orthosteric ligands

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By Targets:	Adrenergic Receptor (1) ATF6 (1) Cannabinoid Receptor (3) GABA Receptor (1) mAChR (1)
By Research Areas:	Neurological Disease (2)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-147558

CB1R Allosteric modulator 1	Cannabinoid Receptor	Others
CB1R Allosteric modulator 1 (compound 11) 是一种有效的 CB1R 变构调节剂。CB1R Allosteric modulator 1 对 CB1Rs 的正构配体 (NAM) 的功能活性产生负面影响。

HY-147559

CB1R Allosteric modulator 2	Cannabinoid Receptor	Others
CB1R Allosteric modulator 2 (compound 18) 是一种有效的 CB1R 变构调节剂。CB1R Allosteric modulator 2 对 CB1Rs 的正构配体 (NAM) 的功能活性产生负面影响。

HY-103513

GABAA receptor agent 2	GABA Receptor	Others
GABAA receptor agent 2 (compound 13) 是一种用于研究GABA(A)受体结构和正位配体结合的化合物。GABAA receptor agent 2的相关模型可用于理解正位配体结合的细节，通过与两种同源系列的正位GABA(A)R拮抗剂的构效关系，创建了详细的结合模式假说。

HY-162659

β2AR ligand 1	Adrenergic Receptor	Others
β2AR ligand 1 (Compound 4) 是 β2 肾上腺素受体 (β2AR) 在正构结合位点 (OBS) 和亚稳态结合位点 (MBS) 上的同二价双位配体。

HY-122491

Dimethyl-W84 dibromide	mAChR	Neurological Disease
Dimethyl-W84 (dibromide) 可调节 M2 型毒蕈碱乙酰胆碱受体。Dimethyl-W84 (dibromide) 可用于神经系统相关研究。

HY-144705

GAT564	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
GAT564 (Compound 15d) 是大麻素 1 受体 (CB1R) 的有效变构调节剂，对 cAMP 和β-arrestin2 的 EC₅₀s 分别为 87 和 320 nM。GAT564 显着促进正构配体与 hCB1R 的结合。GAT564 是一种有效的外用药剂，可显着降低眼压正常的青光眼小鼠模型中的眼内压 (IOP)。

HY-158104

LPPM-8	ATF6	Others
LPPM-8 是 Med25 的配体，也是 Med25 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂。LPPM-8 通过与其激活剂相互作用域的 H2 面来与 Med25 相互作用，并稳定细胞蛋白质组中的全长蛋白质。LPPM-8 是 H2 结合转录激活剂 (例如 ATF6a) 的正位抑制剂。Med25 参与 RNA 聚合酶 II 依赖性基因的转录调控，可以与 ATF6α 相互作用形成转录复合物。LPPM-8 可用于研究 Med25 和其 Mediator complex 的复杂生物学。

Cat. No.	Product Name

HY-L170

变构调节剂化合物库	216 compounds
一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应，小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物（称为变构调节剂）将能够结合到变构位点并远程改变（或修改）生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体，通过与天然（正构）配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标，因为它们可以微调受体活性，同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征，从而使药物具有更少的靶向副作用，提高亚型选择性，并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。 MCE 收录了 216 种变构调节剂，可以用于代谢、癌症等疾病研究。

变构调节剂化合物库

216 compounds

一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应，小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物（称为变构调节剂）将能够结合到变构位点并远程改变（或修改）生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体，通过与天然（正构）配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标，因为它们可以微调受体活性，同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征，从而使药物具有更少的靶向副作用，提高亚型选择性，并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。

MCE 收录了 216 种变构调节剂，可以用于代谢、癌症等疾病研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-158104

LPPM-8	ATF6	Others
LPPM-8 是 Med25 的配体，也是 Med25 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂。LPPM-8 通过与其激活剂相互作用域的 H2 面来与 Med25 相互作用，并稳定细胞蛋白质组中的全长蛋白质。LPPM-8 是 H2 结合转录激活剂 (例如 ATF6a) 的正位抑制剂。Med25 参与 RNA 聚合酶 II 依赖性基因的转录调控，可以与 ATF6α 相互作用形成转录复合物。LPPM-8 可用于研究 Med25 和其 Mediator complex 的复杂生物学。

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