2. Stem Cell/Wnt PI3K/Akt/mTOR
  3. Organoid Akt
  4. Ipatasertib dihydrochloride

Ipatasertib dihydrochloride  (Synonyms: GDC-0068 dihydrochloride; RG-7440 dihydrochloride)

目录号: HY-15186A 纯度: 99.09%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068 dihydrochloride) 是一种选择性的，ATP竞争性的 pan-Akt 抑制剂，抑制 Akt1，Akt2，Akt3 的 IC50 分别为 5，18，8 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Ipatasertib dihydrochloride Chemical Structure

Ipatasertib dihydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1396257-94-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1285
In-stock
2 mg ￥650
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1600
In-stock
50 mg ￥4300
In-stock
100 mg ￥6000
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200 mg ￥9000
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Ipatasertib dihydrochloride 相关抗体

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WB

    Ipatasertib dihydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Front Oncol. 2021 Nov 24:11:766298.  [Abstract]

    Ipatasertib (0.625, 1.25, 5 µM; 24 h) increases the phosphorylation of AKT in MFM-223 FGFR2amp cells.

    Ipatasertib dihydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Skelet Muscle. 2021 Mar 15;11(1):6.  [Abstract]

    The western blot analysis and quantification of phosphorylated and all forms of AKT and P70, MyoG, and MyoD, after transfecting miR-1290/miR-NC with or without GDC0068. GDC-0068 inhibits miR-1290-activated phosphorylation of AKT and P70 in C2C12 myoblasts.

    Ipatasertib dihydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Biochem Pharmacol. 2020 Oct;180:114145.  [Abstract]

    C2C12 myoblasts were pre-incubated with 2.5 μM GDC-0068 for 30 min then treated with 0.2 μM S-Rg3. After incubation with S-Rg3 for 72 h and 24 h, Western blotting is used to detect levels of Myf5 and myogenin in C2C12 myoblasts after incubation of cells with S-Rg3 for 120 h. GDC-0068 inhibits S-Rg3-activated phosphorylation of Akt and mTOR in C2C12 myoblasts.

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    Akt Akt1 Akt2 Akt3

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068 dihydrochloride) is a highly selective and ATP-competitive pan-Akt inhibitor with IC50s of 5, 18 and 8 nM for Akt1, Akt2 and Akt3, respectively.

    IC50 & Target[1]

    Akt1

    5 nM (IC50)

    Akt3

    8 nM (IC50)

    Akt2

    18 nM (IC50)

    PKA

    3100 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    Ipatasertib dihydrochloride 对 Akt1 在 IC50 中对密切相关的激酶 PKA 和 p70S6K 的选择性分别超过 600 倍和 100 倍以上。当在一组 230 种蛋白激酶 (包括 36 个人类 AGC 家族成员) 中以 1 μM 进行测试时，Ipatasertib dihydrochloride 在 1 μM 浓度下仅抑制其他 3 种激酶超过 70% (PRKG1α、PRKG1β 和 p70S6K)。这 3 种激酶测得的 IC50 分别为 98、69 和 860 nM。因此，除了 PKG1 (相对于 PKG1，Ipatasertib dihydrochloride 对 Akt1 的选择性高 10 倍以上)，Ipatasertib dihydrochloride 在筛选中对 Akt1 的选择性比下一个最有效抑制的非 Akt 激酶 p70S6K 高 100 倍以上激酶面板。Ipatasertib dihydrochloride 的药代动力学 (PK) 和药效学 (PD) 之间的关系在 3 个异种移植模型中进行了研究，这些模型对药物处理显示出剂量依赖性反应：MCF7-neo/HER2、TOV-21G.x1 和 LNCaP。Ipatasertib dihydrochloride 在这 3 种细胞系中的平均细胞活力 IC50 分别为 2.56、0.44 和 0.11 μM[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Ipatasertib dihydrochloride 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Ipatasertib dihydrochloride 通常在异种移植模型中有效，在这些模型中，Akt 因基因改变 (包括 PTEN 缺失、PIK3CA 突变/扩增或 HER2 过表达) 而被激活。在这些模型中，肿瘤生长延迟、停滞或消退达到或低于 100 mg/kg 每日口服剂量，这是在免疫功能低下的小鼠中测试的耐受性良好的最大剂量。当在体内进行测试时，Ipatasertib dihydrochloride 与 RP-56976 的每日联合给药会在 PC-3 和 MCF7-neo/HER2 异种移植模型中诱导肿瘤消退和停滞，在每种单一药物无效或仅导致适度肿瘤生长延迟的剂量下。类似地，当 Ipatasertib dihydrochloride 与 NSC 241240 联合使用时，在 OVCAR3 卵巢癌异种移植模型中观察到 TGI 增加。与使用每种化疗药物处理相比，Ipatasertib dihydrochloride 与 RP-56976 或 NSC 241240 的联合使用具有小于 5% 的体重减轻单独[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    530.92

