2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor
  4. JNJ-18038683

JNJ-18038683 是 5-羟色胺受体 7 (5-HT7) 的拮抗剂，HEK293 细胞中检测出其对大鼠和人类 5-羟色胺受体 7 的 pKi 值分别为 8.19，8.20。

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JNJ-18038683

JNJ-18038683 Chemical Structure

CAS No. : 851376-05-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

JNJ-18038683 is a 5-Hydroxytryptamine Type 7 (5-HT7) receptor antagonist, with pKis of 8.19, 8.20 for rat and human 5-HT7 in HEK293 cells, respectively.

IC50 & Target[1]

Rat 5-HT7 Receptor

8.19 (pKi, in HEK293 cells )

5-HT7 Receptor

 

Human 5-HT7 Receptor

8.20 (pKi, in HEK293 cells )

体外研究
(In Vitro)

JNJ-18038683 以高亲和力取代了大鼠和人 5-HT7 受体在 HEK293 细胞中表达的特异性[3H]5-CT 结合位点 (pKi分别为8.19±0.02和8.20±0.01)。大鼠丘脑膜中的天然 5-HT7 也获得了相似的值 (pKi=8.50±0.20)。山坡值接近统一，表明单点竞争性约束。JNJ-18038683 的拮抗剂效力是通过测量表达人或大鼠 5-HT7 受体的 HEK293 细胞中的腺苷酸环化酶活性来确定的。5-HT 刺激大鼠和人 5-HT7/HEK293 细胞的腺苷酸环化酶活性，pEC50 分别为 8.09 和 8.12。JNJ-18038683 产生 5-HT (100 nM) 刺激的腺苷酸环化酶的浓度依赖性降低。为 JNJ-18038683 确定的 pKB 值与根据[3H]5-CT 结合确定的相应 Ki 值非常一致研究[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

JNJ-18038683 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

JNJ-18038683 主要在处理后的前 4 小时内以剂量依赖性方式抑制 REM 睡眠。在口服给药后的前 4 小时内，从 1 mg/kg 的剂量开始，REM 睡眠的持续时间显著减少 (P<0.05)。同时，REM 睡眠潜伏期往往以剂量相关的方式延长，REM 潜伏期显著增加仅在测试的最高剂量 (10 mg/kg；P<0.05) 时发生。REM 睡眠的这些改变似乎是特定于状态的。进行了一项单独的研究以确定重复施用 JNJ-18038683 7 天是否会导致 EEG 睡眠反应的适应，特别是在处理过程中和处理停止后大鼠的 REM 睡眠。JNJ-18038683 在进入光照阶段 2 小时后连续 7 天给药 (每天 1 mg/kg sc)。在处理的第一天，JNJ-18038683 显著减少了注射后前 8 小时的快速眼动睡眠时间，并延长了快速眼动睡眠潜伏期。REM 睡眠潜伏期在 7 天的重复处理期间增加，并在停止处理后的第一个恢复日恢复正常。REM 睡眠时间的显著减少在 7 天的重复处理期间得以维持，在处理停止后的第一个恢复日出现反弹。在整个处理过程中，NREM 睡眠潜伏期和总 NREM 睡眠时间不受影响[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

529.97

Formula

C26H28ClN3O7
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 200 mg/mL (377.38 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8869 mL 9.4345 mL 18.8690 mL
5 mM 0.3774 mL 1.8869 mL 3.7738 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.43 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.43 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.76%

COA (289 KB) LCMS (269 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

HEK-293 cells stably expressing the rat 5-HT7 receptor are preincubated for 10 min with seven concentrations of JNJ-18038683 (10 μM-100 pM) followed by incubation with 100 nM of the agonist (5-HT). cAMP measurements are determined. SB-2699970 is used as the reference compound7receptor[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice[1]
Rat telemetry experiments are performed. In brief, telemetric devices are implanted in the peritoneal cavity of rats. After a 7-day recovery period, body temperature is measured noninvasively by radiotelemetry. On the day of the experiment, the baseline is monitored for 60 min before drug injection. Rat core temperature is continuously recorded, before and after injection, and averaged over each 2-min collection period. JNJ-18038683 (0.09, 0.9, and 9.0 mg/kg) is administered orally 6 h before 5-CT (0.1 mg/kg, i.p.) administration or intraperitoneally (0.027, 0.09, 0.18, 0.27, and 0.9 mg/kg) 20 min before 5-CT (0.1 mg/kg i.p.) administration (n=5 in each group). Change in core body temperature is calculated for all animals by comparing baseline before dosing to the minimal temperature reached after drug administration[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

JNJ-18038683 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8869 mL 9.4345 mL 18.8690 mL 47.1725 mL
5 mM 0.3774 mL 1.8869 mL 3.7738 mL 9.4345 mL
10 mM 0.1887 mL 0.9434 mL 1.8869 mL 4.7172 mL
15 mM 0.1258 mL 0.6290 mL 1.2579 mL 3.1448 mL
20 mM 0.0943 mL 0.4717 mL 0.9434 mL 2.3586 mL
25 mM 0.0755 mL 0.3774 mL 0.7548 mL 1.8869 mL
30 mM 0.0629 mL 0.3145 mL 0.6290 mL 1.5724 mL
40 mM 0.0472 mL 0.2359 mL 0.4717 mL 1.1793 mL
50 mM 0.0377 mL 0.1887 mL 0.3774 mL 0.9434 mL
60 mM 0.0314 mL 0.1572 mL 0.3145 mL 0.7862 mL
80 mM 0.0236 mL 0.1179 mL 0.2359 mL 0.5897 mL
100 mM 0.0189 mL 0.0943 mL 0.1887 mL 0.4717 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

JNJ-18038683851376-05-1JNJ18038683JNJ 180386835-HT ReceptorSerotonin Receptor5-hydroxytryptamine ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

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