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trimethylation

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-114209
    MRK-740
    1 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    MRK-740 是一种化学探针，是一种有效的，选择性的，与底物竞争的 PRDM9 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50 为 80 nM。MRK-740 对 PRDM9 的选择性高于其他组蛋白甲基转移酶和其他非表观遗传靶标。MRK-740 减少 PRDM9 依赖性的 H3K4 三甲基化 (IC50 为 0.8 μM)。
    MRK-740
  • HY-P2257
    H3K4(Me3) (1-20)

    		Histone Demethylase Others
    H3K4(Me3) (1-20)，一种组蛋白多肽，组蛋白 H3 对赖氨酸 4 (H3K4 me3) 的三甲基化在活性的常染色质中发现。
    H3K4(Me3) (1-20)
  • HY-18935
    CBL0137
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    Curaxin 137; CBL-C137

    		 Histone Acetyltransferase MDM-2/p53 NF-κB Cancer
    CBL0137 是一种 curaxin 化合物，是一种组蛋白伴侣促进染色质转录 (FACT) 抑制剂。CBL0137 下调 NF-?B 并激活 p53。CBL0137 可恢复组蛋白 H3 乙酰化和三甲基化。CBL0137 是一种抗癌剂。CBL0137 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    CBL0137
  • HY-P2266
    SAH-EZH2

    		Histone Methyltransferase Cancer
    SAH-EZH2 是一种稳定的 EZH2 α-螺旋肽，是一种 EZH2/EED 相互作用抑制剂。SAH-EZH2 靶向天然胚胎外胚层发育 (EED)，干扰其与 EZH1 和 EZH2 的相互作用，并选择性降低 H3K27 的三甲基化。
    SAH-EZH2
  • HY-132922
    EEDi-5273

    APG-5918

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    EEDi-5273 (APG-5918) 是一种强效且具有口服活性的胚胎外胚层发育蛋白 (EED) 抑制剂，其 IC50 值为 0.2 nM。EEDi-5273 能够抑制多梳蛋白抑制复合体 2 (PRC2) 的活性，并阻断组蛋白 H3 赖氨酸 27 的三甲基化。EEDi-5273 可用于癌症的研究，如卵巢癌的研究。
    EEDi-5273
  • HY-16993
    OICR-9429
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    		 Apoptosis WDR5 Cancer
    OICR-9429 是一种化学探针，是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂，通过结合 WDR5 的中心肽结合袋，竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化，可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。
    OICR-9429
  • HY-175603
    NCGC00685960

    		Amine N-methyltransferase Cancer
    NCGC00685960 是一种烟酰胺 N-甲基转移酶 ( NNMT) 抑制剂，其 IC50 < 10 nM。NCGC00685960 具有强效的抗肿瘤活性。NCGC00685960 可提高卵巢癌细胞中的 H3K27 三甲基化水平，并抑制表达 NNMT 的卵巢成纤维细胞中 α-SMA 表达。NCGC00685960 可降低癌症相关成纤维细胞 (CAFs) 中 1-MNA 水平，逆转 SAM 和 H3K27 低甲基化，并显著削弱其胶原收缩性。NCGC00685960 可用于癌症研究。
    NCGC00685960
  • HY-172824
    MS7131

    		Deubiquitinase Cancer
    MS7131 是一种能募集 USP1 的 DUBTAC 抑制剂。MS7131 能有效降低组蛋白 H3 赖氨酸 27 三甲基化，显著抑制癌细胞的增殖和克隆形成能力。
    MS7131
  • HY-P10828
    MAPI

    		Virus Protease Infection Inflammation/Immunology
    MAPI 是一种多肽不可逆 3C 半胱氨酸蛋白酶 (SV3CP) 抑制剂。MAPI 通过将其 C 端迈克尔受体延伸物共价结合到 SV3CP Cys 139 的活性位点硫醇来抑制 SV3CP。MAPI 有望用于诺如病毒感染的研究。
    MAPI
  • HY-174372
    EZH2-IN-23

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-23 (Compound 25) 是一种 EZH2 抑制剂，对 PRC2 复合物 (EZH2、EED、SUZ12、AEBP2 和 RbAp48) 表现出强效的酶抑制活性，其 IC50 值为 0.8 nM。EZH2-IN-23 在细胞中抑制 H3K27 三甲基化，其 IC50 值为 40 nM。EZH2-IN-23 在大鼠体内具有良好的药代动力学特性，口服生物利用度达100%。
    EZH2-IN-23
  • HY-122182
    OTS193320

