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ADC Cytotoxin 

ADC cytotoxins (also known as payloads) are cytotoxic agents that induce target cell death in Antibody Drug Conjugates (ADCs). An ADC is a targeted agent composed with a monoclonal antibody, a linker and a cytotoxin. The cytotoxin is the most important component as it determines the potency to kill cancer cells of an ADC.

There are many cytotoxins which are currently being used such as Calicheamicins, Duocarmycins, Pyrrolobenzodiazepines (PBDs), Camptothecins, Daunorubicins/Doxorubicins, Auristatins and Maytansinoids. They can be divided in two classes based on their mechanism of action, DNA damaging agents and tubulin inhibitors. Among them Calicheamicins, Duocarmycins and PBDs are DNA minor grove binders, Camptothecins and Daunorubicins/Doxorubicins are topoisomerase inhibitors, which are DNA damaging agents. Auristatins and Maytansinoids are tubulin inhibitors. Except for the listed cytotoxins, there are numbers of traditional cytotoxic agents with similar mechanisms of killing cancer cells and can also be used in the development of ADCs.

ADC Cytotoxin 亚型特异性产品:

  • Auristatin

  • Calicheamicins

  • Camptothecins

  • Daunorubicins/Doxorubicins

  • Duocarmycins

  • Maytansinoids

  • Traditional Cytotoxic Agents

ADC Cytotoxin 相关产品 (82):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15142
    Doxorubicin hydrochloride ≥99.0%
    Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) hydrochloride是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素,是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin hydrochloride 是一种有效的人类 DNA topoisomerase Itopoisomerase II 抑制剂,IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化。还可诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬。
  • HY-B0015
    Paclitaxel 99.97%
    Paclitaxel 是一种天然抗肿瘤药,可稳定微管蛋白 (tubulin) 的聚合。Paclitaxel 可导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡 (apoptosis),最终导致细胞死亡。Paclitaxel 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-13316
    Mitomycin C ≥98.0%
    Mitomycin C (Ametycine) 是一种 DNA 交联剂 (DNA cross-linking agent),诱导 DNA 损伤。Mitomycin C 是一种抗肿瘤化合物和抗生素,可有效的抑制 DNA 合成 (DNA synthesis)。Mitomycin C 是一种 ADC 毒性分子 (ADC Cytotoxin),可以诱导凋亡 (Apoptosis) 作用。
  • HY-14519
    Methotrexate 99.87%
    Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate),可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
  • HY-13704
    SN-38 99.46%
    SN-38 (NK012) 是拓扑异构酶I抑制剂伊立替康的活性代谢产物。 SN-38 (NK012) 抑制DNA合成RNA 合成IC50分别为0.077 和 1.3 μM。
  • HY-132180
    Seco-DUBA hydrochloride
    Seco-DUBA hydrochloride 是 ADC药物 SYD985 的毒素分子。
  • HY-133571A
    Aminohexylgeldanamycin hydrochloride
    Aminohexylgeldanamycin (AHGDM) hydrochloride,Geldanamycin 的衍生物,是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂。Aminohexylgeldanamycin hydrochloride 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
  • HY-16560
    Camptothecin ≥98.0%
    Camptothecin (Campathecin) 是有效的 DNA拓扑异构酶 I 抑制剂,IC50 值为 679 nM。
  • HY-13062
    Daunorubicin hydrochloride 99.37%
    Daunorubicin (Daunomycin) hydrochloride 是具有有效抗肿瘤活性的 DNA 拓扑异构酶 II (topoisomerase II)。Daunorubicin 抑制敏感和耐药的埃利氏腹水肿瘤细胞的 DNA 和 RNA 合成。
  • HY-19792
    Mertansine ≥98.0%
    Mertansine (DM1) 是一种微管蛋白抑制剂,也是一种抗体可缀合的美登木素生物碱,用于克服与美登素相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。Mertansine 可以通过连接体连接到单克隆抗体上,形成抗体偶联药物(ADC)。
  • HY-13631D
    Dxd 98.02%
    Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂,IC50 值为 0.31 μM,可用作靶作用于 HER2 的 抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
  • HY-16261
    Aldoxorubicin
    Aldoxorubicin (INNO-206) 是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前药,在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
  • HY-15162A
    D8-MMAE 99.29%
    D8-MMAE (D8-Monomethyl auristatin E) 是氘代标记的 MMAE。MMAE 是一种 tubulin 抑制剂,抑制有丝分裂。
  • HY-19609
    Calicheamicin 98.28%
    Calicheamicin 是一种肿瘤抗生素,也是有效的细胞毒性试剂,可引起DNA双链断裂。Calicheamicin 抑制 DNA 合成。
  • HY-15584
    Taltobulin 99.90%
    Taltobulin (HTI-286) 是一种合成的三肽半胱氨酸类似物,Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule),可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin 抑制纯化的微管蛋白聚合,破坏细胞中的微管组织,并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis)。
  • HY-15579A
    MMAF hydrochloride 98.46%
    MMAF (Monomethylauristatin F) hydrochloride 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF hydrochloride 广泛用作抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
  • HY-13061
    Daun02 98.85%
    Daun02是拓扑异构酶抑制剂Daunorubicin的前药。
  • HY-16700
    PNU-159682
    PNU-159682 是蒽环类新霉素代谢产物的代谢产物,是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 抑制剂,具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中,PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术,克服耐药性。
  • HY-107769
    Duocarmycin TM 98.99%
    Duocarmycin TM 是一种非常有效的有抗肿瘤活性的抗生素。Duocarmycin TM 是一种 DNA 烷化剂。
  • HY-15739
    Ansamitocin P-3 ≥98.0%
    Ansamitocin P-3 (Antibiotic C 15003P3) 是一种微管 (microtubule)抑制剂。Ansamitocin P-3 是一种大环抗肿瘤抗生素。
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