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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-155140
    BChE-IN-17

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    BChE-IN-17 (compound 6n) 是一种有效的选择性 BChE 抑制剂，对 eqBChE 和 hBChE 的 IC50 值分别为 10.5 nM 和 32.5 nM。BChE-IN-17 对 BChE 的选择性比 AChE 高 1000 倍。BChE-IN-17 显示出较低的神经毒性和中等的神经保护作用。
    BChE-IN-17
  • HY-129982
    SC-435

    		Apical Sodium-Dependent Bile Acid Transporter Metabolic Disease
    SC-435 是一种口服有效的顶端钠依赖性胆汁酸转运蛋白 (ASBT) 抑制剂，通过抑制肠道 ASBT 可有效清除血液中的神经毒性胆汁酸和氨，从而减轻肝功能衰竭引起的肝和脑损伤。SC-435 可以改变肝胆固醇代谢以及降低血浆胆固醇浓度 。
    SC-435
  • HY-146099
    GABAA receptor agent 7

    		GABA Receptor Neurological Disease
    GABAA receptor agent 7 (compoud 5c) 是一种有效的 GABAA 受体 正调节剂。 GABAA receptor agent 7 在体外和体内均显示出抗惊厥活性且具有低神经毒性。GABAA receptor agent 7 具有癫痫研究潜力。
    GABAA receptor agent 7
  • HY-146100
    GABAA receptor agent 8

    		GABA Receptor Neurological Disease
    GABAA receptor agent 8 (compoud 5e) 是一种有效的 GABAA 受体 正调节剂。 GABAA receptor agent 8 在体外和体内均显示出抗惊厥活性且具有低神经毒性。GABAA receptor agent 8 具有癫痫研究潜力。
    GABAA receptor agent 8
  • HY-147980
    Aβ-IN-5

    		Amyloid-β Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    Aβ-IN-5 (Compound e12) 是一种具有口服活性的 Aβ 聚合（Aβ aggregation）抑制剂。Aβ-IN-5 也抑制 AChE 和 BuChE，IC50 分别为 21.29 μM 和 1.32 μM。Aβ-IN-5 具有良好的神经保护作用和低神经毒性。
    Aβ-IN-5
  • HY-151885
    Dual AChE-MAO B-IN-3

    		Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase Neurological Disease
    Dual AChE-MAO B-IN-3 (compound C10) 是一种有效的双 AChE/MAO-B 抑制剂，IC50 值分别为 0.58 和 0.41 μM。Dual AChE-MAO B-IN-3 是一种双结合抑制剂，能与 AChE 的催化阴离子位点和外周阴离子位点结合。Dual AChE-MAO B-IN-3 可以用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    Dual AChE-MAO B-IN-3
  • HY-161674
    Monoamine Oxidase B inhibitor 4

    		Monoamine Oxidase Neurological Disease
    Monoamine Oxidase B inhibitor 4 (compound 1l) 是人单胺氧化酶-B (hMAO-B) 的选择性抑制剂 (IC50=8.3 nM)。Monoamine Oxidase B inhibitor 4 还具有抗神经炎症和较低的神经毒性。Monoamine Oxidase B inhibitor 4 能够抑制 LPS 和 Aβ1-42 刺激的引起的 NO、TNF-α 和 IL-1β 的释放，还能够减弱 Aβ(1-42) 诱导的细胞毒性。
    Monoamine Oxidase B inhibitor 4
  • HY-176065
    Nav1.2-IN-1

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Nav1.2-IN-1 (compound 5i) 是一种 3-(1,2,3,6-tetrahydropyridine)-4-azaindole 衍生物，一种有效且选择性的 Nav1.2 抑制剂。Nav1.2-IN-1 可诱导 Nav1.2 电流峰值降低，IC50 为 7.79 μM。Nav1.2-IN-1 具有抗癫痫活性。在皮下注射戊四氮 (sc-PTZ) 诱发的癫痫模型中，Nav1.2-IN-1 表现出高效的抗惊厥作用和低神经毒性。
    Nav1.2-IN-1
  • HY-145833A
    sEH/AChE-IN-4

    		Epoxide Hydrolase Cholinesterase (ChE) Neurological Disease Cancer
    sEH/AChE-IN-4 (compound (+)-15) 是一种有效的、可透过血脑屏障的 sEH (可溶性环氧水解酶)和 AChE (乙酰胆碱酯酶)的双重抑制剂，其 IC50 分别为 3.1 nM (hsEH)、1660 nM (hAChE)、179 nM (hBChE，丁酰胆碱酯酶)、14.5 nM (msEH) 和 102 nM (mAChE)。
    sEH/AChE-IN-4
  • HY-145833
    sEH/AChE-IN-3

    		Epoxide Hydrolase Cholinesterase (ChE) Neurological Disease Cancer
    sEH/AChE-IN-3 (compound (−)-15) 是一种有效的、可透过血脑屏障的 sEH (可溶性环氧水解酶)和 AChE (乙酰胆碱酯酶)的双重抑制剂，其 IC50 分别为 0.4 nM (hsEH)、1.94 nM (hAChE)、615 (hBChE，丁酰胆碱酯酶)、4.3 nM (msEH) 和 2.61 nM (mAChE)。
    sEH/AChE-IN-3
  • HY-30004
    1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    1-氨基环丙烷羧酸 1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是一种内源性代谢产物。在低浓度 (1 μM) 谷氨酸存在下，1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 NMDA 的小分子激动剂，EC50 为 0.7-0.9 μM；在高浓度 (10 μM) 谷氨酸存在下，1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 NMDA 的竞争性拮抗剂，EC50 为81.6 nM。1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 通过适度激活 NMDA 受体来保护缺血体内模型中的神经细胞免于死亡，具有神经保护活性。同时，1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 N-甲基-D-天冬氨酸受体的拮抗剂，在中风易发性高血压大鼠中引起降血压和抗氧化作用。此外，1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 增强了依赖于前额叶皮层的对象识别记忆和认知灵活性，但不影响冲动行为，也不表现出抗精神病药物的特征。1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 有望用于神经与代谢领域研究。
    1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid
  • HY-30004R
    1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid (Standard)

    		Reference Standards Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    1-氨基环丙烷羧酸 (Standard) 1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid (Standard)是 1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是一种内源性代谢产物。在低浓度 (1 μM) 谷氨酸存在下，1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 NMDA 的小分子激动剂，EC50 为 0.7-0.9 μM；在高浓度 (10
    1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid (Standard)

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