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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-D0910
    5-Bromo-6-chloro-1H-indol-3-yl acetate

    		Biochemical Assay Reagents Others
    5-Bromo-6-chloro-1H-indol-3-yl acetate，是吲哚化合物家族的一员，是芳香族杂环化合物吲哚的衍生物。已用于多种研究环境，包括酶动力学和蛋白质-配体相互作用的研究。5-Bromo-6-chloro-1H-indol-3-yl acetate 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
    5-Bromo-6-chloro-1H-indol-3-yl acetate
  • HY-170872
    PT-129

    		PROTACs DNA/RNA Synthesis Cancer
    PT-129 是一种靶向 G3BP1/2 NTF2 结构域 (蛋白-RNA 相互作用位点) 的 RPOTAC 降解剂，介导细胞内应激颗粒的分解。PT-129 可抑制应激细胞中应力颗粒的形成，并分解已有的应力颗粒，可以破坏 ATF4 的传递，从而抑制癌细胞增殖。应激颗粒 (SGs) 是在应激刺激下形成的无膜细胞质隔室，SGs 促进 ATF4 通过移行作用从成纤维细胞传递到肿瘤细胞，介导成纤维相关肿瘤生长。而 G3BP1/2 是 SGs 网络的中心蛋白，G3BP1/2 抑制可能降低癌细胞在肿瘤微环境的应激能力。PT-129 由靶蛋白配体 (red part) G3BP1/2-Targeting ligand-1 (HY-170873)，E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547)，PROTAC linker (black part) Amino-PEG3-C2-acid (HY-W040165) 组成；其中 E3 连接酶配体+linker 组成复合物 Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid (HY-136166)。
    PT-129
  • HY-P10671
    WVSAV

    		Phosphatase Others
    WVSAV 是一种 PDZ2 结构域 (酪氨酸磷酸酶) 配体，Kd 值为 111 μM。WVSAV 可用于蛋白-配体相互作用领域的结合研究。
    WVSAV
  • HY-119202
    (S)-BMS-378806

    (S)-BMS-806

    		 HIV Infection
    (S)-BMS-378806 ((S)-BMS-806)是一种口服生物利用度高的HIV-1抑制剂，具有干扰gp120-CD4相互作用的活性。 (S)-BMS-378806针对HIV-1 gp120-CD4结合的抑制能力表现出微摩尔级别的抑制效果。 (S)-BMS-378806的设计和合成是基于对蛋白质-配体相互作用的全面研究，指导了新型对称N,N'-二取代氨基脲和硫脲的识别与设计。 通过在水相介质中使用微波辐射合成的(S)-BMS-378806，其在HIV-1 gp120-CD4捕获酶联免疫吸附测定中的抑制能力得到了有效验证。
    (S)-BMS-378806
  • HY-133754
    MI-1063

    		MDM-2/p53 Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    MI-1063 是 DMD-2 抑制剂，可阻断 MDM2-p53 相互作用，并激活 p53 的肿瘤抑制功能。MI-1063 抑制癌细胞 RS4-11 和 MV4-11 的生长，IC50 分别为 179 nM 和 93 nM。MI-1063 可用作靶蛋白配体，用于 PROTAC 降解剂 MD-265 (HY-169327) 合成。
    MI-1063
  • HY-161483
    CBP/p300 ligand 3

    		Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Neurological Disease Cancer
    CBP/p300 ligand 3 是 CBPD-268 靶蛋白配体 (HY-161369)。CBP 和 p300 是两种具有组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase，HAT) 活性的蛋白质，CBP 和 p300 在调节基因表达，细胞增殖，分化和 DNA 修复等生物过程中起着关键作用。CBP/p300 通过其乙酰转移酶活性，可以对组蛋白和其他蛋白质进行乙酰化修饰，从而调节染色质结构和基因表达。CBP/p300 ligand 3 通过与 CBP/p300 蛋白的特定结构域 (溴结构域或 HAT 结构域) 结合，抑制其酶活性或改变其与其他蛋白质 (转录因子) 的相互作用，从而调节 CBP/p300 的功能。CBP/p300 ligand 3 可用于在癌症，神经退行性疾病等与 CBP/p300 功能异常相关的疾病模型中的研究。
    CBP/p300 ligand 3

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