1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor
  4. 5-HT7 Receptor Isoform
  5. 5-HT7 Receptor 拮抗剂

5-HT7 Receptor 拮抗剂

5-HT7 Receptor 拮抗剂 (28):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15370A
    SB-269970 hydrochloride Antagonist 99.15%
    SB-269970 hydrochloride 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂,pKi 值为 8.3,对 5-HT7 受体选择性大于其他 5-HT 受体。
  • HY-117046A
    AVN-101 hydrochloride Antagonist
    AVN-101 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM),对 5-HT65-HT2A5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56   nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2Aα2Bα2C (Ki= 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症和多发性硬化症等疾病。
  • HY-163150
    5-HT6R antagonist 3 Antagonist
    5-HT6R antagonist 3 (compound 15) 是一种有效的、选择性的、可穿过血脑屏障的 5-HT6R 拮抗剂,对 5-HT6、5-HT1A、5-HT2A、5-HT7 的 Ki 值分别为 14 nM、3533 nM、35 nM、1449 nM。5-HT6R antagonist 3 显示出抗焦虑样作用,并具有神经保护和促认知样作用。5-HT6R antagonist 3 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
  • HY-A0077
    Perphenazine

    奋乃静

    Antagonist 99.95%
    Perphenazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor) 拮抗剂, Ki 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor) 结合。Perphenazine 抑制癌细胞增殖,并诱导细胞凋亡。Perphenazine 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。
  • HY-B1033
    Metergoline

    甲麦角林

    Antagonist 99.89%
    Metergoline 是一种血清素 (5-HT) 受体和多巴胺受体拮抗剂,对 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 作用的 pKi 值分别为 8.64、8.75 和 8.75。Metergoline 是 h5-HT7 受体的高亲和力配体,Ki 为 16 nM。Metergoline 还是一种可逆的神经 Na+ 通道 (Na+ channels) 抑制剂。Metergoline 常用于研究季节性情绪障碍、催乳激素调节。
  • HY-107836
    Methiothepin mesylate

    马来酸甲硫替平

    Antagonist 99.60%
    Methiothepin (Metitepine) mesylate 是一种有效的,非选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂,pKd 值为 7.10 (5-HT1A),7.28 (5HT1B),7.56 (5HT1C),6.99 (5HT1D),7.0 (5-HT5A),7.8 (5-HT5B),8.74 (5-HT6) 和 8.99 (5-HT7),pKi 值为 8.50 (5HT2A),8.68 (5HT2B) 和 8.35 (5HT2C)。
  • HY-11100
    Asenapine maleate

    阿塞那平马来酸盐

    Antagonist 99.95%
    Asenapine maleate是 5-HT(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 D2 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.03-4.0 nM, 1.3 nM。同时也是一种抗精神病药物。
  • HY-U00443
    SB 258719 Antagonist 99.04%
    SB 258719 是一种选择性的 5-HT7 受体拮抗剂,与该受体亲和度高(pKi=7.5)。SB 258719 可用于癌症和神经系统疾病的研究。
  • HY-10121
    Asenapine

    阿塞那平

    Antagonist 99.93%
    Asenapine (Org 5222) 属于非典型抗精神药物,是 5-羟色胺受体 (5-HT receptorspKi: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptorspKi: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptorspKi: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptorspKi: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
  • HY-17410
    Iloperidone

    伊潘立酮

    Antagonist 99.97%
    Iloperidone (HP 873) 是一种 D2/5-HT2 受体拮抗剂,可作用于精神分裂症的非典型抗精神病药。
  • HY-19889
    JNJ-18038683 Antagonist 99.76%
    JNJ-18038683 是 5-羟色胺受体 7 (5-HT7) 的拮抗剂,HEK293 细胞中检测出其对大鼠和人类 5-羟色胺受体 7 的 pKi 值分别为 8.19,8.20。
  • HY-103112B
    SB 243213 Antagonist 98.97%
    SB 243213 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
  • HY-14336A
    SB 271046 Hydrochloride Antagonist 99.21%
    SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性和具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂,对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道的选择性超过 200 倍。具有抗惊厥活性 (EC50=0.16 μM)。
  • HY-16567
    Asenapine hydrochloride

    阿塞那平盐酸盐

    Antagonist 99.56%
    Asenapine hydrochloride,一种抗精神病药物,同时是 5-HT (1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 Dopamine (D2,D3,D4) 受体的拮抗剂,对 5-HT 受体的 Ki 值分别为 0.03-4.0 nM,多巴胺受体的 Ki 值分别为 1.3,0.42,1.1 nM。
  • HY-14348
    GSK163090 Antagonist 99.77%
    GSK163090 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 5-HT1A/1B/1D 受体拮抗剂,pKi 值分别为 9.4/8.5/9.7。GSK163090 抑制血清素再摄取转运蛋白 (SerT) 的功能活性,其 pKi 值为 6.1。GSK163090 具有抗抑郁和抗焦虑活性。
  • HY-103112A
    SB 243213 dihydrochloride Antagonist ≥99.0%
    SB 243213 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 dihydrochloride 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 dihydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
  • HY-126068
    (S)-Amisulpride

    (S)-氨磺必利

    Antagonist 99.75%
    (S)-Amisulpride (Esamisulpride) 是一种有效的多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂。(S)-Amisulpride 是 5-HT7 受体的拮抗剂,KI 值为 900 nM。(S)-Amisulpride 具有抗精神和抗抑郁作用。
  • HY-103112
    SB 243213 hydrochloride Antagonist
    SB 243213 hydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 hydrochloride 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 hydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
  • HY-101622
    5-HT6/7 antagonist 1 Antagonist
    5-HT6/7 antagonist 1是多功能的 5-HT6/7/2A D2 受体拮抗剂,但不与M1受体和hERG通道相互作用。
  • HY-15370
    SB-269970 Antagonist
    SB-269970 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂,pKi 为 8.3,对 5-HT7 受体选择性大于其他 5-HT 受体。