1. Epigenetics
  2. Histone Methyltransferase
  3. GNA002

GNA002 是一种有效,选择性的,共价 EZH2 抑制剂,对 EZH2IC50 为1.1 μM。GNA002 可以特异性,共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668,通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化,重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

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GNA002 Chemical Structure

GNA002 Chemical Structure

CAS No. : 1385035-79-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥3800
In-stock
5 mg ¥9500
In-stock
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GNA002 is a highly potent, specific and covalent EZH2 (Enhancer of zeste homolog 2) inhibitor with an IC50 of 1.1 μM. GNA002 can specifically and covalently bind to Cys668 within the EZH2-SET domain, triggering EZH2 degradation through COOH terminus of Hsp70-interacting protein (CHIP)-mediated ubiquitination. GNA002 efficiently reduces EZH2-mediated H3K27 trimethylation, reactivates polycomb repressor complex 2 (PRC2)-silenced tumor suppressor genes[1].

IC50 & Target[1]

EZH2

1.1 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

GNA002 (10 μM;72 小时) 明显抑制多种癌细胞系的增殖,对 MV4-11 和 RS4-11 的 IC50 分别为 0.070 μM 和 0.103 μM[1]
GNA002 (2 μM;24 小时) 在人类癌细胞中表现出更高的诱导细胞死亡的能力[1]
GNA002 (0.1-4 μM;48 小时) 有效降低 Cal-27 头颈癌细胞中 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: Numerous cancer cell lines
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Inhibited the proliferation of numerous cancer cell lines with IC50s of 0.070 μM and 0.103 μM for MV4-11 and RS4-11.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: HN-4 and Cal-27 head and neck cancer cells
Concentration: 2 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Induced cellular apoptosis in human cancer cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Cal-27 head and neck cancer cells
Concentration: 0.1, 0.2, 0.5, 1, 2, 4 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Reduced H3K27Me3 levels.
体内研究
(In Vivo)

GNA002 (口服给药;100 mg/kg;每天) 显著减少 Cal-27 衍生肿瘤的体积并降低肿瘤组织中的 H3K27Me3 水平。GNA002 还显著抑制源自异种移植的 A549 肺癌细胞、Daudi 和 Pfeiffer 细胞的体内肿瘤生长。GNA002 抑制 EZH2 的异常致癌功能,从而抑制体内肿瘤生长,至少在异种移植实验模型中是这样[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male BALB/C Nude mice aged 30-35 days and weighing 18-22 g, bearing Cal-27 xenograft tumors[1]
Dosage: 100 mg/kg
Administration: Oral administration; daily
Result: Decreased the size and weight of tumors formed by Cal-27 cells.
分子量

701.89

Formula

C42H55NO8

CAS 号
性状

油状物

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (35.62 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4247 mL 7.1236 mL 14.2472 mL
5 mM 0.2849 mL 1.4247 mL 2.8494 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (1.78 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 1.25 mg/mL (1.78 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 1.25 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.02%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.4247 mL 7.1236 mL 14.2472 mL 35.6181 mL
5 mM 0.2849 mL 1.4247 mL 2.8494 mL 7.1236 mL
10 mM 0.1425 mL 0.7124 mL 1.4247 mL 3.5618 mL
15 mM 0.0950 mL 0.4749 mL 0.9498 mL 2.3745 mL
20 mM 0.0712 mL 0.3562 mL 0.7124 mL 1.7809 mL
25 mM 0.0570 mL 0.2849 mL 0.5699 mL 1.4247 mL
30 mM 0.0475 mL 0.2375 mL 0.4749 mL 1.1873 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
GNA002
目录号:
HY-101508
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