1. GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway
  2. Ras
  3. GGTI-286

GGTI-286 是一种高效的细胞通透性 GGTase I 抑制剂,(IC50 为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中,GGTI-286 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50s=2 和 >30 μM)。GGTI-286 还能有效抑制 K-Ras4B 刺激,IC50 为 1 μM。

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GGTI-286 Chemical Structure

GGTI-286 Chemical Structure

CAS No. : 171744-11-9

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生物活性

GGTI-286, a potent and cell-permeable GGTase I inhibitor, is 25-fold more potent (IC50=2 μM) than the corresponding methyl ester of FTI-276 (HY-15873A). GGTI-286 selectively inhibits geranylgeranylation of Rap1A over farnesylation of H-Ras in NIH3T3 cells (IC50s=2 and >30 μM, respectively). GGTI-286 also potently inhibits oncogenic K-Ras4B stimulation with an IC50 of 1 μM[1][2].

IC50 & Target

IC50: 2 μM (Geranylgeranylation of Rap1A) in NIH3T3 cells[1]

体外研究
(In Vitro)

GGTI-286 (10 μM; 2 and 4 h; CHO 细胞) 减少了哺乳动物细胞中 β-连环蛋白的核定位和依赖于 β-连环蛋白/T 细胞因子的转录[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: CHO cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 2 and 4 h
Result: Reduced the nuclear b-catenin amount.
分子量

429.58

Formula

C23H31N3O3S

CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (116.39 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3279 mL 11.6393 mL 23.2786 mL
5 mM 0.4656 mL 2.3279 mL 4.6557 mL
查看完整储备液配制表
  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

GGTI-286 相关分类

完整储备液配制表

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3279 mL 11.6393 mL 23.2786 mL 58.1964 mL
5 mM 0.4656 mL 2.3279 mL 4.6557 mL 11.6393 mL
10 mM 0.2328 mL 1.1639 mL 2.3279 mL 5.8196 mL
15 mM 0.1552 mL 0.7760 mL 1.5519 mL 3.8798 mL
20 mM 0.1164 mL 0.5820 mL 1.1639 mL 2.9098 mL
25 mM 0.0931 mL 0.4656 mL 0.9311 mL 2.3279 mL
30 mM 0.0776 mL 0.3880 mL 0.7760 mL 1.9399 mL
40 mM 0.0582 mL 0.2910 mL 0.5820 mL 1.4549 mL
50 mM 0.0466 mL 0.2328 mL 0.4656 mL 1.1639 mL
60 mM 0.0388 mL 0.1940 mL 0.3880 mL 0.9699 mL
80 mM 0.0291 mL 0.1455 mL 0.2910 mL 0.7275 mL
100 mM 0.0233 mL 0.1164 mL 0.2328 mL 0.5820 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
GGTI-286
目录号:
HY-115489
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