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By Targets:	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (5) Androgen Receptor (1) AUTACs (1) Autophagy (1) Biochemical Assay Reagents (1) Drug Intermediate (1) E1/E2/E3 Enzyme (1) Endogenous Metabolite (2) Epigenetic Reader Domain (2) FKBP (6) Fluorescent Dye (1) Insecticide (1) Integrin (1) Interleukin Related (1) Leukotriene Receptor (1) Ligands for E3 Ligase (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (6) LYTACs (1) Prostaglandin Receptor (1) PROTAC Linkers (2) PROTACs (2) Protease Activated Receptor (PAR) (1) REV-ERB (1) Toll-like Receptor (TLR) (2) Trk Receptor (1) TRP Channel (1)
By Research Areas:	Cancer (24) Endocrinology (1) Infection (1) Inflammation/Immunology (5) Metabolic Disease (2) Neurological Disease (1)
Click Chemistry:	炔烃 (1) 二苯并环辛炔 (1)

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Targets Recommended: Target Protein Ligand-Linker Conjugates E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates PD-1/PD-L1

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-134581A

Enpatoran hydrochloride 最多引用文献 10 篇文献验证 M5049 hydrochloride	Toll-like Receptor (TLR)	Inflammation/Immunology
Enpatoran (M5049) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂，在HEK293 细胞中，其IC₅₀s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran hydrochloride 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran hydrochloride 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran hydrochloride 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran hydrochloride 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。

HY-114434

AP1867 4 篇文献验证	FKBP	Cancer
AP1867 是合成的 FKBP12^F36V 的配体。

HY-129967

PROTAC IRAK4 ligand-1	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
PROTAC IRAK4 ligand-1 是一种合成的白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 配体。PROTAC IRAK4 ligand-1 可用于合成PROTAC IRAK4 degrader-1 (HY-129966)。

HY-114420

AP1867-2-(carboxymethoxy) 1 篇文献验证 PROTAC FKBP12-binding moiety 2	FKBP Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
AP1867-2-(carboxymethoxy) 是一种基于 AP1867 (一种合成的 FKBP12^F36V 配体) 的配体，可通过 linker 与CRBN 配体结合从而形成 dTAG 分子。

HY-128716A

Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 TFA Cereblon ligand-Linker Conjugates 5 TFA; E3 ligase ligand-Linker Conjugates 30 TFA	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 TFA (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 5 (TFA)) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 TFA 可用于 PROTAC 的合成。

HY-114872

SLF	Ligands for Target Protein for PROTAC FKBP	Cancer
SLF 是 FK506 结合蛋白 (FKBP) 的合成配体，对 FKBP51 的亲和力为 3.1 μM，对 FKBP12 的 IC₅₀ 为 2.6 μM，可用于合成 PROTAC 分子。

HY-150410

TSPO ligand-3	AUTACs	Cancer
TSPO ligand-3 是 AUTAC2 的配体。AUTAC2 含有一个p-氟苄基鸟嘌呤 (FBnG) 和一个 FKBP 合成配体 (SLF)，可以导致 HeLa 细胞中 FKBP12 蛋白的显著沉默。

HY-W190956

(S,R,S)-AHPC-PEG4-acid	Drug Intermediate	Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG4-acid 是一种合成的 PROTAC 配体，它将 E3 连接酶配体与 PEG4 臂结合在一起，从而增强了 PROTAC 药物的研究和发现。

HY-175440

Thalidomide-S-C6-acid	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Thalidomide-S-C6-acid 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，可用于合成 PROTAC Cas9 Degrader-1 (HY-172113)。

HY-174872

Pomalidomide-PEG3-acid	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Pomalidomide-PEG3-acid 是一种合成的 E3 泛素连接酶配体-连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，可用于合成 PROTACs 比如AY-4 (HY-174867)。

HY-129363

AP1867-3-(aminoethoxy)	Ligands for Target Protein for PROTAC FKBP	Cancer
AP1867-3-(aminoethoxy) 是一种合成的基于 AP1867 的 FKBP 配体，可用于合成基于 PROTAC 结构的 FKBP12 F36V 降解剂。

HY-115715

EN219 1 篇文献验证	E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
EN219 是一种特异性适中的作用于 RNF114 的 N 端半胱氨酸 C8 的合成共价配体， IC₅₀为470 nM。EN219 抑制 RNF114 介导的自身泛素化和 p21 泛素化。

