1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor
  4. 5-HT2 Receptor Isoform
  5. 5-HT2 Receptor 拮抗剂

5-HT2 Receptor 拮抗剂

5-HT2 Receptor 拮抗剂 (127):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-N0145
    Puerarin

    葛根素

    Antagonist 99.42%
    葛根素是从葛根中提取的异黄酮,是5-HT2C受体拮抗剂。
  • HY-121301
    Amperozide Antagonist 98.75%
    Amperozide 是一种非典型抗精神病药,可作为 5-HT2 受体的拮抗剂,Ki 值为 26 nM。Amperozide 对 D2 受体具有低亲和力。
  • HY-103147
    Mesulergine hydrochloride

    盐酸甲磺麦角碱

    Antagonist
    Mesulergine (CU32-085) hydrochloride 是一种有效的 5-HT2C 拮抗剂和多巴胺 (DA) 激动剂。Mesulegine Hydrochloride 具有食欲亢进作用。Mesulegine Hydrochloride 具有用于认知过程研究的潜力。
  • HY-14541
    Olanzapine

    奥氮平

    Antagonist 99.83%
    Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂,高亲和力结合 5-羟色胺 H1,5HT2A/2C,5HT3,5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
  • HY-14940
    Volinanserin

    氟利色林

    Antagonist 99.76%
    Volinanserin 是一种有效的,选择性的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 0.36 nM,对其选择性是对 5-HT1c,alpha-1 和 DA D2 受体的 300 倍,可用于精神疾病的研究。
  • HY-10562
    Ketanserin

    酮色林

    Antagonist 99.89%
    Ketanserin 是一种选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Ketanserin 也抑制 hERG 电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。
  • HY-13409
    SB 242084 Antagonist 99.76%
    SB 242084 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi=9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
  • HY-A0077
    Perphenazine

    奋乃静

    Antagonist 99.95%
    Perphenazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor) 拮抗剂, Ki 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor) 结合。Perphenazine 抑制癌细胞增殖,并诱导细胞凋亡。Perphenazine 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。
  • HY-A0019
    Paliperidone

    9-羟基利培酮

    Antagonist 99.69%
    Paliperidone (9-Hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物,是多巴胺 D2 (dopamine D2) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone 对 α1α2 肾上腺素能受体和 H1 组胺能受体也有拮抗作用。Paliperidone 是一种抗精神病活性分子,对精神分裂症有效。
  • HY-10791
    Ritanserin

    利坦色林

    Antagonist 99.78%
    Ritanserin (R 55667) 是一种高效、相对选择性、可口服、长效的 5-HT2 受体拮抗剂,IC50 值为 0.9 nM,对组胺 Histamine H1,多巴胺 Dopamine D2,肾上腺素 Adrenergic α1,Adrenergic α2 受体的活性较弱。
  • HY-17038
    Agomelatine

    阿戈美拉汀

    Antagonist 99.88%
    Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂,在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
  • HY-103152
    GR 113808 Antagonist 99.96%
    GR 113808 是一种有效且高度选择性的 5-HT4 receptor 受体拮抗剂 (pKb= 8.8)。GR 113808 的选择性是 5-HT1A,5-HT1B,5-HT2A,5-HT2C 和 5-HT3 受体的 300 倍。
  • HY-B1033
    Metergoline

    甲麦角林

    Antagonist 99.89%
    Metergoline 是一种血清素 (5-HT) 受体和多巴胺受体拮抗剂,对 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 作用的 pKi 值分别为 8.64、8.75 和 8.75。Metergoline 是 h5-HT7 受体的高亲和力配体,Ki 为 16 nM。Metergoline 还是一种可逆的神经 Na+ 通道 (Na+ channels) 抑制剂。Metergoline 常用于研究季节性情绪障碍、催乳激素调节。
  • HY-B0352
    Mirtazapine

    米氮平

    Antagonist 99.08%
    Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT25-HT3,组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂,pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。
  • HY-14542
    Ziprasidone

    齐拉西酮

    Antagonist 99.81%
    Ziprasidone (CP-88059) 是一种具有口服活性的精神类化合物,是 5-HT 和多巴胺 (dopamine) 受体拮抗剂。Ziprasidone 对大鼠 D2 (Ki=4.8 nM)、5-HT2A (Ki=0.42 nM) 和 5-HT1A (Ki=3.4 nM) 有亲和作用。
  • HY-10562A
    Ketanserin tartrate

    酒石酸酮色林; 酒石酸酮舍林; 酮舍林酒石酸盐; 酒石酸酮色啉盐

    Antagonist 99.99%
    Ketanserin (R41468) tartrate 是一种选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Ketanserin tartrate 也抑制 hERG 电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。
  • HY-17390
    Loxapine

    洛沙平

    Antagonist 99.69%
    Loxapine 是一种具有口服活性的多巴胺(dopamine) 抑制剂和 5-HT 受体拮抗剂,有抗精神病活性。
  • HY-14543
    Sertindole

    舍吲哚

    Antagonist 99.75%
    Sertindole (Lu 23-174) 是一种具有口服活性的 5-HT2A5-HT2Cdopamine D2、和 αl-adrenergic 受体拮抗剂。Sertindole 表现出对多种癌症细胞的抗增殖活性并可用于抗精神病的研究。
  • HY-B0366A
    Cyproheptadine hydrochloride

    盐酸赛庚啶

    Antagonist 99.94%
    Cyproheptadine hydrochloride 是一种有效的口服活性 5-HT2A 受体 (5-HT2A receptor) 拮抗剂,具有抗抑郁和抗血清素作用。Cyproheptadine hydrochloride 具有抗血小板活性。Cyproheptadine hydrochloride 可以用于血栓栓塞性疾病的研究。
  • HY-107836
    Methiothepin mesylate

    马来酸甲硫替平

    Antagonist 99.60%
    Methiothepin (Metitepine) mesylate 是一种有效的,非选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂,pKd 值为 7.10 (5-HT1A),7.28 (5HT1B),7.56 (5HT1C),6.99 (5HT1D),7.0 (5-HT5A),7.8 (5-HT5B),8.74 (5-HT6) 和 8.99 (5-HT7),pKi 值为 8.50 (5HT2A),8.68 (5HT2B) 和 8.35 (5HT2C)。