷脂酰肌醇 3 磷酸 (PI(3,4,5)P3)，从而刺激细胞生长和存活。PIP5K1A 与乳腺癌和前列腺癌直接相关。PIP5K1A Recombinant Human Active Lipid Kinase 是一种重组 PIP5K1A 蛋白，可用于研究 PIP5K1A 相关功能。
HY-123862
HY-142677
PI3K
Inflammation/Immunology Cancer
PI3K-IN-27 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K 属于脂质信号激酶大家族，在细胞生长、分化、迁移和细胞凋亡 apoptosis 等细胞过程中起关键作用。PI3K-IN-27 具有研究癌症和炎症等过度增殖性疾病或免疫和自身免疫性疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021233227A1，化合物 1)。
HY-P3766
PKC
Others
Protein kinase C (alpha) peptide (TFA) 是 PKC-α 的多肽片段。PKC-α 是一种脂质依赖性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，可调节细胞的各种过程，包括细胞的生存、增殖、分化、迁移、粘附等。
HY-174296
PI5P4K
Others
TMX-4102 是一种高选择性磷脂酰肌醇 5-磷酸 4-激酶 II 型 γ (PIP4K2C ) 结合剂。TMX-4102 对 PIP4K2C 具有结合活性 (KD = 0.45 nM)，且对其他脂质和非脂质激酶无显著作用。TMX-4102 通过特异性结合 PIP4K2C，调节其支架功能而非酶活性。TMX-4102 可作为研究 PIP4K2C 生物学功能及潜在治疗价值的工具分子。
HY-100716
IPI-549
PI3K
Cancer
Eganelisib (IPI549) 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂，IC50 为 16 nM，选择性比其他脂类和蛋白质激酶高出 100 多倍。
HY-137373
PKG
Others
Rp-8-pCPT-cGMPS 是一种的 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG ) 竞争性抑制剂 (Ki =0.5 μM)。Rp-8-pCPT-cGMPS 具有较高的脂溶性，能够更容易地穿透细胞膜，在细胞内达到足够的浓度来抑制 cGMP 依赖性蛋白激酶。Rp-8-pCPT-cGMPS 可用于研究 cGMP 依赖性蛋白激酶在血小板中的活性和功能。
HY-P10471
MARCKS-ED
MARCKS PKC
Others
MPSD (MARCKS-ED) 是一种基于内质网蛋白 myristoylated alanine-rich C-kinase substrate (MARCKS) 的效应域序列衍生的 25 个氨基酸残基的肽。MPSD 可以感知膜曲率并识别磷脂酰丝氨酸。MPSD 可作为生物探针研究膜形状和脂质组成。
HY-110150
HY-112613
PI4K
Inflammation/Immunology
UCB9608 是一种有效、选择性、可口服的 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50 值为 11 nM，对其选择性高于 PI3KC2 α，β 和 γ。UCB9608 增加了代谢稳定性，表现出良好的药代动力学特征，可作为免疫抑制剂。
HY-B1028
HY-174687
mRNA
Cancer
Human FGFR4 mRNA编码人类成纤维细胞生长因子受体4 (FGFR4) 蛋白，该蛋白是一种酪氨酸激酶，也是成纤维细胞生长因子的细胞表面受体。FGFR4参与调控多种通路，包括细胞增殖、细胞分化、细胞迁移、脂质代谢、胆汁酸生物合成、维生素D代谢、葡萄糖摄取和磷酸盐稳态。
HY-N12726
HY-P11358
HY-50683
c-Met/HGFR
Metabolic Disease Cancer
JNJ-38877605 是一种具有口服活性 c-Met 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 为 4 nM ，对 c-Met 的选择性是其他 200 种酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶的 600 倍。JNJ-38877605 抑制 c-Met 磷酸化并调节脂质积累，可用于肿瘤和代谢疾病研究。
HY-P10471A
MARCKS-ED TFA
MARCKS PKC
Others
MPSD TFA (MARCKS-ED TFA) 是 MPSD (HY-P10471) 的 TFA 盐形式。MPSD TFA 是一种基于内质网蛋白 myristoylated alanine-rich C-kinase substrate (MARCKS) 的效应域序列衍生的 25 个氨基酸残基的肽。MPSD TFA 可以感知膜曲率并识别磷脂酰丝氨酸。MPSD TFA 可作为生物探针研究膜形状和脂质组成。
HY-134107
Biochemical Assay Reagents
Others
Azido-erythro-sphingosine 是合成具有两个羟基和一个末端叠氮基的脂质分子的中间体。叠氮基 (N3) 可通过点击化学与炔烃、BCN、DBCO 发生反应。羟基可进一步衍生化或被其他反应性官能团取代。叠氮基-赤型-鞘氨醇是鞘氨醇的衍生物，鞘氨醇是人血小板中蛋白激酶 C 活性和佛波醇二丁酸酯体外结合的选择性抑制剂。
HY-B1028R
HY-B1028S
HY-12895
SphK PI3K Apoptosis
Cancer
SKI V 是一种非竞争性的，有效的非脂质鞘氨醇激酶 (SPHK ; SK) 抑制剂，对 GST-hSK 的 IC50 为 2 μM。 SKI V 有效抑制 PI3K ，对 hPI3k 的 IC50 为 6 μM。SKI V 减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 的形成。SKI V 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-P10471D
MARCKS-ED control peptide
MARCKS PKC
Others
MPSD control peptide (MARCKS-ED control peptide) 是 MPSD 肽 (HY-P10471) 的对照肽。MPSD (MARCKS-ED) 是一种基于内质网蛋白 MARCKS 的效应域序列衍生的 25 个氨基酸残基的肽。MPSD 可以感知膜曲率并识别磷脂酰丝氨酸。MPSD 可作为生物探针研究膜形状和脂质组成。
HY-168337
JNK Pyruvate Kinase