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    OTS193320 是一种咪唑并 [1,2-a] 吡啶化合物，一种 SUV39H2 甲基转移酶活性抑制剂。OTS193320 降低乳腺癌细胞中的全局组蛋白 H3 赖氨酸 9 三甲基化水平并引发凋亡细胞死亡。与单一药剂 OTS193320 或 DOX 相比，OTS193320 与 Doxorubicin (HY-15142A) 的组合可以导致 γ-H2AX 水平以及癌细胞活力的降低。
    OTS193320
  • HY-16705
    BRD4770
    3 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    BRD4770 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂。BRD4770 可抑制 H3K9 的二甲基和三甲基化，EC50 为 5 μM，对 H3K27me3，H3K36me3，H3K4me3 和 H3K79me3 几乎没有影响。BRD4770 可以激活共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径并诱导细胞衰老。
    BRD4770
  • HY-P1108A
    Astressin 2B TFA

    		CFTR Others
    Astressin 2B TFA 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2)) 拮抗剂，对 CRF2 和 CRF1的 IC50 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B TFA 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。
    Astressin 2B TFA
  • HY-P1108
    Astressin 2B

    		CFTR Others
    Astressin 2B 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2)) 拮抗剂，对 CRF2 和 CRF1的 IC50 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。
    Astressin 2B
  • HY-101508
    GNA002

    		Histone Methyltransferase Cancer
    GNA002 是一种有效，选择性的，共价 EZH2 抑制剂，对 EZH2 的 IC50 为1.1 μM。GNA002 可以特异性，共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668，通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化，重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。
    GNA002
  • HY-P2592
    Ro 23-7014

    		Cholecystokinin Receptor Others
    Ro 23-7014 是一种食欲抑制剂。Ro 23-7014 是胆囊收缩素 (CCK-7) 的类似物。
    Ro 23-7014
  • HY-P4521
    Ac-Pro-Leu-Gly-[(S)-2-mercapto-4-methyl-pentanoyl]-Leu-Gly-OEt

    		MMP Others
    Ac-Pro-Leu-Gly-[(S)-2-mercapto-4-methyl-pentanoyl]-Leu-Gly-OEt 是 MMP12 底物，可用于检测 MMP12 酶活性。
    Ac-Pro-Leu-Gly-[(S)-2-mercapto-4-methyl-pentanoyl]-Leu-Gly-OEt
  • HY-P3066
    SKF 100398

    d(CH2)5Tyr(Et)VAVP

    		 Vasopressin Receptor Metabolic Disease
    SKF 100398 (d(CH2)5Tyr(Et)VAVP) 是一种精氨酸加压素 (AVP) 类似物，能作为外源性和内源性 AVP 抗利尿作用的特异性拮抗剂。
    SKF 100398
  • HY-125628
    Kahalalide A

    		Endogenous Metabolite Infection
    Kahalalide A是一种抗分枝分杆菌的化合物，具有抗微生物活性。Kahalalide A的来源为海洋软体动物 Elysia rufescens。Kahalalide A在天然产物研究中受到广泛关注，因其潜在的药用价值。
    Kahalalide A
  • HY-P10272
    Rusfertide

    PTG-300

    		 Ferroportin Others
    Rusfertide 是天然铁调素的肽模拟物，靶向并降解 ferroportin，降低血清铁和转铁蛋白饱和度，从而调节红细胞的产生。Rusfertide 可改善真性红细胞增多症、β-地中海贫血和遗传性血色素沉着症。
    Rusfertide
  • HY-A0248A
    Polymyxin B1
    1 篇文献验证

    		 Bacterial Infection
    多粘菌素 B1 Polymyxin B1 是一种有效的抗菌脂肽，衍生自多头芽孢杆菌。Polymyxin B1 是 Polymyxin B (HY-A0248) 的主要成分。Polymyxin B1 可以通过与细菌细胞膜的相互作用来诱导细菌细胞裂解。Polymyxin B1 可用于多重耐药性革兰氏阴性菌感染的研究。
    Polymyxin B1
  • HY-P10563
    Noraramtide

    BHV-1100

    		 CD38 Cancer
    Noraramtide (BHV-1100) 是一种抗体招募分子。Noraramtide 能够特异性地结合到 CD38 分子上来招募自然杀伤 (NK) 细胞。Noraramtide 通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 作用来增强 NK 细胞对肿瘤细胞的杀伤能力。这种机制允许 NK 细胞更有效地识别和消灭肿瘤细胞，同时避免了 NK 细胞之间的相互杀伤。Noraramtide 可用于自体癌症免疫的研究。
    Noraramtide

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