2. 天然产物
  3. 抗生素
  4. 大环内酯类

Macrolide Antibiotics  (大环内酯类)

大环内酯类含有一个特征性的大环内酯环，环的大小从12个原子到16个原子不等，构成这些抗生素靶向核糖体抗生素的核心结构。大多数临床相关的大环内酯类药物含有14个原子的大环（例如红霉素和克拉霉素）。大环内酯的侧链决定了大环内酯的许多重要生物学和临床性质，特定的糖残基通常连接在环的C3和C5位置。大环内酯类抗生素通过靶向细菌核糖体和抑制蛋白质合成发挥抗菌作用。

Macrolides contain a characteristic macrolactone ring which can range in size from 12 to 16 atoms and forms the core of these ribosome-targeting antibiotics. Most of the clinically relevant macrolides contain a 14 atoms core (e.g., Erythromycin and Clarithromycin). The side chains appended to the macrolactone define many important biological and clinical properties of macrolides. Specific sugar residues are usually linked at the C3 and C5 positions of the ring. Macrolide antibiotics play an antibacterial role by targeting the bacterial ribosome and inhibiting protein synthesis.

Macrolide Antibiotics (188):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-10219
    Rapamycin

    雷帕霉素; 西罗莫司

    		53123-88-9 99.94%
    Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性、具有血脑屏障透过型的的 mTOR 抑制剂，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR，IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂，免疫抑制剂。
    Rapamycin
  • HY-100558
    Bafilomycin A1

    巴佛洛霉素A1

    		88899-55-2 99.95%
    Bafilomycin A1 (BafA1) 是特异性，可逆的 V-ATPase 抑制剂，IC50 值为 4-400 nmol/mg。Bafilomycin A1，大环内酯类抗生素， 是一种自噬 (autophagy) 晚期阶段抑制剂。Bafilomycin A1 阻断自噬体与溶酶体的融合，并抑制培养细胞溶酶体中的酸化和蛋白质降解。Bafilomycin A1 也诱导调亡 (apoptosis)。
    Bafilomycin A1
  • HY-16592
    Brefeldin A

    布雷非德菌素 A

    		20350-15-6 99.82%
    Brefeldin A (BFA) 是一种内酯抗生素，是蛋白质运输的特定抑制剂。Brefeldin A 阻断分泌蛋白和膜蛋白从内质网向高尔基体的转运。Brefeldin A 也是一种自噬 (autophagy) 和 mitophagy 抑制剂。Brefeldin A 可抑制 HSV-1病毒，并具有抗癌活性。
    Brefeldin A
  • HY-N6782
    Oligomycin

    寡霉素

    		1404-19-9 ≥99.0%
    Oligomycin 是一种抗真菌抗生素，是 H+-ATP 合成酶的抑制剂。Oligomycin 断氧化磷酸化和电子传递链。Oligomycin 抑制缺氧性肿瘤细胞 HIF-1alpha 表达。
    Oligomycin
  • HY-13756
    Tacrolimus

    他克莫司

    		104987-11-3 99.93%
    Tacrolimus (FK506)，大环内酯类，与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase)，从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。具有强免疫抑制特性。
    Tacrolimus
  • HY-Z8234
    Erythromycin F 82230-93-1
    Erythromycin F 是 Erythromycin (HY-B0220) 的组成成分之一，其中 Erythromycin 是一种环状内酯类抗生素。
    Erythromycin F
  • HY-N16445
    Strevertene A 235090-14-9
    Strevertene A ((-)-Strevertene A) (Compound 1) 是一种五烯大环内酯，是一种微生物次级代谢产物。Strevertene A 是一种抗生素，具有强效的抗真菌活性。Strevertene A 能显著抑制植物病原真菌 (如 Alternaria mali、Aspergillus oryzae 和 Cylindrocarpon destructans) 的菌丝生长，其 IC50 为 4-16 μg/mL。Strevertene A 可有效抑制番茄枯萎病的发展。
    Strevertene A
  • HY-16589
    Oligomycin A

    寡霉素A

    		579-13-5 99.94%
    Oligomycin A (MCH 32) 是从链霉菌属中得到的一种线粒体 F0F1-ATPase 抑制剂，Ki 值为 1 μM；Oligomycin A 具有抗真菌的功能。
    Oligomycin A
  • HY-17409
    Nystatin

    制霉菌素

    		1400-61-9
    Nystatin 是一种口服有效的多烯类抗真菌抗生素 (antifungal antibiotic)，对酵母和支原体有效。Nystatin 可增加质膜对包括氯离子等小单价离子的通透性。Nystatin 是一种胆固醇隔离试剂，可部分阻止 Oxaliplatin 诱导的脂筏聚集、DR4 和 DR5 聚集，从而减少细胞凋亡。
    Nystatin
  • HY-15310
    Ivermectin

