1. Cancer
  2. Cancer Targeted Therapy

Cancer Targeted Therapy (肿瘤靶向治疗)

Cancer targeted therapy is the foundation of precision medicine; it uses drugs or other substances to target specific genes and proteins that control cancer cells’ growth, division and spreading. Compared to traditional chemotherapy drugs, targeted-drugs can specifically act on cancer cells with high efficacy without damaging normal cells. Drugs used in cancer targeted therapy mainly includes small molecules and macromolecules (e.g., monoclonal antibodies), which can target cancer cells and constituents in the tumor microenvironment to activate the immune system. Anti-angiogenesis drugs, such as those targeting vascular endothelial growth factor (VEGF), epidermal growth factor receptor (EGFR), transforming growth factor (TGF)-α, TGF-β, Tumor necrosis factor (TNF)-α, and platelet-derived endothelial growth factor (PDGFR) inhibit the proliferation and metastasis of cancer cells. In recent years, the proportion of antibody drugs in cancer treatment has gradually become prominent. Antibody-drug conjugates (ADCs) are a new type of targeted drugs that are composed of monoclonal antibody, cytotoxic drug and linker. ADCs can deliver drugs to tumor cells and minimize the toxicity to normal tissues. Proteolysis-targeting chimera (PROTAC) is a useful technology for targeted protein degradation. PROTAC exploits the ubiquitin-proteasome system and forms a ternary complex with a hijacked E3 ubiquitin ligase and target protein, leading to polyubiquitination and degradation of the target protein.

Targeted therapy is a useful strategy in treatment of cancer either alone or in combination with standard chemotherapy. At present, targeted therapy has proved significant clinical success in the treatment of many types of cancer, including breast cancer, colorectal cancer, leukemia, ovarian cancer and lung cancer.

