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oncogenic KRAS

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-122914

    Ras Cancer
    KRAS inhibitor-3 是一种 KRAS 抑制剂。KRAS inhibitor-3 以高亲和力结合野生型 和致癌型 KRAS 突变体 (KD: KRAS WT 为 0.28 μM,KRAS G12C 为 0.63 μM,KRAS G12D 为 0.37 μM,KRAS Q61H 为 0.74 μM)。KRAS inhibitor-3 也会扰乱 KRAS 与 Raf 的相互作用。
    KRAS inhibitor-3
  • HY-151523

    Ras Cancer
    KRas G12R inhibitor 1 是一种针对常见致癌突变体 KRas G12R 的共价抑制剂,并对突变型精氨酸具有选择性。KRas G12R inhibitor 1 具有 α,β-二酮酰胺结构域, 并且利用突变型半胱氨酸的强亲核性,与 KRas 的 Switch II 区域进行不可逆结合。KRas G12R inhibitor 1 可用于 KRas G12R 相关的癌症如胰腺导管腺癌 (PDAC)。
    KRas G12R inhibitor 1
  • HY-15872A
    FTI-277 hydrochloride
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    Farnesyl Transferase Apoptosis Ras Infection Cancer
    FTI-277 hydrochloride 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂,高效 Ras CAAX 肽模拟物,可抑制 H-RasK-Ras 信号转导。FTI-277 hydrochloride 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。
    FTI-277 hydrochloride
  • HY-139402

    Ras Cancer
    MRTX849 acid 可用来合成 PROTAC LC-2。LC-2 是一种有效且首创的 PROTAC,能够降解内源性 KRAS G12C (DC50,介于 0.25 和 0.76 μM之间)。
    MRTX849 acid
  • HY-150926

    Ras Cancer
    G12Si-1 是一种具有选择性的K-Ras(G12S) 共价抑制剂,能抑制 K-Ras(G12S) 致癌信号的传导。G12Si-1 在突变的丝氨酸残基上具有较好的共价结合 K-Ras(G12S) 的能力。G12Si-1 也可通过阻止 Sos 催化的交换,并降低 EDTA 促进的交换速率来影响 K-Ras 的核苷酸循环。
    G12Si-1
  • HY-151287

    Ras Cancer
    KRAS inhibitor-20 是一种 KRasG12C 致癌突变体的小分子抑制剂。KRAS inhibitor-20 抑制 KRasG12C 的 IC50 <10 nM。
    KRAS inhibitor-20
  • HY-120885

    Ras Cancer
    (+)-Oxanthromicin (Compound 1) 可以使致癌突变体 K-Ras 从完整的 Madin-Darby 犬肾 (MDCK) 细胞的质膜上错误定位,从而发挥抗肿瘤活性。
    (+)-Oxanthromicin
  • HY-15872

    Farnesyl Transferase Apoptosis Ras Infection Cancer
    FTI-277 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂,高效 Ras CAAX 肽模拟物,可抑制 H-RasK-Ras 信号转导。FTI-277 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。
    FTI-277
  • HY-108436

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Deltazinone 1 是一种吡唑并哒嗪酮,是一种高度选择性的 PDEδ 抑制剂,KD 为 8 nM。Deltazinone 1 抑制 PDEδ-Ras 相互作用。Deltazinone 1 显示出剂量依赖性抑制致癌 KRas 依赖性细胞系增殖。
    Deltazinone 1
  • HY-110038

    Farnesyl Transferase Apoptosis Ras Infection Cancer
    FTI-277 TFA 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂,高效 Ras CAAX 肽模拟物,可抑制 H-RasK-Ras 信号转导。FTI-277 TFA 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。
    FTI-277 TFA
  • HY-B0984
    Fendiline hydrochloride
    3 篇文献验证

    Calcium Channel Ras STING Autophagy Infection Cardiovascular Disease Cancer
    盐酸芬他林 Fendiline hydrochloride 是一种二苯烷基胺类抗心绞痛剂,是一种 L 型钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂 (IC50 为 17 μM)。Fendiline hydrochloride 也是一种选择性 K-Ras 抑制剂,对 H-Ras 和 N-Ras 无作用。Fendiline hydrochloride 可抑制 K-Ras 质膜定位 (IC50 为 9.64 μM),抑制 K-Ras 信号输出,并阻断表达致癌突变 K-Ras 的胰腺癌、结肠癌、肺癌和子宫内膜癌细胞系的增殖。Fendiline hydrochloride 还是一种 STING 激动剂,能够抑制多种难治性冷肿瘤 (MC38、CT26 和 B16F10) 的生长。
    Fendiline hydrochloride
  • HY-B0984A
    Fendiline
    3 篇文献验证

    Calcium Channel Ras STING Autophagy Infection Cardiovascular Disease Cancer
    芬他林 Fendiline 是一种二苯烷基胺类抗心绞痛剂,是一种 L 型钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂 (IC50 为 17 μM)。Fendiline 也是一种选择性 K-Ras 抑制剂,对 H-Ras 和 N-Ras 无作用。Fendiline 可抑制 K-Ras 质膜定位 (IC50 为 9.64 μM),抑制 K-Ras 信号输出,并阻断表达致癌突变 K-Ras 的胰腺癌、结肠癌、肺癌和子宫内膜癌细胞系的增殖。Fendiline 还是一种 STING 激动剂,能够抑制多种难治性冷肿瘤 (MC38、CT26 和 B16F10) 的生长。
    Fendiline
  • HY-148439
    Daraxonrasib
    4 篇文献验证

