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ADC Cytotoxin 

ADC cytotoxins (also known as payloads) are cytotoxic agents that induce target cell death in Antibody Drug Conjugates (ADCs). An ADC is a targeted agent composed with a monoclonal antibody, a linker and a cytotoxin. The cytotoxin is the most important component as it determines the potency to kill cancer cells of an ADC.

There are many cytotoxins which are currently being used such as Calicheamicins, Duocarmycins, Pyrrolobenzodiazepines (PBDs), Camptothecins, Daunorubicins/Doxorubicins, Auristatins and Maytansinoids. They can be divided in two classes based on their mechanism of action, DNA damaging agents and tubulin inhibitors. Among them Calicheamicins, Duocarmycins and PBDs are DNA minor grove binders, Camptothecins and Daunorubicins/Doxorubicins are topoisomerase inhibitors, which are DNA damaging agents. Auristatins and Maytansinoids are tubulin inhibitors. Except for the listed cytotoxins, there are numbers of traditional cytotoxic agents with similar mechanisms of killing cancer cells and can also be used in the development of ADCs.

ADC Cytotoxin Isoform Specific Products:

  • Auristatin

  • Calicheamicins

  • Camptothecins

  • Daunorubicins/Doxorubicins

  • Duocarmycins

  • Maytansinoids

  • Traditional Cytotoxic Agents

ADC Cytotoxin 相关产品 (74):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-15142
    Doxorubicin hydrochloride 99.47%
    Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) hydrochloride是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素,是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin hydrochloride 是一种有效的人类 DNA topoisomerase Itopoisomerase II 抑制剂,IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化。还可诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬。
  • HY-B0015
    Paclitaxel 99.97%
    Paclitaxel 是一种天然抗肿瘤药,可稳定微管蛋白 (tubulin) 的聚合。Paclitaxel 可导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡 (apoptosis),最终导致细胞死亡。Paclitaxel 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-14519
    Methotrexate 99.85%
    Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate),可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
  • HY-13704
    SN-38 99.46%
    SN-38 (NK012) 是拓扑异构酶I抑制剂伊立替康的活性代谢产物。 SN-38 (NK012) 抑制DNA合成RNA 合成IC50分别为0.077 和 1.3 μM。
  • HY-16560
    Camptothecin 98.62%
    Camptothecin (Campathecin) 是有效的 DNA拓扑异构酶 I 抑制剂,IC50 值为 679 nM。
  • HY-130978
    Duocarmycin DM
    Duocarmycin DM 是一种 DNA 小沟烷基化剂 (DNA minor-groove alkylator),是一种抗体药物结合物 (ADCs) 毒素。Duocarmycin DM 因特有的结构而具有抗癌活性。
  • HY-15225
    Telomestatin
    Telomestatin 是一种非常有效的端粒酶 (telomerase) 抑制剂,可从 Streptomyces anulatus 3533-SV4 中分离得到。Telomestatin 选择性地促进分子内 G-quadruplexes 的形成,特别是人类端粒序列 d[T2AG3]4 的形成。Telomestatin 是一种 ADC 细胞毒素,可用于癌症研究。
  • HY-133541
    Glucopiericidin A
    Glucopiericidin A 是一种天然的哌啶菌素化合物,从海洋衍生的链霉菌菌株获得。Glucopiericidin A 充当葡萄糖转运蛋白 (GLUT) 的化学探针,可以抑制糖酵解。Glucopiericidin A 与 Piericidin A (PA; HY-114936) 协同可以抑制 ATP 依赖性丝状伪足突起,而单独使用没有作用。Glucopiericidin A 通过增加 PRDX1 降低活性氧 (ROS) 水平来诱导细胞凋亡,同时在 ACHN 小鼠异种移植物中也表现出有效的抗肿瘤功效。
  • HY-13062
    Daunorubicin Hydrochloride 99.37%
    Daunorubicin Hydrochloride (Daunomycin Hydrochloride; RP 13057 Hydrochloride; Rubidomycin Hydrochloride) 是具有有效抗肿瘤活性的 DNA拓扑异构酶II。Daunorubicin Hydrochloride (Daunomycin Hydrochloride; RP 13057 Hydrochloride; Rubidomycin Hydrochloride) 抑制敏感和耐药的埃利氏腹水肿瘤细胞的 DNA 和 RNA 合成
  • HY-13631D
    Dxd 98.20%
    Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂,IC50 值为 0.31 μM,可用作靶作用于 HER2 的 抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
  • HY-19792
    Mertansine 99.80%
    Mertansine (DM1) 是一种微管蛋白抑制剂,也是一种抗体可缀合的美登木素生物碱,用于克服与美登素相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。Mertansine 可以通过连接体连接到单克隆抗体上,形成抗体偶联药物(ADC)。
  • HY-16261
    Aldoxorubicin
    Aldoxorubicin (INNO-206) 是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前药,在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
  • HY-15162A
    D8-MMAE 99.29%
    D8-MMAE (D8-Monomethyl auristatin E) 是氘代标记的 MMAE。MMAE 是一种 tubulin 抑制剂,抑制有丝分裂。
  • HY-19609
    Calicheamicin
    Calicheamicin 是一种肿瘤抗生素,也是有效的细胞毒性试剂,可引起DNA双链断裂。Calicheamicin 抑制 DNA 合成。
  • HY-15579A
    MMAF Hydrochloride 99.89%
    MMAF Hydrochloride (Monomethylauristatin F Hydrochloride) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF Hydrochloride (Monomethylauristatin F Hydrochloride) 广泛用作抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
  • HY-15584
    Taltobulin 99.90%
    Taltobulin (HTI-286) 是一种合成的三肽半胱氨酸类似物,Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule),可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin 抑制纯化的微管蛋白聚合,破坏细胞中的微管组织,并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis)。
  • HY-13061
    Daun02 98.85%
    Daun02是拓扑异构酶抑制剂Daunorubicin的前药。
  • HY-16700
    PNU-159682
    PNU-159682 是蒽环类新霉素代谢产物的代谢产物,是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 抑制剂,具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中,PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术,克服耐药性。
  • HY-15739
    Ansamitocin P-3 >98.0%
    Ansamitocin P-3 (Antibiotic C 15003P3) 是一种微管 (microtubule)抑制剂。Ansamitocin P-3 是一种大环抗肿瘤抗生素。
  • HY-107769
    Duocarmycin TM 98.99%
    Duocarmycin TM 是一种非常有效的有抗肿瘤活性的抗生素。Duocarmycin TM 是一种 DNA 烷化剂。
Isoform Specific Products

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