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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-146144

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    HIF-IN-1 (Compound 3c) 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1) 抑制剂。HIF-IN-1 抑制 HIF-1α 蛋白聚集,不影响 HIF-1α mRNA 的水平。HIF-IN-1 无明显细胞毒性。
    HIF-IN-1
  • HY-N7980

    NF-κB Cancer
    Rubipodanone A 是一种萘氢醌二聚体,对 A549、BEL-7402、HeLa、HepG2、SGC-7901 和 U251 细胞具有细胞毒性。Rubipodanone A 在 20 μM 和 40 μM 对 NF-κB 也显示出明显的激活作用。
    Rubipodanone A
  • HY-155417

    ERK Orphan Receptor Neurological Disease
    GPR34 receptor antagonist 3 (Compound 5e) 是一种 GPR34 拮抗剂,IC50 值为0.680 μM。GPR34 receptor antagonist 3 剂量依赖性地抑制溶血磷脂酰丝氨酸诱导的 ERK1/2 磷酸化,无明显细胞毒性。GPR34 receptor antagonist 3 在小鼠神经性疼痛模型中表现出抗感觉活性。
    GPR34 receptor antagonist 3
  • HY-145842

    Virus Protease Infection Neurological Disease
    Encephalitic alphavirus-IN-1 对委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV) 和东部马脑炎病毒 (EEEV) 有抑制活性,EC50s 分别为 0.24 μM 和 0.16 μM。Encephalitic alphavirus-IN-1 具有较强的小鼠血浆稳定性,没有明显的细胞毒性。
    Encephalitic alphavirus-IN-1
  • HY-149719

    Ferroptosis Metabolic Disease
    Ferroptosis-IN-4 是一种铁死亡抑制剂,EC50 值为 20 μM。 Ferroptosis-IN-4没有明显的细胞毒性。 Ferroptosis-IN-4 对甘油诱导的 RM-AKI 小鼠具有保护作用,可减轻肾功能障碍。
    Ferroptosis-IN-4
  • HY-163641

    Molecular Glues Androgen Receptor E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    AR Degrader-1 (Compound ML 2-9) 是一种分子胶类雄激素受体 (AR) 单价降解剂。AR Degrader-1 可在 LNCaP 前列腺癌细胞中 利用 DCAF16 (E3 连接酶) 降解 AR,且无明显细胞毒性。
    AR Degrader-1
  • HY-115969

    Bacterial Infection
    F-17 是一种潜在的 virulence factor 抑制剂。F-17 对生物膜、弹性蛋白酶、绿脓素和蜂群运动有非常显着的抑制作用。F-17 对 LasR 和 PqsR 也显示出良好的结合效果。F-17 无明显细胞毒性。
    F-17
  • HY-146819

    Carbonic Anhydrase Cancer
    化合物9对肿瘤特异性CA IX/CA XII(KI=29.1和8.8 nM)最有效,因此有可能在体外评估其对HepG-2、HCT-116和MCF-7癌细胞系的细胞毒性和选择性,而其对肿瘤细胞的IC50值分别为1.78、1.94和3.07μM,表明其有明显的细胞毒性。
    CAIX/CAXII-IN-1
  • HY-P10858

    SARS-CoV Virus Protease Infection
    UCI-1 是 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro) 的环肽抑制剂,IC50 为 160 μM。UCI-1 在抑制 Mpro 的浓度下,无明显的细胞毒性。UCI-1 可用于抗 COVID-19 药物的研究。
    UCI-1
  • HY-163695

    NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    NLRP3-IN-41 (compd S-9) 是一种具有口服活性、可穿透血脑屏障、有抗炎活性、抗神经炎症作用且无明显细胞毒性的 NLRP3 抑制剂。 NLRP3-IN-41 可抑制 NLRP3 炎症小体的启动和激活阶段,可用于炎症小体相关疾病的研究。
    NLRP3-IN-41
  • HY-177299

    HCV Infection
    HCV NS5B polymerase-IN-3 (Compound 30a) 是一种丙型肝炎病毒 NS5B 聚合酶抑制剂。HCV NS5B polymerase-IN-3 在 Huh7 复制子细胞系中显示出抗 HCV 活性,EC50 为 0.23 μM,且无明显细胞毒性。HCV NS5B polymerase-IN-3 可用于丙型肝炎病毒方面的研究。
    HCV NS5B polymerase-IN-3
  • HY-149263

    Influenza Virus Virus Protease Infection
    HAA-09 是一种口服有效的抗流感剂,靶向流感 PB2_cap 结合域。 HAA-09 显示出有效的抗甲型流感病毒活性,EC50 为 0.03 μM。 HAA-09 显示聚合酶抑制作用,IC50 为 0.06±0.004 μM。 HAA-09 阻断病毒复制而不会引起明显的细胞毒性。
    HAA-09
  • HY-146001

    Influenza Virus Inflammation/Immunology
    Influenza virus-IN-4 (compound 11e) 是一种有效的流感病毒神经氨酸酶抑制剂,H5N1、H5N2、H5N6、H5N8 的 IC50 分别为 3.4, 0.094, 0.79, 0.077 µM。Influenza virus-IN-4 显示出 NA(神经氨酸酶)抑制活性。Influenza virus-IN-4 具有低细胞毒性,CC50 为 >200 µM。Influenza virus-IN-4 在1500 mg/kg剂量时对小鼠无明显毒性。
    Influenza virus-IN-4
  • HY-136797

    Dengue Virus Infection
    BP13944是一种通过高通量筛选发现的潜在小分子抑制剂。它能有效抑制登革热病毒(DENV)复制子的表达,EC50值为1.03±0.09 μM。BP13944可以抑制所有四种血清型DENV的复制或病毒RNA合成,但对日本脑炎病毒无效。BP13944可能以DENV NS3蛋白酶为靶点,对NS3蛋白酶区域的E66G氨基酸替换会导致病毒对BP13944产生抗性。BP13944没有明显的细胞毒性。由于目前还没有有效的登革热疫苗和抑制方法,BP13944作为一种有效的小分子抑制剂,未来可能成为抑制登革热的潜在试剂。
    BP13944
  • HY-174802

    Cyclic GMP-AMP Synthase IKK IFNAR Inflammation/Immunology
    XL-3158是一种口服有效的环鸟苷酸-腺苷酸合成酶 (cGAS) 抑制剂 (人源 cGAS IC50 = 11.1 μM, 鼠源 cGAS IC50 = 2.19 μM)。XL-3158同时占据变构位点和正构位点,使激活环稳定在闭合的非活性构象中,从而减弱 cGAS 与 DNA 的相互作用。XL-3158通过靶向相分离抑制 cGAS。XL-3158通过抑制凝聚体形成高效穿透细胞,有效降低细胞内 cGAS 局部浓度。XL-3158 在有效浓度范围内无明显细胞毒性,适合后续细胞功能实验。XL-3158克服物种选择性障碍,为 cGAS 依赖的炎症性疾病提供候选药物[1]。
    XL-3158

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