1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor
  4. 5-HT Receptor Isoform
  5. 5-HT Receptor 拮抗剂

5-HT Receptor 拮抗剂

5-HT Receptor 拮抗剂 (106):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B0407A
    Chlorpromazine hydrochloride

    盐酸氯丙嗪

    Antagonist 99.88%
    Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂,能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A,已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性,包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO)、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine hydrochloride 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) ,其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine hydrochloride 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
  • HY-12560A
    PNU-282987 Antagonist 99.70%
    PNU-282987 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,EC50 为 154 nM。PNU-282987 也是 5-HT3 受体的功能性拮抗剂,IC50 为 4541 nM。PNU-282987 可用于中枢和外周神经系统的研究。
  • HY-12708
    Chlorpromazine

    氯丙嗪

    Antagonist 99.35%
    Chlorpromazine 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂,能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A,已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine 可通过多种途径发挥抗癌活性,包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO)、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) ,其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
  • HY-B0965
    Thioridazine hydrochloride

    盐酸硫利达嗪

    Antagonist 99.96%
    Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂,具有有效的的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂,具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用,对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。
  • HY-B0478
    Trazodone hydrochloride

    盐酸曲唑酮

    Antagonist 99.90%
    Trazodone hydrochloride (AF-1161) 是一种血清素受体拮抗剂和再摄取抑制剂。Trazodone hydrochloride 可用于重度抑郁症的研究。Trazodone hydrochloride 还具有用于睡眠障碍研究的潜力。
  • HY-B1371
    Spiperone

    螺哌隆

    Antagonist
    Spiperone 是一种有效的 dopamine D2、血清素 5-HT1A 和血清素 5-HT2A 拮抗剂。Spiperone 是一种广泛使用的药理学工具。Spiperone 具有研究神经系统疾病的潜力。
  • HY-B1693
    Levomepromazine Antagonist 99.98%
    Levomepromazine (Methotrimeprazine) 是一种口服有效的抗精神病活性分子,通常用于缓解恶心和呕吐。Levomepromazine 对多种神经递质受体具有拮抗作用,包括多巴胺能、胆碱能、血清素和组胺受体。
  • HY-107613
    R 59-022 Antagonist 99.82%
    R 59-022 (DKGI-I) 是一种 DGK 抑制剂 (IC50: 2.8 µM)。R 59-022 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂,可激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生,并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
  • HY-108324
    (Z)-Thiothixene Antagonist 99.84%
    (Z)-Thiothixene 是 serotonergic receptor 的拮抗剂,来自专利 US 20150141345 A1。
  • HY-16978
    TG6-10-1 Antagonist 99.92%
    TG6-10-1 是一种 EP2 拮抗剂, 低纳摩尔下有效作用于 EP2, 比作用于人 EP3, EP4 和 IP 受体选择性高 300, EP1 受体选择性高 100 倍的。
  • HY-B0740
    Cyclobenzaprine hydrochloride

    盐酸环苯扎林

    Antagonist 99.91%
    Cyclobenzaprine hydrochloride (MK130 hydrochloride) 是骨骼肌松弛剂,对中枢神经有活性。
  • HY-14537
    Latrepirdine dihydrochloride Antagonist 99.71%
    Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物,对组胺受体 (histaminergic receptor),α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β, ) 分泌。
  • HY-100988
    Methylergometrine maleate

    马来酸甲麦角新碱

    Antagonist 99.81%
    Methylergometrine maleate (Methylergonovine maleate) 是一种麦角生物碱,是一种具有血管收缩和子宫收缩作用的 Methysergide 的活性代谢产物。Methylergometrine maleate 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 5-HT 受体拮抗剂,pA2 值为 9.6。Methylergometrine maleate 具有抗偏头痛和多巴胺能活性,可用于预防和控制产后出血。
  • HY-30152
    Xanthotoxol

    花椒毒酚

    Antagonist 99.75%
    Xanthotoxol (8-Hydroxypsoralen) 是一种线性呋喃香豆素,是补骨脂素衍生物和 CYP450 抑制剂。Xanthotoxol 具有抗炎,抗氧化,5-HT 拮抗和神经保护作用。Xanthotoxol 抑制 CYP3A4 和 CYP1A2 的 IC50s 分别为 7.43 μM 和 27.82 μM。Xanthotoxol 可通过 MAPK 和 NF-κB 途径抑制炎症。
  • HY-B1622
    Cyproheptadine

    赛庚啶

    Antagonist 99.86%
    Cyproheptadine 是一种有效的口服活性 5-HT2A 受体 拮抗剂,具有抗抑郁和抗血清素作用。Cyproheptadine 具有抗血小板活性。Cyproheptadine 可以用于血栓栓塞性疾病的研究。
  • HY-107613A
    R 59-022 hydrochloride Antagonist 98.88%
    R 59-022 (DKGI-I) hydrochloride 是一种 DGK 抑制剂 (IC50: 2.8 µM)。R 59-022 hydrochloride 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 hydrochloride 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂,可激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生,并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
  • HY-14689
    Ecopipam hydrochloride Antagonist 99.46%
    Ecopipam (SCH 39166) hydrochloride 是一种有效的、选择性、具有口服活性的多巴胺 D1/D5 受体拮抗剂,Ki 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。Ecopipam hydrochloride 对 D2、D4、5-HT 和 α2a 受体 (Ki=0.98,5.52,0.08 和 0.73 μM) 显示出超过 40 倍的选择性。Ecopipam hydrochloride 可用于精神分裂症和肥胖症的研究。
  • HY-103093
    Zotepine Antagonist 99.85%
    Zotepine,一种抗精神病剂,是有效的 5-HT2A5-HT2C,组胺 H1α1-adrenergic 和多巴胺 D2 受体拮抗剂,Kd 值分别为 2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM 和 8 nM。Zotepine 在体内表现出抗抑郁和抗焦虑作用。
  • HY-110033
    Ecopipam hydrobromide Antagonist ≥99.0%
    Ecopipam (SCH 39166) hydrobromide 是一种有效的、选择性、具有口服活性的多巴胺 D1/D5 受体拮抗剂,Ki 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。Ecopipam hydrobromide 对 D2、D4、5-HT 和 α2a 受体 (Ki=0.98,5.52,0.08 和 0.73 μM) 显示出超过 40 倍的选择性。Ecopipam hydrobromide 可用于精神分裂症和肥胖症的研究。
  • HY-101222
    SB-203186 hydrochloride Antagonist 99.87%
    SB-203186 hydrochloride 是有效的、选择性的、竞争性的 5-HT4 拮抗剂。SB-203186 hydrochloride 拮抗5-HT4 受体介导的多巴酚收缩大鼠离体食管弛缓,其在大鼠食管、豚鼠回肠和人类结肠的 pKB 值分别是 10.9、9.5 和 9.0。