2. Signaling Pathways
  3. PI3K/Akt/mTOR
  4. Akt

Akt (蛋白激酶B)

PKB; Protein kinase B

Akt/PKB（蛋白激酶B）是一种具有抗凋亡活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，是PtdIns(3,4,5)P3信号通路的主要下游靶标之一。它含有一个普列克底物同源结构域（PH结构域），可特异性结合质膜上的PtdIns(3,4,5)P3。Akt的磷酸化和活化直接由质膜上PtdIns(3,4,5)P3的水平决定，而质膜上的PtdIns(3,4,5)P3水平受PI3K的调控。

Akt由三种亚型组成：PKBα/Akt1、PKBβ/Akt2和PKBγ/Akt3。Akt亚型具有N末端PH（普列克底物同源）结构域和一个激酶结构域，它们之间由一个39个氨基酸的铰链区隔开。具有催化活性的 Akt 调节与细胞存活、生长、增殖、代谢和蛋白质合成有关的多种底物的功能。

Akt 是细胞存活的重要介质，其失活与各种应激诱导的病理性细胞死亡和退行性疾病有关。

Akt/PKB (Protein kinase B), a serine/threonine protein kinase with antiapoptotic activity, is one of the major downstream targets of PtdIns(3,4,5)P3 signaling pathway. It contains a pleckstrin homology domain (PH domain) that specifically binds PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane. Akt phosphorylation and activation are directly determined by the level of PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane, which is regulated by PI3K.

Akt consists of three isoforms: PKBα/Akt1, PKBβ/Akt2 and PKBγ/Akt3. Akt isoforms have an N-terminal PH (pleckstrin homology) domain and a kinase domain, which are separated by a 39-amino-acid hinge region. Catalytically active Akt regulates the function of numerous substrates involved in cell survival, growth, proliferation, metabolism and protein synthesis.

Akt is a crucial mediator of cell survival and its deactivation is implicated in various stress-induced pathological cell death and degenerative diseases.

Akt 亚型特异性产品:

Akt Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-128393
    Trilinolein

    甘油三亚油酸酯

    		Inhibitor ≥98.0%
    Trilinolein 是一种口服有效的三酰甘油，靶向抑制 PI3K/Akt、Ras/MEK/ERK 信号通路及 MMP-2。Trilinolein 可减轻氧化应激、诱导凋亡 (apoptosis) 及抑制细胞迁移发挥作用。Trilinolein 可用于心血管疾病、脑血管疾病 (如脑缺血) 及非小细胞肺癌的研究领域。
    Trilinolein
  • HY-N4327
    Eurycomalactone

    东革内酯

    		Inhibitor 98.99%
    Eurycomalactone 是一种可以从 Eurycoma longifolia Jack 中分离得到的活性拟松类化合物。Eurycomalactone 是一种有效的NF-κB 抑制剂，其 IC50 值为 0.5 μM。Eurycomalactone 可抑制蛋白合成，降低 cyclin D1 蛋白水平。Eurycomalactone 通过阻滞细胞周期于G2/M 期和延迟 DNA 双链断裂修复来提高放射敏感性。Eurycomalactone 抑制 AKT/NF-κB 信号通路的激活，诱导细胞凋亡并增强对 Cisplatin (HY-17394) 的化疗敏感性。
    Eurycomalactone
  • HY-N2423
    Sinigrin hydrate

    黑芥子硫苷酸钾一水

    		Inhibitor 99.77%
    Sinigrin (Allyl-glucosinolate) hydrate 是一种口服有效的存在于十字花科植物中的硫代葡萄糖苷。Sinigrin hydrate 具有抗癌、抗菌、抗真菌、抗炎抗氧化和抑制脂肪合成等多种活性。Sinigrin hydrate 可用于肿瘤、炎症性和代谢性等疾病的研究。
    Sinigrin hydrate
  • HY-A0144
    Etilefrine

    乙苯福林

    		Inhibitor
    Etilefrine 是一种选择性靶向 α1/β1 肾上腺素受体 (α/β adrenergic receptors) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine 激动 α1 肾上腺素能受体，导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率，从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路，调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine 可用于心血管领域的研究，如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
    Etilefrine
  • HY-19934
    Pifusertib Inhibitor
    Pifusertib (TAS-117) 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifusertib 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。Pifusertib 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    Pifusertib
  • HY-N1365R
    Isoscopoletin (Standard)

    异东莨菪素 (Standard)