HY-148103

SR12418	REV-ERB	Inflammation/Immunology
SR12418 是一种 REV-ERB 特异性合成配体，对 REV-ERBα 和 REV-ERBβ 的 IC₅₀ 值分别为 68 nM 和 119 nM。SR12418 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和结肠炎的研究。

HY-W087962

Phenylphosphonic acid	Insecticide	Others
苯膦酸 Phenylphosphonic acid (Compound 1) 是一种合成的拟除虫菊酯杀虫剂，可以有效控制某些地下害虫。Phenylphosphonic acid 还可以作为某些金属催化反应中的配体，有望用于研究包括层状结构的金属膦酸盐和农药。

HY-114872A

SLF TFA	Ligands for Target Protein for PROTAC FKBP	Cancer
SLF TFA 是 FK506 结合蛋白 (FKBP) 的合成配体，对 FKBP51 的亲和力为 3.1 μM，对 FKBP12 的 IC₅₀ 为 2.6 μM，可用于合成 PROTAC 分子。

HY-W800669

(S,R,S)-AHPC-PEG2-NHS ester	PROTAC Linkers	Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-NHS ester 是一种合成的 PROTAC 连接子，(S,R,S)-AHPC-PEG2-NHS ester 将 E3 连接酶配体与 PEG 接头结合在一起，以增强 PROTAC 药物化学。NHS 酯可与胺部分反应。亲水性 PEG 间隔物可增加其水溶性。

HY-W190942

(S,R.S)-AHPC-PEG8-acid	PROTAC Linkers	Cancer
(S, R, S)-AHPC-PEG8-acid 是一种合成的 PROTAC 连接子，它将 E3 连接酶配体与 PEG8 接头结合在一起，以增强 PROTAC 药物研发。PEG8 增加了化合物的水溶性。酸基与含胺分子反应。

HY-174861

(S,R,S)-AHPC-CO-C2-PEG-NHCO-C2-COOH	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-CO-C2-PEG-NHCO-C2-COOH 是一种合成的 E3 泛素连接酶配体-连接子偶联物 (*E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate)，可用于合成 PROTACs* 比如 dASK1-VHL (HY-174858)。

HY-134581

Enpatoran 最多引用文献 10 篇文献验证 M5049	Toll-like Receptor (TLR)	Inflammation/Immunology
Enpatoran (M5049) 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂，在HEK293 细胞中，其IC₅₀s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。

HY-107452

SLF-amido-C2-COOH PROTAC FKBP12-binding moiety 1	Ligands for Target Protein for PROTAC FKBP	Cancer
SLF-amido-C2-COOH (PROTAC FKBP12-binding moiety 1) 是一种合成的 FKBP 配体 (SLF)，可用于合成 PROTAC 分子。

HY-142521

BLT2 probe 1	Leukotriene Receptor	Metabolic Disease
BLT2 probe 1 (化合物 13) 是一种基于合成 BLT2 激动剂 CAY10583 的荧光探针。BLT2 是糖尿病伤口愈合和胃肠道病变的有希望的靶标。BLT2 probe 1 适用于在多种检测系统中研究 BLT2 受体配体的药理学。

HY-P5038

Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) c(GRGDSP)	Integrin	Cancer
Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) (c(GRGDSP)) 是一种含有 RGD 抑制肽。Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) 是一种合成的 α 5 β 1整联蛋白配体，可竞争性抑制 invasin (Inv) 与 Caco-2 细胞上表达的 α 5 β 1整联蛋白的结合。

HY-B1844

Flucythrinate	Endogenous Metabolite	Cancer
氟氰戊菊酯 Flucythrinate是一种合成的拟除虫菊酯，具有抑制内分泌活性的特性。Flucythrinate与维生素D核受体（VDR）显示出良好的结合亲和力，得分为-11.0 kcal/mol。Flucythrinate被提议为多靶点配体，可能与几种与乳腺癌相关的蛋白质相互作用。Flucythrinate的筛选方法在结合位点预测和亲和力估计方面表现出良好的准确性。

