β-catenin (β-连环蛋白)

Beta catenin

β-catenin 是一种双重功能蛋白，可调节细胞间粘附和基因转录的协调。在人类中，CTNNB1 蛋白由 CTNNB1 基因编码。β-catenin 是钙粘蛋白复合物的亚基，在 Wnt 信号通路中充当细胞内信号转导器。它是 catenin 蛋白家族的成员，与 γ-catenin 同源。β-catenin 的突变和过度表达与许多癌症有关，包括肝细胞癌、结直肠癌、肺癌、恶性乳腺肿瘤、卵巢癌和子宫内膜癌。β-catenin 受 β-catenin 破坏复合物的调节和破坏，特别是由肿瘤抑制 APC 基因编码的腺瘤性息肉病 (APC) 蛋白。因此，APC 基因的遗传突变也与癌症密切相关，尤其是由家族性腺瘤性息肉病 (FAP) 引起的结直肠癌。

β-catenin is a dual function protein, regulating the coordination of cell–cell adhesion and gene transcription. In humans, the CTNNB1 protein is encoded by the CTNNB1 gene. β-catenin is a subunit of the cadherin protein complex and acts as an intracellular signal transducer in the Wnt signaling pathway. It is a member of the catenin protein family and homologous to γ-catenin. Mutations and overexpression of β-catenin are associated with many cancers, including hepatocellular carcinoma, colorectal carcinoma, lung cancer,malignant breast tumors, ovarian and endometrial cancer. β-catenin is regulated and destroyed by the beta-catenin destruction complex, and in particular by the adenomatous polyposis coli (APC) protein, encoded by the tumour-suppressing APC gene. Therefore genetic mutation of the APC gene is also strongly linked to cancers, and in particular colorectal cancer resulting from familial adenomatous polyposis (FAP).

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抗体 (10)

By Effects:	抑制剂 (129) 激动剂 (10) 降解剂 (5) 拮抗剂 (5) 激活剂 (31) 调节剂 (12)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-N0753

Eupalinolide B 野马追内酯B	Modulator	99.48%
Eupalinolide B 是一种胚芽倍半萜。Eupalinolide B 可从 Eupatorium lindleyanum 中分离得到。 Eupalinolide B 可诱导凋亡 (Apoptosis)，升高 ROS，促进自噬 (Autophagy)，调节 GSK-3β/β-catenin，靶向 UBE2D3 和 TAK1，激活 ROS-ER-JNK，抑制 NF-κB 和 MAPKs。Eupalinolide B 对胰腺癌和肝癌具有抗癌活性。Eupalinolide B 可缓解类风湿性关节炎、急性肺损伤、牙周炎、抑郁症。

HY-N0060B

(E)-Ferulic acid 反式阿魏酸	Activator	99.89%
(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体，阿魏酸是芳香族化合物，在植物细胞壁中丰富。(E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化，导致蛋白酶体降解，增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。

HY-111760

NRX-252262	Inhibitor	99.57%
NRX-252262 是一种有效的 β-Catenin 与同源 E3 ligase SCF^β-TrCP 的相互作用增强剂，能够促进 β-catenin 的降解，EC₅₀ 值为 3.8 nM。

HY-N1499

Nystose 耐斯糖	Activator	99.93%
Nystose 是一个四糖，由两个果糖分子通过 β (1→2) 键与蔗糖的果糖基部分连接而成。Nystose 具有益生元、免疫调节和代谢调节活性。Nystose 可通过激活 Wnt/β-catenin 信号通路促进骨矿化。

HY-136464

β-catenin-IN-2	Inhibitor	99.55%
β-catenin-IN-2 (Compound H1B1) 是一种有效的 β-catenin 抑制剂。β-catenin-IN-2 可用于结直肠癌的研究。

HY-B0730

Pamidronate disodium pentahydrate 帕米膦酸二钠五水合物	Inhibitor	≥98.0%
Pamidronate disodium pentahydrate，第二代含氮双膦酸盐，是骨丢失抑制剂。Pamidronate disodium pentahydrate 通过上调软骨和软骨下骨中骨保护素 (Osteoprotegerin) 的表达、并抑制 RANKL 和 MMP-9 在软骨和软骨下骨以及 TLR-4 在软骨中的表达来显著抑制早期骨关节炎的软骨下骨丢失，从而缓解软骨退变。此外 Pamidronate disodium pentahydrate 还可以抑制 Wnt 和 β-catenin 的信号传导，能用于骨质疏松症和骨肉瘤的研究。

HY-117163

FzM1.8	Agonist	98.93%
FzM1.8，来自 FzM1，是 FZD4 的变构激动剂，pEC₅₀ 为 6.4， FzM1.8 在不存在任何 WNT 配体的情况下促进 TCF/LEF转录活性，与 FZD4 结合并激活 WNT/β-连环蛋白途径。 FzM1.8 稳定 FZD4，增加对异源三聚体 G 蛋白的亲和力，并刺激 Gβγ 亚基的释放，进而激活 PI3K。

HY-18959

CWP232228	Inhibitor	98.41%
CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂，在细胞核中，拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。