    		Inhibitor
    Isoscopoletin (Standard) 是 Isoscopoletin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isoscopoletin (6-Hydroxy-7-methoxycoumarin) 是艾叶中的一种活性成分。 Isoscopoletin 具有显著的细胞增殖抑制作用，对人类 CCRF-CEM 白血病细胞和耐药亚系 CEM/ADR5000 作用的 IC50 值分别为 4.0 μM 和 1.6 μM。Isoscopoletin (6-Hydroxy-7-methoxycoumarin) 具有抑制 HBV 复制的活性。Isoscopoletin 通过抑制 MAPK/NF-κB/STAT/AKT 信号通路发挥抗氧化活性。
    Isoscopoletin (Standard)
  • HY-162632
    Hit 14 Inhibitor
    Hit 14 是 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 的抑制剂，IC50 为 254 nM。Hit 14 可抑制细胞 MDA-MB-231 的迁移和侵袭。Hit 14 可抑制 Akt 磷酸化，表现出抗炎活性，并改善小鼠模型中的耳部肿胀和损伤。
    Hit 14
  • HY-148868
    Akt1&PKA-IN-1 Inhibitor
    Akt1&PKA-IN-1 是一种有效的 Akt/PKA 双重抑制剂，对 PKAa、Akt 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.03、0.11 μM 和 9.8 μM。Akt1&PKA-IN-1 对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 具有选择性。
    Akt1&PKA-IN-1
  • HY-RS00542
    AKT1 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    AKT1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 AKT1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    AKT1 Human Pre-designed siRNA Set A
    AKT1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-D0885D
    Phosphocreatine disodium hydrate Activator 99.57%
    Phosphocreatine (disodium hydrate) 是一种存在于脊椎动物骨骼肌中的有机化合物。Phosphocreatine (disodium hydrate) 增强抗氧化活性，激活 TAK1 通路以保护心脏。Phosphocreatine (disodium hydrate) 通过 Akt 介导的 Nrf2/HO-1 途径使线粒体功能正常化并减少氧化应激。Phosphocreatine (disodium hydrate) 通过 ERK 介导的 Nrf-2/HO-1 途径抑制细胞凋亡 (Apoptosis) 和 ROS (Reactive Oxygen Species) 的产生，从而保护肾脏。
    Phosphocreatine disodium hydrate
  • HY-N10336
    Notoginsenoside R4 99.84%
    Notoginsenoside R4?是从?ginseng?根中分离得到的一种人参皂苷。在分子对接结果中，Notoginsenoside R4?可靶向?STAT3、AKT1、HRAS、VEGFA?和?CASP3。
    Notoginsenoside R4
  • HY-161704
    AKT-IN-23 Inhibitor 98.96%
    AKT-IN-23 是一种 AKT 抑制剂。AKT-IN-23 可用于癌症研究。
    AKT-IN-23
  • HY-W004284R
    Heptadecanoic acid (Standard)

    十七烷酸 (Standard)

    		Activator
    Heptadecanoic acid (Standard)是 Heptadecanoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Heptadecanoic acid 是一种奇链饱和脂肪酸 (OCS-FA )。Heptadecanoic acid 与一些疾病有关，包括冠心病、糖尿病前期和 2 型糖尿病以及多发性硬化症。
    Heptadecanoic acid (Standard)
  • HY-W014901S
    Bisphenol F-13C6 Activator 98.32%
    Bisphenol F-13C6 是一种 13C 标记的 Bisphenol F (HY-W014901)。Bisphenol F 是一种口服活性内分泌干扰物。Bisphenol F 促进 ROS 生成，上调 p-AKT/p-GSK3β，诱导凋亡 (Apoptosis)。Bisphenol F 干扰糖代谢、影响神经发育和生殖功能。Bisphenol F 降低小鼠后代的社交新奇偏好。Bisphenol F 可用于骨、血液、脂肪相关研究。Bisphenol F 用作 Bisphenol A (HY-18260) 替代品。
    Bisphenol F-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>
  • HY-N12670
    Egg oil Activator ≥99.0%
    Egg oil 是一种天然油脂，主要成分是胆固醇、卵磷脂和脂肪酸甘油酯。Egg oil 具有调节肠道微生物菌群、减轻胰岛素抵抗、缓解肥胖和炎症的特性。
    Egg oil
  • HY-121435
    K-8012 Inhibitor 98.24%
    K-8012 是一种 sulindac (HY-B0008) 类似物，是 RXRa 的有效拮抗剂。K-8012 抑制 9-cis-RA 诱导的 Gal4-RXRa-LBD 反式激活的 IC50 值约为 9.2 μM。K-8012 以 RXRa 依赖性方式发挥优于 sulindac 的抗癌活性。K-8012 表现出抑制 tRXRa 介导的 PI3K/AKT 信号通路的活性。K-8012 通过阻止 tRXRa 与 p85a 结合来诱导细胞凋亡并抑制 AKT 激活。
    K-8012
  • HY-10261D
    Afatinib oxalate Inhibitor
    Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib oxalate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
    Afatinib oxalate
  • HY-N2907R
    Atranorin (Standard)

    荔枝素 (Standard)

    		Inhibitor
    Atranorin (Standard) 是 Atranorin (HY-N2907) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Atranorin 是地衣的次生代谢产物和 Akt 抑制剂。Atranorin 具有抗菌、抗炎抗氧化、抗糖化、 镇痛和抗肿瘤等多种活性。Atranorin 对 DPPH、ABTS 自由基清除的 IC50 分别为 117 μM 和小于 10 μM。Atranorin 也具有促进伤口愈合等作用。Atranorin 能够用于骨髓增生异常综合征、肿瘤和炎症等多种疾病的研究。
    Atranorin (Standard)
  • HY-118998
    TX2-121-1 Inhibitor
    TX2-121-1 是一种有效的和选择性的 Her3 (ErbB3) 降解剂，结构中包括疏水性金刚烷。TX2-121-1 对 Her3 的 IC50 为 49 nM。TX2-121-1 可抑制 Her3 依赖性信号传导和 Her3 的异源二聚化。TX2-121-1 具有抗细胞增殖的能力。TX2-121-1 可用于肿瘤的研究。(粉色: Her3 抑制剂 (HY-164988); 黑色: 连接子; 蓝色: Adamantane (HY-N2427))
    TX2-121-1
  • HY-145281
    MS98 Inhibitor
    MS98 是一种有效的选择性 PROTAC AKT 降解剂。MS98 消耗细胞总 AKT (T-AKT)，DC50 值为 78 nM。MS170 与 AKT1、AKT2 和 AKT3 结合，Kd 分别为 4 nM，140 nM 和 8.1 nM。
    MS98
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Akt Isoform Comparison

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