HY-170824

SMD-3236	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
SMD-3236 是基于 SMARCA 配体和 VHL-1 配体设计的、靶向 SMARCA2 的PRAOTAC 降解剂，具有体内长效抗肿瘤活性。SMARCA2 是具有 SMARCA4 缺陷癌细胞中的合成致死靶点，SMD-3236 对 SMARCA2 的降解选择性是 SMARCA4 的 2000 倍，DC₅₀< 1 nM，D_max>95%。SMD-3236 可诱导肿瘤组织的 SMARCA2 缺失，同时保留 SMARCA4蛋白，在 H838 smarca4 缺陷人类癌症异种移植模型中，抑制肿瘤生长。SMD-3236 由靶蛋白配体 (red part) SMI-1074 (HY-170817)，PROTAC linker (black part) (trans-4-Ethynylcyclohexyl)methyl methanesulfonate (HY-170825)，E3 连接酶配体 (blue part) SMARCA2 ligand-14 (HY-170826) 组成，其中 E3 连接酶配体和 linker 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 159 (HY-170827)。

HY-120982

(+)-15-epi Cloprostenol	Prostaglandin Receptor	Endocrinology
(+)-15-epi Cloprostenol是一种合成的前列腺素 F2α (PGF2α) 类似物，是一种有效的 FP 受体激动剂。(+)-15-表(+)-15-epi Cloprostenol是 (+)-(+)-15-epi Cloprostenol的 15(S) 或 15β-羟基对映体。与 15(R)-(+)-15-epi Cloprostenol相比，这种表异构体作为 FP 受体配体的活性要低几个数量级。然而，这种异构体的具体活性尚未得到充分研究。

HY-176068

3-Cl-Pyridine-amide-acrylaldehyde-piperazine	Androgen Receptor	Cancer
3-Cl-Pyridine-amide-acrylaldehyde-piperazine 是 LO-4-25 (HY-176067) 的合成中间体。LO-4-25 是一种雄激素受体 (AR) DNA 结合域配体，通过连接体与截短的富马酰胺柄连接。LO-4-25 在 22Rv1 细胞中表现出 AR 和 AR-V7 的强降解作用。

HY-133830

7α,24(S)-Dihydroxycholesterol (3β,7α,24S)-Cholest-5-ene-3,7,24-triol	Endogenous Metabolite	Others
7α,24(S)-Dihydroxycholesterol ((3β,7α,24S)-Cholest-5-ene-3,7,24-triol) 是肝X受体 (LXR) 的配体，可特异性结合 LXRα 和 LXRβ 的配体结合域。该化合物由 E-α,β-烯酮合成，利用砷叶立德和 J-叔丁基二甲基硅氧基-双正-5-胆烯醛作为起始材料，然后经过一系列转化生成 7α,24(S)-二羟基胆固醇。

HY-16785

Veledimex INXN-1001; RG-115932	Interleukin Related	Inflammation/Immunology Cancer
Veledimex (INXN-1001) 是昆虫蜕皮激素蜕皮激素的合成类似物，是一种具有口服活性的用于专有的基因治疗启动子系统的激活配体。Veledimex 可利用蜕皮激素受体 (EcR) 诱导基因调控系统RheoSwitch研究系统 (RTS) 激活某些基因。Veledimex 可透过在原位 GL-261 小鼠和食蟹猴的血脑屏障 (BBB)。

HY-148476

Tri-GalNAc-DBCO	LYTACs Biochemical Assay Reagents	Metabolic Disease
Tri-GalNAc-DBCO 是一种由三个 GalNAc 单元与 DBCO 连接而成的合成配体。Tri-GalNAc-DBCO 可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。Tri-GalNAc-DBCO 特异性结合去唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR)。Tri-GalNAc-DBCO 通过受体介导的内吞作用，将偶联分子引导至溶酶体进行降解。Tri-GalNAc-DBCO 可用于肝脏相关疾病的研究。

HY-P2380

PAR3 (1-6) (human) TFRGAP	Protease Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology
PAR3 (1-6) 是蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 的合成肽激动剂，对应于人类 PAR3 氨基末端束缚配体序列的残基 1-6 和全长人类序列的残基 39-44。PAR3 (1-6) 激活表达 PAR1 但不表达 PAR3 的成纤维细胞中的 p42/44 MAPK 信号传导，这种作用可被 PAR1 拮抗剂 RWJ 56110.1 阻断。

HY-110220

CIM0216 1 篇文献验证	TRP Channel	Neurological Disease
CIM0216 是一种合成的 TRPM3 配体，是一种有效的选择性 TRPM3激动剂。CIM0216 对 TRPM3 的选择性高于 TRPM1、TRPM2 和 TRPM4-8。CIM0216 以TRPM3 依赖性的方式引起疼痛并唤起感觉神经末梢的神经肽释放。CIM0216 是研究 TRPM3 生理功能的有力工具，可用于神经源性炎症的相关研究。

