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low nanomolar inhibition

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-108350

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    MI-2-2 是一种有效的 menin-MLL 抑制剂。MI-2-2 以低纳摩尔亲和力 (Kd=22 nM) 与 menin 结合,并非常有效地破坏 menin 和 MLL 之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2 在 MLL 白血病细胞中具有特异且非常显著的活性,包括抑制细胞增殖、下调 Hoxa9 表达和分化。
    MI-2-2
  • HY-155007

    Bacterial Infection
    DNA gyrase B-IN-2 (Compound E) 是一种基于 2-aminobenzothiazole的 DNA 旋转酶 B 抑制剂,具有对抗 ESKAPE 细菌病原体的良好活性。DNA gyrase B-IN-2 对 DNA 旋转酶表现出低纳摩尔抑制 (IC50 < 10 nM),并对 ESKAPE 的病原体具有广谱抗菌活性,对于大多数革兰氏阳性菌株,最低抑菌浓度 < 0.03 μg/mL;对于革兰氏阴性 E. coli, Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, 和 Klebsiella pneumoniae 的最低抑菌浓度为 4 - 16 μg/mL。DNA gyrase B-IN-2 可用于感染研究。
    DNA gyrase B-IN-2
  • HY-143465

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    BChE-IN-5 是一种有效的选择性 BChE 抑制剂,其对 hBChE 的抑制剂超过了 hAChE,且 BChE 的 IC50 值为 2.8 nM。BChE-IN-5 具有研究阿尔茨海默症的潜力。
    BChE-IN-5
  • HY-124069

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    M-525 是一类高效、不可逆、共价的 menin-MLL 蛋白-蛋白相互作用抑制剂。M-525 与 menin 结合,IC50 值为 3 nM,高效抑制 MLL 白血病细胞生长和抑制 MLL 调节基因表达。具有抗白血病活性。
    M-525
  • HY-15334

    VEGFR Cancer
    CEP-5214 是一种茚并吡咯并咔唑类、血管内皮生长因子 R2 (VEGF-R2) 酪氨酸激酶的抑制剂。CEP-5214 对 VEGF-R2 具有高效力(IC50 为 8 nM),对人类 VEGF-R 酪氨酸激酶(VEGF-R2/KDR) 的 IC50 为 4 nM,并对其他激酶具有良好的选择性。CEP-5214 在各种模型中表现出显著的细胞和体内抗肿瘤活性。
    CEP-5214
  • HY-13590

    VEGFR Cancer
    CEP-7055(化合物21)是一种血管内皮生长因子R2(VEGF-R2)酪氨酸激酶抑制剂,具有强大的抑制作用。研究发现,通过优化R9取代基,可以显著提高抑制剂的活性。化合物21对人类VEGF-R酪氨酸激酶具有强大的低纳米摩尔级抑制作用,并对多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶表现出良好的选择性。为了提高其水溶性和口服生物利用度,制备了N,N-二甲基甘氨酸酯40。在动物药代动力学研究中,口服给予40后,观察到21的血浆水平显著升高。化合物21在多种肿瘤模型中显示出显著的体内抗肿瘤活性,并已进入 phase I 临床试验,作为水溶性的N,N-二甲基甘氨酸酯前药40(CEP-7055)。
    CEP-7055

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