SET-171 是一种 JNK (c-Jun N-terminal kinase) 抑制剂，通过抑制肝脏丙酮酸激酶 (PKL ) 的表达展现出显著的抗癌活性和调节脂质代谢的潜力。在抗肿瘤研究中，SET-171 对人肝癌细胞系 HepG2 和 Huh7 的 IC50 值分别为 8.82 μM 和 2.97 μM，显示出较高的细胞毒性。此外，在非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 相关研究中，SET-171 显著降低三酰甘油 (TAG ) 水平，同时抑制与脂肪变性相关蛋白的表达。SET-171 有望用于研究肝细胞癌 (HCC) 和非酒精性脂肪性肝病。
HY-115463
AMPK Apoptosis
Cancer
EB-3D 是有效的选择性胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂，对 ChoKα1 的 IC50 值为 1 μM。EB-3D 对 ChoKα 表达、AMPK 激活、细胞凋亡 (apoptosis )、内质网应激和脂质代谢有影响。EB-3D 在一组T-白血病细胞系中显示出强大的抗增殖活性。具有抗癌活性。
HY-E70632
HY-149667
DGK
Cancer
BMS-332 是 DGKα/ζ 脂激酶双抑制剂，对 DGKα 和 DGKζ 的 IC50 分别为 5 nM 和 1 nM。BMS-332 可增强抗原特异性 T 细胞应答。在慢性感染模型中，BMS-332 与抗 PD-1 联合使用可降低肝脏和脾脏中的病毒载量。BMS-332 可用于研究 T 细胞免疫检查点策略。
HY-100008
NIK333
RAR/RXR SphK Autophagy HCV
Infection Cancer
Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇，具有类维生素 A 结构，靶向类视黄醇核受体，例如 RXR 和 RAR 。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1，在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径，防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放，EC50 为 9 μM。
HY-15346A
BAY 80-6946 dihydrochloride
PI3K Apoptosis
Cancer
库潘尼西盐酸
PI3K 抑制剂，对 PI3Kα ，PI3Kδ ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib dihydrochloride 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib dihydrochloride 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-15346
BAY 80-6946
PI3K Apoptosis
Cancer
库潘尼西
PI3K 抑制剂，对 PI3Kα ，PI3Kδ ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-18676
Integrin Autophagy Apoptosis
Cancer
OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK ) 的抑制剂 (IC50 =0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。
OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化，并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis )。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis ) 导致细胞死亡。
HY-15346R
BAY 80-6946 (Standard)
Reference Standards PI3K Apoptosis
Cancer
库潘尼西(Standard)
PI3K 抑制剂，对 PI3Kα ，PI3Kδ ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-100008R
NIK333 (Standard)
Reference Standards RAR/RXR SphK Autophagy HCV
Infection Cancer
Peretinoin (Standard)是 Peretinoin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇，具有类维生素 A 结构，靶向类视黄醇核受体，例如 RXR 和 RAR 。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1，在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径，防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Pereti
HY-136765
PI3K
Cancer
PI3K-IN-11 (compound 13) 是 PI3K 抑制剂，选择性抑制 PI3Kα、PI3Kβ、PI3K 和 PI3Kδ（IC50 s 分别为 6.4、13、8 和 11 nM），而非 mTOR（IC50 =2.9 μM）。PX-13-17OH 对 20 种脂质和蛋白激酶中的 PI3K 的选择性超过 420 倍。当浓度范围为 0.03 至 1 μg/mL 时，PX-13-17OH 可抑制 PTEN 阴性 U87MG 细胞中 Akt 和 S6 激酶 (S6K) 的磷酸化。当剂量范围为 2.5 至 10 mg/kg 时，可抑制 U87MG 小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-141645
HY-W355700
Drug Metabolite
Infection
1-oleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (LysoPE 18:1) 是一种参与磷脂代谢的溶血磷脂酰乙醇胺分子，靶向细胞膜受体 (如 G 蛋白偶联受体) 而调节细胞信号通路。1-oleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 可能激活丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号，促进细胞迁移、调节炎症反应及脂质代谢，兼具促炎与抗炎双重活性。1-oleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 主要应用于代谢性疾病 (如非酒精性脂肪性肝病、肥胖) 的生物标志物筛选，以及溶血磷脂在细胞膜稳态和信号传导中的机制研究。