HY-P10529

Ganglioside GM1-binding peptides p3	Trk Receptor	Infection
Ganglioside GM1-binding peptides p3 是一种人工合成的多肽，能够特异性地结合到 GM1 神经节苷脂的五糖部分。Ganglioside GM1-binding peptides p3 的动态转变可能在 GM1 作为多种受体的功能中发挥重要作用，例如在霍乱毒素感染的传统途径中。Ganglioside GM1-binding peptides p3 可用于 GM1 与其配体相互作用的研究。

HY-157749

Thalidomide-piperazine-(S)-CH2-pyrrolidine-C2-O-CH2-COO-C(CH3)3	Ligands for E3 Ligase Autophagy E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Thalidomide-piperazine-(S)-CH2-pyrrolidine-C2-O-CH2-COO-C(CH3)3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。Thalidomide-piperazine-(S)-CH2-pyrrolidine-C2-O-CH2-COO-C(CH3)3 包括基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和连接子。Thalidomide-piperazine-(S)-CH2-pyrrolidine-C2-O-CH2-COO-C(CH3)3 可用于合成 PROTAC BET 降解剂。

HY-153361

YD23	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
YD23 是一种选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂，在 H1792 细胞和 H1975 细胞中的 DC₅₀ 值分别为 64 nM 和 297 nM。D23 诱导 SMARCA2 的降解，而 SMARCA2 对 SMARCA4 是合成致死的。YD23 仅在 SMARCA4 缺陷细胞中降低染色质可及性，包括细胞周期和细胞生长调控基因。YD23 选择性抑制 SMARCA4 突变型肺癌细胞的生长。YD23 在 SMARCA4 突变型异种移植瘤中具有强效的肿瘤生长抑制活性。YD23 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究 (粉色：SMARCA2 配体 (HY-44012)；蓝色：CRBN 配体 (HY-41547)；黑色：连接子 (HY-175566))。

HY-115715A

EN219-alkyne	Fluorescent Dye	Cancer
EN219-alkyne 是炔烃功能化的 EN219 探针。EN219 (HY-P0287A) 是一种特异性适中的作用于 RNF114 的 N 端半胱氨酸 C8 的合成共价配体， IC₅₀为470 nM。EN219 抑制 RNF114 介导的自身泛素化和 p21 泛素化。EN219-alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

Cat. No.	Product Name

HY-L214

脂质体化合物库	141 compounds
脂质体是由二酰基链磷脂 (脂质双层) 在水溶液中自组装形成的球形或多层球形囊泡，可由天然或合成磷脂制成，具有生物相容性和低毒性。它们能够作为多种生物活性物质 (如药物、蛋白质、核酸等) 的递送载体，广泛应用于生物医学和化学研究。脂质体的主要优势包括1) 保护作用: 其双层结构能够保护包载分子免受酶解、氧化等影响，延长稳定性和活性；2) 主动靶向: 通过表面修饰可实现主动靶向，提高药物或分子在特定组织或细胞中的浓度；3) 可定制性: 脂质体的组成和结构可根据需求调整，如改变磷脂种类或添加靶向配体。这些特性使脂质体在开发新型药物递送系统、作为核酸载体用于基因转染、研究细胞摄取机制及药物释放动力学，以及开发功能性食品添加剂以提高营养成分生物利用度等领域具有重要应用价值。 MCE 收录了 141 个脂质体化合物，是进行脂质组学相关研究的良好工具。

脂质体化合物库

141 compounds

脂质体是由二酰基链磷脂 (脂质双层) 在水溶液中自组装形成的球形或多层球形囊泡，可由天然或合成磷脂制成，具有生物相容性和低毒性。它们能够作为多种生物活性物质 (如药物、蛋白质、核酸等) 的递送载体，广泛应用于生物医学和化学研究。脂质体的主要优势包括1) 保护作用: 其双层结构能够保护包载分子免受酶解、氧化等影响，延长稳定性和活性；2) 主动靶向: 通过表面修饰可实现主动靶向，提高药物或分子在特定组织或细胞中的浓度；3) 可定制性: 脂质体的组成和结构可根据需求调整，如改变磷脂种类或添加靶向配体。这些特性使脂质体在开发新型药物递送系统、作为核酸载体用于基因转染、研究细胞摄取机制及药物释放动力学，以及开发功能性食品添加剂以提高营养成分生物利用度等领域具有重要应用价值。

MCE 收录了 141 个脂质体化合物，是进行脂质组学相关研究的良好工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area