    RMC-6236; RAS-IN-2

    Ras PERK Cancer
    RMC-6236 是一种口服活性的非共价 RAS (ON) 抑制剂。RMC-6236 破坏野生型或突变型 RAS 蛋白与 BRAF 的 RAS 结合域的相互作用,对野生型 KRAS、NRAS、HRAS 及多种致癌 RAS 变体 EC50 值在 28-220 nM 之间。RMC-6236 抑制 pERK。RMC-6236 对 KRAS 突变的肿瘤具有抗肿瘤活性。
    Daraxonrasib
  • HY-B0984R

    Calcium Channel Ras STING Autophagy Infection Cardiovascular Disease Cancer
    盐酸芬他林 (Standard) Fendiline (hydrochloride) (Standard) 是 Fendiline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fendiline hydrochloride 是一种二苯烷基胺类抗心绞痛剂,是一种 L 型钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂 (IC50 为 17 μM)。Fendiline hydrochloride 也是一种选择性 K-Ras 抑制剂,对
    Fendiline hydrochloride (Standard)
  • HY-157228

    PROTACs Ras Cancer
    ACBI3 (compound 7) 是一种化学探针,是一种靶向 KRAS 的 PROTAC。ACBI3 由 PROTAC 靶蛋白配体 pan-KRAS degrader 1 (HY-162960) (red part)、E3 连接酶配体 E3 ligase Ligand 43 (HY-401613) (blue part) 和 PROTAC Linker 1-Bromo-4-(ethynyloxy) butane (HY-169992) (black part) 组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 143 (HY-169995)。ACBI3 实现了致癌 KRAS 的体内降解,导致 KRAS 突变异种移植小鼠模型中的持久通路调节和肿瘤消退。
    ACBI3
  • HY-P10436

    Raf Cancer
    Braftide 是一种 BRAF 激酶变构抑制剂,通过靶向 BRAF 激酶二聚体表面,抑制 BRAF 二聚体的形成,发挥抑制作用。Braftide 抑制野生型 BRAF 和致癌型 BRAFG469AIC50 分别为 364 nM 和 172 nM。Braftide 与 TAT 序列结合使用,可以抑制 MAPK 信号通路,抑制 KRAS 突变肿瘤细胞的增殖 (对于 HCT116 和 HCT-15,EC50 分别为 7.1 和 6.6 μM)。
    Braftide
  • HY-117935

    Ras Cancer
    GGTI-286 hydrochloride 是一种高效的 GGTase I 抑制剂,IC50 为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中,GGTI-286 hydrochloride 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50=2和 >30 μM)。GGTI-286 hydrochloride 还能有效抑制 K-Ras4B,IC50 为 1 μM。
    GGTI-286 hydrochloride
  • HY-115489

    Ras Cancer
    GGTI-286 是一种高效的细胞通透性 GGTase I 抑制剂,(IC50 为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中,GGTI-286 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50s=2 和 >30 μM)。GGTI-286 还能有效抑制 K-Ras4B 刺激,IC50 为 1 μM。
    GGTI-286
  • HY-115489A

    Protein Prenyltransferase Cancer
    GGTI-286 TFA 是一种高效的细胞通透性 GGTase I 抑制剂,(IC50 为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中,GGTI-286 TFA 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50s=2 和 >30 μM)。GGTI-286 TFA 还能有效抑制 K-Ras4B 刺激,IC50 为 1 μM。
    GGTI-286 TFA
  • HY-176786

    PROTACs Ras Apoptosis PERK p38 MAPK Caspase TNF Receptor Cancer
    MCB-36 是一种能招募 VHL 蛋白的泛 KRAS PROTAC 降解剂,而不影响 KRAS 的转录。MCB-36 对 HRAS 和 NRAS 蛋白水平的影响极小。MCB-36结合 G12D、G12C、G12V 和野生型 KRAS 的 GDP 负载状态,其 Kd ≈ 1 pM。MCB-36 降低 p-ERK 水平,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MCB-36 有效抑制 KRASG12C 耐药的癌细胞,重塑肿瘤免疫微环境。MCB-36 可用于结直肠癌和肺癌的研究 (Pink: 靶蛋白配体; Blue: E3 连接酶 (HY-112078); Black: 连接子 (HY-W091879))。
    MCB-36
  • HY-176785S

    Ras Apoptosis p38 MAPK Caspase TNF Receptor Cancer
    MCB-294 是一种双态泛 KRAS 抑制剂,对KRAS 的选择性高于 NRAS 和 HRAS。MCB-294能够结合活性 (GTP 结合) 和非活性 (GDP 结合) 形式的 KRAS,其 Kd 值约为 1 pM 和 10 nM。MCB-294 广泛抑制表达 G12D、G12C、G12V、G12S、G13D 和野生型 KRAS 的 hTERT-HPNE 细胞的生长,IC50 值约 700 nM。MCB-294在 KRAS 突变肿瘤中诱导不可逆的凋亡 (apoptosis)。MCB-294 有效抑制 KRASG12C 耐药癌细胞,重塑肿瘤免疫微环境。MCB-294 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
    MCB-294

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