HY-126077
LXI-15029
mTOR
Inflammation/Immunology Cancer
MTI-31 (LXI-15029) 是一种有效的，具有口服活性的，且高度选择性的 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。MTI-31 高选择性作用于 mTOR，Kd 为 0.20 nM。MTI-31 对 mTOR 的 IC50 为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。
HY-L009
3,454 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶，这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中，至少可以编码 500 多种激酶，其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂是一类重要的药物，可阻断某些与疾病相关的酶的活性，如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂库包含 3,454 种激酶抑制剂和调节因子，主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L009M
270 compounds
激酶是一类将磷酸基团添加到底物分子上的酶，这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节，在人体中约有 50% 的细胞功能受激酶调控。在药物开发领域，激酶是新药开发中的一大类靶点，激酶抑制剂也是一类重要的药物，可阻断某些与疾病相关的酶的活性，如癌症和炎症性疾病。小分子激酶抑制剂是增长最快的一类药物之一，已被美国食品和药物管理局 (FDA) 批准用于癌症和非癌症适应症。截至 2023 年 9 月，市场上有超过 70 种 FDA 批准的小分子激酶抑制剂。
MCE 激酶抑制剂库 Mini 包含 270 种激酶抑制剂，主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Akt 等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶。每个靶点保留 1-3 个高特异性的代表性化合物，可用于激酶药物靶点的筛选。
HY-L0061V
65,200 compounds
A unique collection of 65,200 phosphorylation kinase inhibitors can be used for high throughput screening (HTS) and high content screening (HCS).
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10471A
MARCKS-ED TFA
MARCKS PKC
Others
MPSD TFA (MARCKS-ED TFA) 是 MPSD (HY-P10471) 的 TFA 盐形式。MPSD TFA 是一种基于内质网蛋白 myristoylated alanine-rich C-kinase substrate (MARCKS) 的效应域序列衍生的 25 个氨基酸残基的肽。MPSD TFA 可以感知膜曲率并识别磷脂酰丝氨酸。MPSD TFA 可作为生物探针研究膜形状和脂质组成。
HY-P3766
PKC
Others
Protein kinase C (alpha) peptide (TFA) 是 PKC-α 的多肽片段。PKC-α 是一种脂质依赖性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，可调节细胞的各种过程，包括细胞的生存、增殖、分化、迁移、粘附等。
HY-P10471
MARCKS-ED
MARCKS PKC
Others
MPSD (MARCKS-ED) 是一种基于内质网蛋白 myristoylated alanine-rich C-kinase substrate (MARCKS) 的效应域序列衍生的 25 个氨基酸残基的肽。MPSD 可以感知膜曲率并识别磷脂酰丝氨酸。MPSD 可作为生物探针研究膜形状和脂质组成。
HY-P11358
HY-P10471D
MARCKS-ED control peptide
MARCKS PKC
Others
MPSD control peptide (MARCKS-ED control peptide) 是 MPSD 肽 (HY-P10471) 的对照肽。MPSD (MARCKS-ED) 是一种基于内质网蛋白 MARCKS 的效应域序列衍生的 25 个氨基酸残基的肽。MPSD 可以感知膜曲率并识别磷脂酰丝氨酸。MPSD 可作为生物探针研究膜形状和脂质组成。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B1028S
Pantethine-15 N2 是 15 N2 标记的 Pantethine. Pantethine 是具有口服活性的降血脂剂。Pantethine 具有抗肿瘤、抗炎和抗 SARS‑CoV 病毒活性。Pantethine 也是神经保护剂。Pantethine 可以用于阿尔兹海默症、帕金森病、重度抑郁症、系统性硬化和泛酸激酶相关神经变性的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W355700
磷脂
1-oleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (LysoPE 18:1) 是一种参与磷脂代谢的溶血磷脂酰乙醇胺分子，靶向细胞膜受体 (如 G 蛋白偶联受体) 而调节细胞信号通路。1-oleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 可能激活丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号，促进细胞迁移、调节炎症反应及脂质代谢，兼具促炎与抗炎双重活性。1-oleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 主要应用于代谢性疾病 (如非酒精性脂肪性肝病、肥胖) 的生物标志物筛选，以及溶血磷脂在细胞膜稳态和信号传导中的机制研究。
HY-174687
mRNA
Human FGFR4 mRNA编码人类成纤维细胞生长因子受体4 (FGFR4) 蛋白，该蛋白是一种酪氨酸激酶，也是成纤维细胞生长因子的细胞表面受体。FGFR4参与调控多种通路，包括细胞增殖、细胞分化、细胞迁移、脂质代谢、胆汁酸生物合成、维生素D代谢、葡萄糖摄取和磷酸盐稳态。
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