HY-150621

AS1134900	Activator	98.87%
AS1134900 是一种高选择性 NADP⁺ 依赖的苹果酸酶 1 (ME1) 非竞争性变构抑制剂，IC₅₀ 为 0.73 μM。AS1134900 可用于肿瘤的研究。

HY-D0961

Gallocyanine chloride	Activator
Gallocyanine chloride 是一种合成的蓝色染料，可作为研究阿尔茨海默病及相关神经退行性 tauo 蛋白病的潜在活性分子。Gallocyanine chloride 可抑制 DKK1/LRP6 相互作用（IC₅₀=6.38 μM），激活 Wnt 信号通路，并引起 β-catenin 积累。Gallocyanine chloride 具有抗转移、抗炎和抗纤维化活性。Gallocyanine chloride 可用作荧光探针，用于检测超氧阴离子自由基。

HY-141449

NRX-103094	Inhibitor	99.89%
NRX-103094 是一种有效的 β-catenin 与同源 E3 ligase SCF^β-TrCP 的相互作用增强剂，增强 pSer33/Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC₅₀ 为 62 nM，K_d 为 0.6 nM。

HY-12643

Eprinomectin 依普菌素		98.02%
Eprinomectin (MK-397) 是一种阿维菌素。Eprinomectin 作为广谱杀菌剂，具有驱虫、杀虫和杀螨的活性。Eprinomectin 在前列腺癌细胞中可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy) ，具有抗肿瘤的活性。

HY-B0012

Pamidronic acid 帕米膦酸	Inhibitor	99.05%
Pamidronic acid，第二代含氮双膦酸盐，是骨丢失抑制剂。Pamidronic acid 通过上调软骨和软骨下骨中 OPG 的表达、并抑制 RANKL 和 MMP-9 在软骨和软骨下骨以及 TLR-4 在软骨中的表达来显著抑制早期骨关节炎的软骨下骨丢失，从而缓解软骨退变。此外 Pamidronic acid 还可以抑制 Wnt 和 β-catenin 的信号传导，能用于骨质酥松症和骨肉瘤的研究。

HY-N6031

Dendrophenol 石斛酚	Inhibitor	99.93%
Dendrophenol (Moscatilin) 是一种 NF-κB 抑制剂，可抑制炎症反应。Dendrophenol 对多种肿瘤细胞具有杀伤作用，可诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。Dendrophenol 具有抗肿瘤的活性。此外，Dendrophenol 可通过抑制 WNT3/β-catenin 的激活抑制血管钙化。

HY-P5819

xStAx-VHLL	Degrader	99.37%
xStAx-VHLL 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂，可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体降解。xStAx-VHLL 抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL 抑制结肠癌细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。

HY-131447

KY19382	Activator	≥98.0%
KY19382 是一种有效的和具有口服活性的 CXXC5-DVL 和 GSK3β 的双重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 19 和 10 nM。KY19382 通过对 CXXC5-DVL 相互作用和 GSK3β 活性的抑制作用激活 Wnt/β-catenin 信号传导。KY19382 可用于高脂饮食 (HFD) 诱发的代谢性疾病的研究。

HY-138301

Miclxin	Inhibitor	98.12%
Miclxin (DS37262926) 是突变体 β-catenin 的有效抑制剂，参与 Wnt 信号通路。Miclxin 可诱导 β-catenin 依赖性凋亡，导致线粒体损伤，线粒体膜丢失。Miclxin 通过靶向 MIC60 杀伤肿瘤，MIC60 是线粒体接触位点和嵴组织系统 (MICOS) 复合体的主要组成部分。

HY-111836

NRX-252114	Inhibitor	99.17%
NRX-252114 是一种有效的 β-catenin 与同源 E3 ligase SCF^β-TrCP 的相互作用增强剂，增强 pSer33/S37A β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC₅₀ 为 6.5 nM，K_d 为 0.4 nM。NRX-252114 能够促进突变体 β-catenin 的降解。

HY-W013812

Ethyl linoleate 亚油酸乙酯	Inhibitor	99.69%
Ethyl linoleate (Linoleic Acid ethyl ester) 是一种口服活性不饱和脂肪酸。Ethyl linoleate 抑制 Akt/GSK3β/β-catenin 信号通路和 NF-κB 的激活。Ethyl linoleate 诱导 heme oxygenase-1，抑制 tyrosinase。Ethyl linoleate 具有美白和抗炎功效。Ethyl linoleate 促进化合物吸收。Ethyl linoleate 对动脉粥样硬化有显著影响。Ethyl linoleate 用于炎症性疾病的研究。Ethyl linoleate 可用于化妆品。

HY-147007

β-catenin-IN-3	Inhibitor
β-catenin-IN-3 (Compound C2) 是一种选择性 β-catenin 抑制剂。β-catenin-IN-3 与 β-catenin 表面的新型变构位点结合， K_D 值为 54.96 nM。 β-catenin-IN-3 通过靶向隐蔽的变构调节位点选择性地抑制 β-catenin，降低其细胞负荷。 β-catenin-IN-3 显著降低 β-catenin 驱动的癌细胞的活力，在 β-catenin 过表达癌细胞中通过蛋白酶体系统触发其降解。

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