    Formula

    C24H34Cl3N5O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (188.35 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : ≥ 41 mg/mL (77.22 mM)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.8835 mL 9.4176 mL 18.8352 mL
    5 mM 0.3767 mL 1.8835 mL 3.7670 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

      Solubility: ≥ 3.88 mg/mL (7.31 mM); 澄清溶液

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 3.88 mg/mL (7.31 mM); 澄清溶液

    以下溶解方案，请直接配置工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： PBS

      Solubility: 16.67 mg/mL (31.40 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.27%

    COA (270 KB) HNMR (271 KB) RP-HPLC (144 KB) LCMS (128 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [2]

    The 384-well plates are seeded with 2,000 cells per well in a volume of 54 μL per well followed by incubation at 37°C under 5% CO2 overnight (~16 hours). Compounds (e.g., Ipatasertib) are diluted in DMSO to generate the desired stock concentrations then added in a volume of 6 μL per well. All treatments are tested in quadruplicates. After 4 days incubation, relative numbers of viable cells are estimated using CellTiter-Glo and total luminescence is measured on a Wallac Multilabel Reader. The concentration of drug resulting in IC50 is calculated from a 4-parameter curve analysis (XLfit) and is determined from a minimum of 3 experiments. For cell lines that failed to achieve an IC50, the highest concentration tested (10 μM) is listed[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [2]

    Mice[2]
    In vivo efficacy is evaluated in multiple tumor cell line- and patient-derived xenograft models. Cells or tumor fragments are implanted subcutaneously into the flank of immunocompromised mice. Female or male nude (nu/nu) or severe combined immunodeficient mice (SCID)/beige mice are used. The LuCaP35V patient-derived primary tumors are obtained; male mice are castrated before implantation of tumor fragments. After implantation of tumor cells or fragments into mice, tumors are monitored until they reached mean tumor volumes of 180 to 350 mm3 and distributed into groups of 8 to 10 animals/group. Ipatasertib is formulated in 0.5% methylcellulose/0.2% Tween-80 (MCT) and administered daily (QD), via oral (per os; PO) gavage. RP-56976 is formulated in 3% EtOH/97% saline and dosed intravenously (IV) every week (QW) at 2.5 or 7.5 mg/kg. NSC 241240 is formulated in saline and dosed intraperitoneally (IP) weekly at 50 mg/kg.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Ipatasertib dihydrochloride 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O / DMSO 1 mM 1.8835 mL 9.4176 mL 18.8352 mL 47.0881 mL
    5 mM 0.3767 mL 1.8835 mL 3.7670 mL 9.4176 mL
    10 mM 0.1884 mL 0.9418 mL 1.8835 mL 4.7088 mL
    15 mM 0.1256 mL 0.6278 mL 1.2557 mL 3.1392 mL
    20 mM 0.0942 mL 0.4709 mL 0.9418 mL 2.3544 mL
    25 mM 0.0753 mL 0.3767 mL 0.7534 mL 1.8835 mL
    30 mM 0.0628 mL 0.3139 mL 0.6278 mL 1.5696 mL
    40 mM 0.0471 mL 0.2354 mL 0.4709 mL 1.1772 mL
    50 mM 0.0377 mL 0.1884 mL 0.3767 mL 0.9418 mL
    60 mM 0.0314 mL 0.1570 mL 0.3139 mL 0.7848 mL
    DMSO 80 mM 0.0235 mL 0.1177 mL 0.2354 mL 0.5886 mL
    100 mM 0.0188 mL 0.0942 mL 0.1884 mL 0.4709 mL

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Ipatasertib1396257-94-5GDC-0068RG-7440GDC0068GDC 0068RG7440RG 7440OrganoidAktPKBProtein kinase BInhibitorinhibitorinhibit

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