1. Signaling Pathways
  2. Antibody-drug Conjugate/ADC Related
  3. ADC Cytotoxin

ADC Cytotoxin (ADC毒性分子)

ADC Payload

ADC cytotoxins (also known as payloads) are cytotoxic agents that induce target cell death in Antibody Drug Conjugates (ADCs). An ADC is a targeted agent composed with a monoclonal antibody, a linker and a cytotoxin. The cytotoxin is the most important component as it determines the potency to kill cancer cells of an ADC.

There are many cytotoxins which are currently being used such as Calicheamicins, Duocarmycins, Pyrrolobenzodiazepines (PBDs), Camptothecins, Daunorubicins/Doxorubicins, Auristatins and Maytansinoids. They can be divided in two classes based on their mechanism of action, DNA damaging agents and tubulin inhibitors. Among them Calicheamicins, Duocarmycins and PBDs are DNA minor grove binders, Camptothecins and Daunorubicins/Doxorubicins are topoisomerase inhibitors, which are DNA damaging agents. Auristatins and Maytansinoids are tubulin inhibitors. Except for the listed cytotoxins, there are numbers of traditional cytotoxic agents with similar mechanisms of killing cancer cells and can also be used in the development of ADCs.

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15142
    Doxorubicin hydrochloride

    盐酸阿霉素

    99.58%
    Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) hydrochloride 是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素,是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin hydrochloride 是一种有效的人类 DNA topoisomerase Itopoisomerase II 抑制剂,IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化。还可诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬。
  • HY-B0015
    Paclitaxel

    紫杉醇

    99.97%
    Paclitaxel 是一种天然抗肿瘤药,可稳定微管蛋白 (tubulin) 的聚合。Paclitaxel 可导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡 (apoptosis),最终导致细胞死亡。Paclitaxel 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-15162
    Monomethyl auristatin E 99.95%
    Monomethyl auristatin E (MMAE; SGD-1010) 是海兔毒素 10 的合成衍生物,通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用。 MMAE 广泛用作细胞毒性成分制作抗体偶联药物 (ADCs) 用于癌症的研究。
  • HY-13316
    Mitomycin C

    丝裂霉素 C; 丝裂霉素; 密吐霉素; 自力霉素; 嘧吡霉素; 突变霉素

    99.70%
    Mitomycin C (Ametycine) 是一种 DNA 交联剂 (DNA cross-linking agent),诱导 DNA 损伤。Mitomycin C 是一种抗肿瘤化合物和抗生素,可有效的抑制 DNA 合成 (DNA synthesis)。Mitomycin C 是一种 ADC 毒性分子 (ADC Cytotoxin),可以诱导凋亡 (Apoptosis) 作用。
  • HY-14519
    Methotrexate

    甲氨蝶呤

    99.87%
    Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate),可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
  • HY-14519D
    Methotrexate monohydrate

    甲氨蝶呤一水合物; 氨甲蝶呤一水合物; 氨甲叶酸一水合物

    Methotrexate (Amethopterin) monohydrate 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate),可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate monohydrate 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
  • HY-151207
    Anticancer agent 81
    Anticancer agent 81 (Compound 37b3) 是一种抗癌剂,能诱导肿瘤细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 81 可作为有效载荷与 Trastuzumab (HY-P9907) 结合得到抗体偶联药物 (ADC) T-PBA。T-PBA 维持了 Trastuzumab 的靶向模式和内化能力。
  • HY-108876
    Daunorubicin citrate

    柠檬酸柔红霉素; 柠檬酸红保霉素; 柠檬酸红比霉素; 柠檬酸红卫霉素; 柠檬酸柔毛霉素; 柠檬酸正定霉素; 柠檬酸道诺霉素

    Daunorubicin (Daunomycin) citrate 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。Daunorubicin citrate 抑制 DNA 和 RNA 合成 (DNA and RNA synthesis)。Daunorubicin citrate 是一种细胞毒素,可抑制癌细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。Daunorubicin citrate 还是一种蒽环类抗生素。Daunorubicin citrate 可用于研究感染和多种癌症,包括白血病、非霍奇金淋巴瘤、尤文氏肉瘤、维尔姆斯氏瘤。
  • HY-13704
    SN-38 99.80%
    SN-38 (NK012) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38 (NK012) 抑制 DNA 合成和 RNA 合成的 IC50 分别为 0.077 和 1.3 μM。
  • HY-16560
    Camptothecin

    喜树碱

    99.69%
    Camptothecin (CPT),一种生物碱,是一种 DNA topoisomerase I (Topo I) 抑制剂,其 IC50 值为 679 nM。Camptothecin (CPT) 对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有强大的抗肿瘤活性,通过改变人类癌细胞中的 miRNA 表达模式来调节 hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) 活性。
  • HY-13631D
    Dxd 98.27%
    Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂,IC50 值为 0.31 μM,可用作靶作用于 HER2 的 抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
  • HY-19792
    Mertansine 99.80%
    Mertansine (DM1) 是一种微管蛋白抑制剂,也是一种抗体可缀合的美登木素生物碱,用于克服与美登素相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。Mertansine 可以通过连接体连接到单克隆抗体上,形成抗体偶联药物 (ADC)。
  • HY-13062
    Daunorubicin hydrochloride

    盐酸柔红霉素

    99.23%
    Daunorubicin (Daunomycin) hydrochloride 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。Daunorubicin hydrochloride 抑制 DNA 和 RNA 合成 (DNA and RNA synthesis)。Daunorubicin hydrochloride 是一种细胞毒素,可抑制癌细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。Daunorubicin hydrochloride 还是一种蒽环类抗生素。Daunorubicin hydrochloride 可用于研究感染和多种癌症,包括白血病、非霍奇金淋巴瘤、尤文氏肉瘤、维尔姆斯氏瘤。
  • HY-19610
    α-Amanitin

    alpha-鹅膏覃碱

    99.92%
    α-Amanitin 是几种致命毒蘑菇的主要毒素,通过抑制RNA 聚合酶 II (RNA-polymerase II) 发挥其毒性作用。
  • HY-15162A
    MMAE-d8 99.29%
    MMAE-d8 (Monomethyl auristatin E-d8) 是氘代标记的 MMAE。MMAE 是一种 tubulin 抑制剂,抑制有丝分裂。
  • HY-19609
    Calicheamicin

    卡奇霉素

    98.28%
    Calicheamicin 是一种肿瘤抗生素,也是有效的细胞毒性试剂,可引起DNA双链断裂。Calicheamicin 抑制 DNA 合成。
  • HY-12454
    DM4 99.64%
    DM4 是抑制细胞分裂的抗微管蛋白剂。DM4 可用于制备抗体药物偶联物。
  • HY-16261
    Aldoxorubicin
    Aldoxorubicin (INNO-206) 是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前药,在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
  • HY-15584
    Taltobulin 99.90%
    Taltobulin (HTI-286) 是一种合成的三肽半胱氨酸类似物,Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule),可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin 抑制纯化的微管蛋白聚合,破坏细胞中的微管组织,并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis)。
  • HY-15579
    MMAF 99.94%
    MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF (Monomethylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。

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