Cancer Targeted Therapy 相关产品 (36397):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-168929
    SHP1 activator 1 99.38%
    SHP1 activator 1 (Compound 3n) 是一种针对含 src 同源性-2 结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶 1 (SHP1) 的激活剂,EC50 为 17.66 μM。SHP1 activator 1 抑制 ABC-DLBCL 细胞增殖,并通过抑制 STAT3 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SHP1 activator 1 在 MDA-MB-231 细胞中发出蓝色和绿色荧光信号,可用作细胞成像剂。
    SHP1 activator 1
  • HY-W040195
    m-PEG5-acid 81836-43-3
    m-PEG5-acid 是一种基于PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。
    m-PEG5-acid
  • HY-N5038
    Mauritianin 109008-28-8 99.83%
    Mauritianin是一种从 Acalypha indica 花和叶中分离出来的山奈酚。Mauritianin 为拓扑异构酶 I 抑制剂。
    Mauritianin
  • HY-140026
    Propargyl-PEG1-Boc 488150-84-1
    Propargyl-PEG1-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。Propargyl-PEG1-Boc 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Propargyl-PEG1-Boc
  • HY-N1150S9
    Thymidine-15N2 ≥99.0%
    Thymidine-15N215N 标记的 Thymidine。 Thymidine 是脱氧核糖核酸的一种特殊前体,被用作细胞同步剂。Thymidine 是一种 DNA 合成抑制因子,它能在 DNA 复制前在 G1/S 边界阻滞细胞。
    Thymidine-<sup>15</sup>N<sub>2</sub>
  • HY-171120
    NSD2-PWWP1-IN-2 2797183-32-3 99.64%
    NSD2-PWWP1-IN-2 (compound 33) 是一种有效的 NSD2-PWWP1 抑制剂,IC50 值为 1.49 µM。NSD2-PWWP1-IN-2 具有用于癌症研究的潜力。
    NSD2-PWWP1-IN-2
  • HY-122594
    BNS-22 1151668-24-4 99%
    BNS-22 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (TOP2) 催化抑制剂,作用于人的 TOP2α 和 TOP2β 的 IC50 值分别是 2.8 μM 和 0.42 μM。BNS-22 可诱导分裂异常,具有抗增殖活性。
    BNS-22
  • HY-173552
    TCIP3 3067681-36-8 99.30%
    TCIP3 是一种二价分子胶 (molecular glue),可与 p300/CBPBCL6 双重结合。TCIP3 可重定向 p300 和 CBP,从而激活通常受致癌驱动基因 BCL6 抑制的程序性细胞死亡基因。TCIP3 可用于研究弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。TCIP3 对未转化的扁桃体淋巴细胞或成纤维细胞无毒性。
    TCIP3
  • HY-P99618
    Fidasimtamab 2377419-89-9
    Fidasimtamab (IBI-315; BH2950) 是一种重组人 IgG1 双特异性抗体,可同时靶向、结合并抑制 HER2PD-1 及其下游信号通路,并将表达 PD-1 的 T 细胞与表达 HER2 的肿瘤细胞连接起来。Fidasimtamab 具有潜在的免疫抑制和抗肿瘤活性。
    Fidasimtamab
  • HY-147750
    TDP1 Inhibitor-2 859142-95-3 99.84%
    TDP1 Inhibitor-2 (化合物 5) 是一种有效的 TDP1 (酪氨酰 -DNA 磷酸二酯酶 1) 抑制剂,其 IC50 为99 nM。TDP1 Inhibitor-2 也可抑制 SCAN1 (脊髓小脑共济失调综合征伴轴突神经病变),其 IC50 为 3.5 μM.
    TDP1 Inhibitor-2
  • HY-N2303
    Eriocalyxin B 84745-95-9 99.93%
    Eriocalyxin B 是一种可以从中草药毛萼香茶菜中分离得到的二萜类化合物。Eriocalyxin B 具有抗癌、抗炎和抑制脂肪生成等多种活性。Eriocalyxin B 能够诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Eriocalyxin B 可用于癌症和自身免疫性疾病等的研究。
    Eriocalyxin B
  • HY-132164
    Gly-7-MAD-MDCPT 2378427-68-8
    Gly-7-MAD-MDCPT (compound 4b) 是一种抗癌剂。Gly-7-MAD-MDCPT 是一种喜树碱 (Camptothecin (HY-16560)) 化合物,对多种癌细胞有细胞毒性,IC50 为 10-1000 nM。
    Gly-7-MAD-MDCPT
  • HY-169363
    PDL1 degrader-2 99.41%
    PD-L1 degrader-2 (Compound B3) 是口服有效的 AUTAC 降解剂,可以通过自噬-溶酶体途径降解 PD-L1DC50 为 0.5 μM。PD-L1 degrader-2 可以抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用,IC50 为 22.8 nM。PD-L1 degrader-2 上调 Atg9b、Lamp1 和 Mitf 的表达,并激活自噬溶酶体系统。PD-L1 degrader-2 在 CT26 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: autophagy-lysosome activator (HY-159894); Black: linker (HY-W015088); Blue: PD-L1 ligand (HY-169365))
    PDL1 degrader-2
  • HY-15482
    D-64131 74588-78-6 98.98%
    D-64131 是一种具有口服活性的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,抑制微管蛋白聚合的 IC50 值为 0.53 μM。D-64131 具有抗丝分裂活性。D-64131 可用于癌症研究。
    D-64131
  • HY-162774A
    GRP75-IN-1 dihydrochloride 99.75%
    GRP75-IN-1 hydrochloride (compound 33) 是一种抗子宫内膜癌 (Endometrial cancer, EC) 剂,可诱导细胞凋亡。GRP75-IN-1 hydrochloride 通过靶向 GRP75 并破坏其与 IP3R 的相互作用来降低线粒体中的 Ca2+ 水平。
    GRP75-IN-1 dihydrochloride
  • HY-N1201R
    Apigenin (Standard)

    芹菜素(标准品)

    520-36-5
    Apigenin (Standard) 是 Apigenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Apigenin (4',5,7-Trihydroxyflavone) 是一种竞争性 CYP2C9 抑制剂,Ki 为 2 μM。
    Apigenin (Standard)
  • HY-N11003
    Vanicoside A 155179-22-9 99.40%
    Vanicoside A 是一种苯丙烷类糖苷。Vanicoside A 可从 Polygonum pensylvanicum 中分离得到。Vanicoside A 可抑制蛋白激酶 C (PKC),并诱导大量 ROS 生成。Vanicoside A 对黑色素瘤具有抗癌活性。
    Vanicoside A
  • HY-149964
    PROTAC CDK9 degrader-7 2935587-90-7 99.62%
    PROTAC CDK9 degrader-7 是一种特异性靶向 CDK9PROTACPROTAC CDK9 degrader-7 通过蛋白酶体介导 CDK9 降解。
    PROTAC CDK9 degrader-7
  • HY-130145
    m-PEG8-CH2COOH 102013-72-9 99.88%
    m-PEG8-CH2COOH 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,用于 PROTAC 合成。
    m-PEG8-CH2COOH
  • HY-149891
    HSP90-IN-23 2944100-30-3 98.25%
    HSP90-IN-23 (Comp 12-1) 是 热休克蛋白 90 (HSP90) 的抑制剂,IC50为 9 nM。HSP90-IN-23 诱导肿瘤细胞凋亡,抑制 G0/G1 期肿瘤细胞周期阻滞。HSP90-IN-23 可用于肿瘤研究。
    HSP90-IN-23