1. Signaling Pathways
  2. PI3K/Akt/mTOR
  3. Akt
  4. Akt2 Isoform
  5. Akt2 抑制剂

Akt2 抑制剂

Akt2 抑制剂 (44):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10358
    MK-2206 dihydrochloride Inhibitor 99.99%
    MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障的,变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。MK-2206 dihydrochloride 诱导自噬,具有抗癌活性。
  • HY-15431
    Capivasertib Inhibitor 99.95%
    Capivasertib (AZD5363) 是一种口服有效的 pan-AKT 激酶抑制剂,抑制 Akt1Akt2Akt3IC50 分别为 3,7 和 7 nM。
  • HY-15186
    Ipatasertib Inhibitor 99.88%
    Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂,其对 Akt1/2/3IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活,从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
  • HY-N0004
    Oridonin

    冬凌草甲素

    Inhibitor 99.89%
    Oridonin (NSC-250682) 是从 Rabdosia rubescens 中得到的二萜,为 AKT 抑制剂,对 AKT1AKT2IC50 值分别为 8.4 和 8.9 μM;Oridonin 具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等功效。
  • HY-10355
    AKT inhibitor VIII Inhibitor 98.97%
    AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物,能够有效的,选择性的,可逆的抑制 Akt1Akt2Akt3 的活性,IC50 值分别为 58 nM,210 nM 和 2119 nM。
  • HY-10357
    MK-2206 free base Inhibitor
    MK-2206 free base 是一种具有口服活性的,高效选择性的,变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 free base 敏感。MK-2206 free base 具有抗癌活性。
  • HY-16032
    Akt1-IN-2 Inhibitor
    AKT-I-1 是一种 Akt1 的选择性抑制剂,IC50 为 4.6 µM。
  • HY-10249
    GSK-690693 Inhibitor 98.46%
    GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂,对 Akt1Akt2Akt3IC50 分别为 2 nM,13 nM,9 nM。GSK-690693 也是一种 AMPK 的抑制剂,影响 ULK1 的活性,并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
  • HY-19719
    Miransertib Inhibitor 99.32%
    Miransertib (ARQ-092) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性和变构性 Akt 抑制剂,对 Akt1Akt2Akt3IC50 分别为 2.7 nM,14 nM 和 8.1 nM。Miransertib 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂,并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。
  • HY-15727
    Afuresertib Inhibitor 99.54%
    Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂,作用于 Akt1/Akt2/Akt3Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
  • HY-15965
    Uprosertib

    优普色替

    Inhibitor 99.74%
    Uprosertib (GSK2141795) 是一种有效的,选择性的 Akt 广谱抑制剂,抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性,IC50 值分别为 180/328/38 nM。
  • HY-10425
    A-443654 Inhibitor 98.50%
    A-443654 是一种有效的 pan-Akt 抑制剂,以同等效力抑制 Akt1Akt2,和 Akt3Ki 值均为 160 pM。
  • HY-100018
    BAY1125976 Inhibitor 99.74%
    BAY1125976 是 Akt1/Akt2 选择性的变构抑制剂;在10 μM ATP 时抑制 Akt1Akt2 活性的 IC50值分别为 5.2 nM 和 18 nM。
  • HY-16071
    AT13148 Inhibitor 99.21%
    AT13148 是一种可口服的,ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3,p70S6K,PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM 和 6 nM/4 nM。
  • HY-137458A
    Vevorisertib trihydrochloride Inhibitor 99.13%
    Vevorisertib (ARQ 751) trihydrochloride 是选择性、变构、pan-AKT 和 AKT1-E17K 突变抑制剂,可有效抑制 AKT 的磷酸化。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1 和 AKT1-E17K 的 Kd 值分别为 1.2 nM 和 8.6 nM。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1、AKT2 和 AKT3IC50 值分别为 0.55、0.81 和 1.3 nM。 Vevorisertib trihydrochloride 可用于癌症的研究。
  • HY-15186A
    Ipatasertib dihydrochloride Inhibitor 99.27%
    Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068 dihydrochloride) 是一种选择性的,ATP竞争性的 pan-Akt 抑制剂,抑制 Akt1Akt2Akt3IC50 分别为 5,18,8 nM。
  • HY-19934A
    Pifusertib hydrochloride Inhibitor 98.96%
    Pifusertib (TAS-117) hydrochloride 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifusertib hydrochloride 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。Pifusertib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-12059
    AT7867 Inhibitor 99.88%
    AT7867 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3p70S6K/PKA 抑制剂,IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。
  • HY-13260
    CCT128930 Inhibitor 99.69%
    CCT128930 是一种 ATP 竞争性地且选择性的 AKT 抑制剂 (对AKT2 的 IC50 为 6 nM )。CCT128930 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶 (IC50=168 nM) 具有 28 倍的选择性,对 p70S6K (IC50=120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
  • HY-133120
    INY-03-041 Inhibitor 98.64%
    INY-03-041 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-AKT 降解剂,由ATP 竞争性 AKT 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003,Cereblon 配体)组成。INY-03-041 可抑制 AKT1AKT2AKT3IC50 分别为 2.0 nM,6.8 nM 和 3.5 nM。