1. Epigenetics Apoptosis
  2. Histone Methyltransferase Apoptosis
  3. OTS193320

OTS193320 是一种咪唑并 [1,2-a] 吡啶化合物,一种 SUV39H2 甲基转移酶活性抑制剂。OTS193320 降低乳腺癌细胞中的全局组蛋白 H3 赖氨酸 9 三甲基化水平并引发凋亡细胞死亡。与单一药剂 OTS193320 或 DOX 相比,OTS193320 与 Doxorubicin (DOX; HY-15142A) 的组合可以导致 γ-H2AX 水平以及癌细胞活力的降低。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

OTS193320 Chemical Structure

OTS193320 Chemical Structure

CAS No. : 2093401-33-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥4480
In-stock
1 mg ¥1727
In-stock
5 mg ¥3800
In-stock
10 mg ¥6200
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

OTS193320, a imidazo[1,2-a]pyridine compound, is a SUV39H2 methyltransferase activity inhibitor. OTS193320 decreases global histone H3 lysine 9 tri-methylation levels in breast cancer cells and triggers apoptotic cell death. Combination of OTS193320 with Doxorubicin (DOX; HY-15142A) results in reduction of γ-H2AX levels as well as cancer cell viability compared to a single agent OTS193320 or DOX[1].

IC50 & Target[1]

SUV39H2/KMT1B

 

体外研究
(In Vitro)

OTS193320 (0.125-0.5 μM; 24 小时) 可以抑制乳腺癌细胞系的增殖。OTS193320 对 SUV39H2 阳性 A549 肺癌细胞具有生长抑制作用 (IC50=0.38 μM)[1]
OTS193320 (0.5 μM; 48 小时) 诱导乳腺癌细胞凋亡[1]
OTS193320 (0.125-0.5 μM; 24 小时) 以剂量依赖性方式降低 H3K9me3 水平[1]
OTS193320 通过减弱 γ-H2AX 使乳腺癌细胞对多柔比星 (Doxorubicin) 敏感。与任一药物的单一药物处理相比,OTS193320 和多柔比星的组合在体外显着降低癌细胞活力[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: MCF-7, SK-BR-3, ZR-75-1, T-47D, MDA-MB-231, BT-20 breast cancer cell lines
Concentration: 0-1 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Had Growth inhibitory effect on MCF-7, SK-BR-3, ZR-75-1, T-47D, MDA-MB-231, and BT-20 breast cancer cell lines with IC50 values from 0.41 to 0.56 μM, respectively.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: MDA-MB-231 and BT-20 cells
Concentration: 0.5 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Showed an increase in the number of cells at early- and late-stage apoptosis.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MDA-MB-231 and BT-20 cells
Concentration: 0.125, 0.25, 0.5 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Caused attenuation of H3K9me3 levels in a dose-dependent manner.
分子量

536.02

Formula

C28H30ClN5O4

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (116.60 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8656 mL 9.3280 mL 18.6560 mL
5 mM 0.3731 mL 1.8656 mL 3.7312 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (11.66 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (11.66 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8656 mL 9.3280 mL 18.6560 mL 46.6400 mL
5 mM 0.3731 mL 1.8656 mL 3.7312 mL 9.3280 mL
10 mM 0.1866 mL 0.9328 mL 1.8656 mL 4.6640 mL
15 mM 0.1244 mL 0.6219 mL 1.2437 mL 3.1093 mL
20 mM 0.0933 mL 0.4664 mL 0.9328 mL 2.3320 mL
25 mM 0.0746 mL 0.3731 mL 0.7462 mL 1.8656 mL
30 mM 0.0622 mL 0.3109 mL 0.6219 mL 1.5547 mL
40 mM 0.0466 mL 0.2332 mL 0.4664 mL 1.1660 mL
50 mM 0.0373 mL 0.1866 mL 0.3731 mL 0.9328 mL
60 mM 0.0311 mL 0.1555 mL 0.3109 mL 0.7773 mL
80 mM 0.0233 mL 0.1166 mL 0.2332 mL 0.5830 mL
100 mM 0.0187 mL 0.0933 mL 0.1866 mL 0.4664 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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OTS193320
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HY-122182
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