    伊维菌素

    		70288-86-7 98.28%
    Ivermectin (MK-933) 是一种广谱的抗寄生虫活性分子。Ivermectin (MK-933) 是一种特异性的 Impα/β1 介导的核导入抑制剂，对 HIV-1 和登革热病毒都具有很强的抗病毒活性。Ivermectin (MK-933) 也是 P2X4 和 α7 nAChRs 的正异构效应物。Ivermectin 还可抑制牛疱疹病毒 1 (BoHV-1) 复制并抑制 BoHV-1 DNA 聚合酶的核输入。Ivermectin 是应用于抗 SARS-CoV-2/COVID-19 的候选活性分子。
    Ivermectin
  • HY-B0108
    Daptomycin

    达托霉素

    		103060-53-3 99.73%
    Daptomycin 是一种脂肽类抗生素，具有体外快速杀除革兰氏阳性细菌的活性。
    Daptomycin
  • HY-B0220
    Erythromycin

    红霉素

    		114-07-8 98.0%
    Erythromycin 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic)，具有广泛的抗菌活性。Erythromycin 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用，并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis) 的合成，而不会影响核酸的合成。Erythromycin 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
    Erythromycin
  • HY-16929
    Latrunculin A 76343-93-6 98.9%
    Latrunculin A (LAT-A) 是一种 G-肌动蛋白聚合 (G-actin polymerization) 抑制剂，在红海海绵 Latrunculia magnifica 中发现的。Latrunculin A 能够与肌动蛋白 (actin) 单体结合，抑制其聚集，对 ATP-actin，ADP-Pi-actin，ADP-actin 和 G-actin 的 Kd 值分别为 0.1，0.4，4.7 μM 和 0.19 μM。Latrunculin A 具有有效的抗转移特性，可用于癌症的研究。Latrunculin A 抑制细胞迁移。
    Latrunculin A
  • HY-13756A
    Tacrolimus monohydrate

    他克莫司一水合物

    		109581-93-3 99.93%
    Tacrolimus monohydrate (FK506 monohydrate) 是大环内酯类化合物，Tacrolimus monohydrate 与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase)，从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。具有强免疫抑制特性。
    Tacrolimus monohydrate
  • HY-B0133
    Natamycin

    纳他霉素

    		7681-93-8 99.07%
    Natamycin (Pimaricin) 是由数个链霉菌菌株生产的大环内酯类抗生素，可通过抑制氨基酸和葡萄糖跨质膜的运输来抑制真菌的生长。Natamycin (Pimaricin) 是一种食品防腐剂，在农业中是一种抗真菌剂，被广泛用于真菌性角膜炎的研究。
    Natamycin
  • HY-17580
    Fidaxomicin

    非达霉素

    		873857-62-6 99.85%
    Fidaxomicin (OPT-80) 是一种大环抗生素 (antibiotic)，是一种口服有效的 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 抑制剂。Fidaxomicin 具有较窄的抗菌 (antibacterial)活性，较好的抗艰难梭菌活性 (MIC90=0.12 μg/mL)。Fidaxomicin 可用于艰难梭菌感染 (CDI) 研究。
    Fidaxomicin
  • HY-B0519A
    Tylosin

    泰乐菌素

    		1401-69-0 98.0%
    Tylosin 是一种兽医用大环内酯类抗生素 (antibiotic)，是 Streptomyces fradiae 的产物。Tylosin 对革兰氏阳性菌具有高效的抗菌活性。Tylosin 是一种广泛用于促进动物生长的饲料添加剂。Tylosin 被用于研究家禽、猪和牛的细菌性痢疾和呼吸道疾病。
    Tylosin
  • HY-13557
    Ascomycin

    子囊霉素

    		104987-12-4 99.96%
    Ascomycin (Immunomycin; FR-900520; FK520) 是 Tacrolimus (FK506) 的乙基类似物，具有很强的免疫抑制特性。Ascomycin 也是一种大环聚酮类抗生素，具有抗疟疾、抗真菌和抗痉挛等多种生物活性。Ascomycin 可防止移植排斥，并具有用于各种皮肤病研究的潜力。
    Ascomycin
  • HY-N6739
    Beauvericin

    白僵菌素

    		26048-05-5 99.97%
    Beauvericin 是一种环六肽镰刀菌毒素，具有杀虫、抗菌、抗癌、抗病毒和细胞毒活性。Beauvericin 通过产生 DNA 断裂、染色体畸变和微核，造成细胞的遗传毒性，并抑制 PI3K/AKT 通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)，从而抑制 HCC 的生长。此外，Beauvericin 通过抑制淋巴细胞增殖和干扰人单核细胞向巨噬细胞的分化过程，来影响免疫功能。
    Beauvericin
  • HY-15311
    Avermectin B1

    阿维菌素 B1

    		71751-41-2 99.48%
    Avermectin B1 (Abamectin) 是阿维菌素 (avermectin) 的两个相似片段的混合物。Avermectin B1 是一种口服抗感染剂，可用于寄生虫、害虫、农牧业的研究。Avermectin B1 还可以诱导 ROS 的产生，并产生细胞毒性 (cytotoxicity)、诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    Avermectin B1
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